أسيتازولاميد

أسيتازولاميد

Systematic (IUPAC) name
N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
Clinical data
Trade names	Diamox
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	B3 (AU) C (US)
Legal status	POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral, IV
Pharmacokinetic data
Metabolism	None
Half-life	3 to 9 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	59-66-5 Y
ATC code	S01EC01
PubChem	CID 1986
DrugBank	DB00819
ChemSpider	1909 Y
UNII	O3FX965V0I Y
KEGG	D00218 Y
ChEBI	CHEBI:27690 Y
ChEMBL	CHEMBL20 Y
Chemical data
Formula	C4H6N4O3S2
Mol. mass	222.245 g/mol
SMILES O=S(=O)(c1nnc(s1)NC(=O)C)N
InChI InChI=1S/C4H6N4O3S2/c1-2(9)6-3-7-8-4(12-3)13(5,10)11/h1H3,(H2,5,10,11)(H,6,7,9) Y Key:BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

أسيتازولاميد Acetazolamide

الزمرة الدوائية

مدر البول، يؤثر على مستوى الأنبوب الكلوي القريب، من مثبطات أنزيم كاربونيك أنهيدراز.

الحرائك الدوائية

يعطى فموي أو حقن وريدي، ويطرح بالكلية.

آلية التأثير

تتم آلية عود الامتصاص كما يلي:

1. تدخل شاردة الصوديوم من لمعة النفرون إلى السيتوبلاسما بالتبادل مع شاردة الهدروجين.
2. تتحد شاردة الهدروجين التي وصلت إلى اللمعة مع شاردة البيكربونات وتشكل حمض الكربون الذي يتفكك إلى ماء وغاز ثنائي أكسيد الكربون بتأثير أنزيم كاربونيك انهيدراز CA الموجود على الغشاء الخلوي.
3. يدخل Co2 وH2o إلى سيتوبلاسما الخلايا الابتليالية بالانتشار، وتتحد من جديد لتشكل حمض الكربون بالتأثير بأنزيم CA.
4. يتشرد حمض الكربون ليعطي شاردة بيكربونات وشاردة هدروجين تخرج من جديد إلى لمعة النفرون بالتبادل مع شاردة الصوديوم.

فيقوم المركب بتثبيط CA فلا يتفكك حمض الكربون ول يدخل Co2 والماء إلى السيتوبلاسما ولا يتشكل حمض الكربون الذي سيعطي شاردة الهدروجين الضرورية لدخول شوارد الصوديوم إلى السيتوبلاسما مما يثبط عود امتصاص الصوديوم على مستوى الانبوب الكلوي القريب لهدم وجود شاردة هدروجين تدخل بالتبادل معها.

التأثيرات الناتجة

• زيادة قليلة بإطراح الصوديوم.
• فعالية الإدرار ضعيفة والزيادة في حجم البول قليلة.
• زيادة ملحوظة في إطراح شاردتي البوتاسيوم والبيكربونات.

الاستعمال

• قلونة الدم.
• الغلكوما.
• داء المرتفعات.
• الصرع.

الآثار الجانبية

• الحماض
• التنميل
• طنين
• اضطرابات هضمية
• اعتلال عصبي
• تحسس
• يؤهب لحدوث الحصى الكلوية

مصادر

• مقرر علم تأثير الأدوية (2)، د.سوسن ماضي.