إيميبتوئين

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
إيميبتوئين
Systematic (IUPAC) name
3-(4-chlorophenyl)-5-morpholin-4-yl-4H-imidazol-2-one
Clinical data
Trade names Pexion
Pregnancy cat. ?
Legal status ?
Routes Oral
Identifiers
CAS number 188116-07-6
ATCvet code QN03AX90
PubChem CID 3083511
ChemSpider 2340703
UNII 19V39682LI
ChEMBL CHEMBL204240
Synonyms AWD 131-138; ELB-138
Chemical data
Formula C13H14ClN3O2 
Mol. mass 279.724 g/mol

إيميبتوئين Imepitoin (INN) يباع تحت الاسم التجاري بيكسيون Pexion، وهو مضاد اختلاج يستخدم في الطب البيطري في اوروبا لعلاج الصرع عند الكلاب.[1][2][3][4] لم تتم الموافقة عليه في الولايات المتحدة الأمريكية.[2][3][4] يحتوي أيضاً على فعالية مزيلة للقلق.[1][2] طور أساساً لعلاج الصرع عند البشر، لكن تم إنهاءالتجارب السريرية بسبب وجوداختلافات استقلابية غير مرغوب بها عند المدخنين وغير المدخنين.[1][2]

للمركب فعالية كناهض جزئي ذو الفة منخفضة (4,350–5,140 nM منسوب إلى Ki = 6.8 nM للديازيبام وKi = 1.7 nM للكلونازيبام) للموقع البنزوديازبيني لمستقبل ال GABAA (حتى 12-21% من التحفيز الكامل للديازيبام، وناهض تام للموقع).[1] وهو أول ناهض جزئي يوافق عليه لعلاج الصرع..[1]

يحجب هذا الدواء بناء على جرعته قنوات الكالسيوم المقيدة بالفولتاج.[3] هو ليس بنزوديازبين، لكنه عبارة عن إيميدازولون يحمل تشابه هيكلي لمضادات الاختلاج الهدانتوئينية كالإيثوتوئين وفينتوئين.[1]

مصادر

  1. ↑ 1٫0 1٫1 1٫2 1٫3 1٫4 1٫5 Rundfeldt C, Löscher W (2014). "The pharmacology of imepitoin: the first partial benzodiazepine receptor agonist developed for the treatment of epilepsy". CNS Drugs. 28 (1): 29–43. PMID 24357084. doi:10.1007/s40263-013-0129-z. 
  2. ↑ 2٫0 2٫1 2٫2 2٫3 Sean Sanders (29 April 2015). Seizures in Dogs and Cats. Wiley. pp. 209–. ISBN 978-1-118-68970-7. 
  3. ↑ 3٫0 3٫1 3٫2 Curtis W. Dewey; Ronaldo C. da Costa (8 September 2015). Practical Guide to Canine and Feline Neurology. Wiley. pp. 806–. ISBN 978-1-119-06204-2. 
  4. ↑ 4٫0 4٫1 https://www.drugs.com/international/imepitoin.html
مجلوبة من «http://www.arabsciencepedia.org/w/index.php?title=إيميبتوئين&oldid=39355»