تولازاميد
| محمد القاضي |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
تولازاميد (Tolazamide) دواء فموي خافض لسكر الدم، يعد جزءاً من عائلة السلفونيل يوريا الجيل الأول.
الصيغة الكيميائية الجزيئية
C14H21N3O3S
الكتلة الجزيئية النسبية(غم /مول)
311.401
الاصطناع
يتم تحويل بارا تولوين سلفوناميد إلى كاربامات مع ايثيل كلوروفورمات بوجود قلوي. بالتسخين مع الآزبين يؤدي إلى إزاحة مجموعة الايتوكسي وتشكيل التولازاميد.
الاستطباب
علاج مساعد للنظام الغذائي لتخفيض السكر في الدم لدى مرضى السكري غير المعتمد على الأنسولين (النوع الثاني.
الفارماكولوجيا
يخفض نسبة السكر في الدم عن طريق تحفيز إفراز الانسولين من البنكرياس، وهذا التأثير يعتمد على أداء خلايا بيتا في جُزَيراتُ البَنْكرياس . الألية التي يخفض فيها تولبوتاميد السكر على المدى الطويل غير مفهومة . الإستخدام المزمن في مرضى السكري من النوع الثاني، وتخفيض تأثيرالسكر في الدم، يستمر على الرغم من الانخفاض التدريجي في استجابة الأنسولين المفرزة للدواء
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية للسلفونيل يوريا.
- الحماض الكيتوني كاختلاط للداء السكري.
- الداء السكري النمط الأول .
- السكري الحملي.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص
Tmax هو 3 إلى 4 ساعات. يمتص الدواء جيداً من القناة الهضمية.
- الاستقلاب
هناك 5 مستقلبات أساسية تتراوح فعاليتها الخافضة لسكر الدم من 0% إلى 70%.
- الإطراح
عمر النصف 7 ساعات. يطرح بشكل أساسي في البول (85%)، و 7% في البراز عبر مدة خمسة أيام.
- بدء التأثير من 4 إلى 6 ساعات.
- مدة التأثير 10 ساعات .
الجرعة
فموياً
- البالغين
100 إلى 250 ملغ يومياً مع الإفطار أو الوجبة الأساسية الأولى.
- لدى المرضى سيئي التغذية ومنخفضي الوزن والكهول 100 ملغ/اليوم.
- جرعة الحفاظ
100 إلى 1000 ملغ/اليوم مع وسطي 250 إلى 500 ملغ/اليوم.
تحذيرات
يجب مراقبة وضبط الوظيفة الكبدية.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية لهذا الدواء.
- الحُماضٌ الكيتونِيٌّ السُكَّرِيّ مع أو بدون غيبوبة , هذه الحالة تعالج بالأنسولين.
- كعلاج وحيد في النوع الأول من مرض السكري.
- سكري الحمل.
الاحتياطات
- هبوط السكر ، أو انخفاض نسبة السكر في الدم ، هو من الآثار الجانبية الأكثر شيوعا ( أعراض هبوط السكر في الدم تشمل صداع ، غثيان ، الجوع ، والارتباك ، والنعاس ، والضعف والدوار وعدم وضوح الرؤية ، وسرعة نبضات القلب والتعرق ، ورعاش ، صعوبة في التركيز ، والارتباك ، أو التشنجات .
- الحمل : يستخدم بحذر بعد استشارة الطبيب.
- الرضاعة : غير معروف إن كان يفرز في حليب الأم
- يستخدم بحذر في مرضى :
-أمراض الكبد؛
-أمراض الكلى؛
-اضطراب في الغدد النخامية أو الغدة الكظرية الخاص؛
-نقص انزيم يسمى الجلوكوز 6 فوسفات نقص الديهيدروجينيز (G6PD) ؛
-تاريخ من أمراض القلب، أو
-إذا كنت يعانون من سوء التغذية.
الأعراض الجانبية
- دوخة أو ضعف؛
- الصداع والشعور بالتعب؛ الغثيان ، حرقة ؛
- الطفح الجلدي، احمرار ، أو حكة، أوزيادة حساسية الجلد لأشعة الشمس
- إمساك وإسهال.
- نقص شهية.
- قد يحدث زيادة للوزن.
التداخلات الدوائية
- تأثير أدوية السلفونيل يوريا الخافض لضغط الدم قد يزيد عند استخدامه مع بعض الأدوية مثل :
مضادات الإلتهاب غير الستيرويدية، الساليسيلات، سلفوناميدات، الكلورامفينيكول، البروبينيسيد، الكومارين، مثبطات أوكسيداز أحادي الأمين، وحاصرات بيتا الأدرينالية .و عندما تستخدم هذه الأدوية مع تولزاميد يجب مراقبة المريض لمنع نقص السكر . عندما يتم سحب هذه الأدوية من المرضى يتلقون تولبوتاميد يجب مراقبة عدم السيطرة على سكر الدم.
- بعض الأدوية التي تسبب ارتفاع السكر في الدم ويمكن أن تؤدي إلى عدم السيطرة على سكر الدم. هذه الأدوية تشمل:
الثيازيدات ومدرات البول الأخرى، والكورتيكوستيرويدات, الفينوثيازين، ومنتجات الغدة الدرقية ، هرمون الاستروجين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، الفينيتوئين، حمض النيكوتينيك، أدوية حاصرات قناة الكالسيوم ، والإيزونيازيد.
وعندما تعطى هذه العقاقير لمريض يتلقى تولزاميد ، ينبغي على المريض عن كثب ملاحظة عدم السيطرة على سكر الدم . عندما يتم سحب هذه الأدوية من المرضى يتلقون تولزاميد يجب مراقبة نقص السكر في الدم.
- فحم الشاركول :
يمكن أن يقلل من امتصاص الدواء، اعتمادا على الحالة السريرية ، وهذا سوف يقلل فعالية السلفونيل يوريا أو سميتها.
- الديجوكسين :
التناول المتزامن قد يؤدي إلى زيادة مستويات المصل من الديجوكسين.
اشكال الدواء
أقراص :100 ملغ , 250 ملغ , 500 ملغ .
التخزين
يخزن في درجة حرارة الغرفة في وعاء مغلق بإحكام. يحفظ بعيدا عن الحرارة ولا يجمد