سلفوناميد

عقاقير السلفا (بالإنجليزية: Sulfonamide (medicine)) مركبات عضوية تخليقية مشتقة من السلفانيلاميد ،أول من حضرها جلمو في ألمانيا 1908، وفي 1932 كشف غرهارت دوماك في أثناء اختباره للأصباغ – أن البرنتوزيل يبيد البكتيريا وفي 1934 بدأ استعمال البرونتوزيل للعلاج، وكان ذلك في ألمانيا، ثم أجريت تجارب في فرنسا أثبتت أن تأثير البرونتوزيل راجع إلى وجود السلفانيلاميد فيه وفي 1936 أيد لونج وبلس، ومارشال، وآخرون بجامعة جونز هوبكنز بالولايات المتحدة الأمريكية القيمة العلاجية للسلفانيلاميد، وتستعمل عقاقير السلفا في علاج مجموعة من الامراض المتسببة عن البكتيريا وبها أمكن انقاذ عدد لا يحصى من الأرواح. من المركبات المتعددة المستعملة في الطب غير السلفانيلاميد السلفابيريدين، السلفاثيازول، السلفاديزين، وغيرها.

الكيمياء

في الكيمياء, السلفوناميد هي مجموعة وظيفية لها البنية S(=O)₂-NH₂, وتمثل مجموعة سلفونيل متصلة بمجمموعة أمينية.

يطلق المركب الحاوي على هذه المجموعة بمركب سلفوناميد حيث تكون له الصيغة العامة RSO₂NH₂، حيث تمثل R هنا الباقي العضوي. على سبيل المثال سلفوناميد الميثان له الصيغة CH₃SO₂NH₂.

أي مركب سلفوناميد يمكن أن يعتبر أنه مشتق من حمض السلفونيك باستبدال مجموعة الهيدروكسيل بزمرة أمينية.

لمركبات السلفوناميد استعمال هام في الطب، حيث تدعى بعقاقير السلفا.

الاصطناع العضوي

تحضر مركبات السلفوناميد مفي المختبر بعدة طرق. على سبيل المثال يؤدي تفاعل كلوريد السلفونيل مع الأمينات أثناء تحضير مركب سلفونيل ميثيلاميد.

مفعول السلفا

المعتقد أن مفعول السلفا هو وقف نمو البكتيريا، بمعنى أن هذه الادوية تحول دون نمو البكتيريا وتكاثرها مما يهيء الفرصة لقوى الجسم الدفاعية للقضاء عليها.

الاستعمال

كثير من مركبات السلفا تستعمل بنجاح للقضاء على :

• المكورات السبحية التي تسبب الخراجات.
• التهاب النقى والبروتين.
• التسمم الدموي والمكورات السحائية (التي تسبب الالتهاب السحائي).
• المكورات الرئوية التي تسبب الجمرة.
• التسمم الدموي.
• كذلك في علاج التهابات المجاري البولية الناشئة عن أنواع متعددة من البكتيريا.

قد تحدث عن مركبات السلفا حالات تسمم، لذلك يجب أن تعطى فقط تحت اشراف الطبيب. نتيجة لظهور سلالات مقاومة للعقار أصبح تأثيره أقل. وقد حلت المضادات الحيوية محل مركبات السلفا إلى حد بعيد في علاج العدوى البكتيرية.

استخدامات السلفا في علاج الأمراض

لا تكون مشتقات السلفا فعالة ضد كل أنواع البكتيريا، وبالتالي يحتاج الأطباء إلى التعرف أولاً على نوع البكتيريا المسببة للعدوى قبل أن يقرروا ما إذا كانوا سيستخدمون مشتقات السلفا أو لا.

وفي الماضي كانت مشتقات السلفا تستخدم في علاج أمراض، مثل التهاب الرئة والزحار (الدوسنتاريا) والاسهال وتسمم الدم والتهاب الهلل والطاعون الدبلي والتهاب الملتحمة، إلا أن استخدامها قد تضاءل بسبب تطوير الأدوية الأكثر قوة ـ مثل البنسلين، والمضادات الحيوية الأخرى ـ لتعالج كثيرًا من الأمراض البكتيرية. وكذلك اكتسب كثير من أنواع البكتيريا مناعة ومقاومة ضد مشتقات السلفا.

وفى أواخر الستينيات من القرن العشرين طور الباحثون توليفة دوائية مكونة من السلفاميثوكسازول، وهو من مركبات السلفا، ومركب مضاد للبكتيريا يسمى ترايميثوبرزم وأطلقوا على هذا الدواء اسم كورترايموكسازول، وقد أثبت فاعليته في علاج أنواع معينة من العدوى البكتيرية غير الحساسة لمشتقات السلفا وحدها.

قائمة السلفوناميدات

مثبطات synthetase من المضادات الحيوية/ Dihydropteroate

قصيرة المفعول

• Sulfaisodimidine
• Sulfanilamides

متوسطة المفعول

• Sulfadiazine
• Sulfamethoxazole

طويلة المفعول

• Sulfadimethoxine
• Sulfamethoxypyridazine

غير مجمـَّعة

• Sulfacetamide
• Sulfadoxine

مدرات البول

• Acetazolamide
• Bumetanide
• Chlorthalidone
• Clopamide
• Furosemide
• Hydrochlorothiazide (HCT, HCTZ, HZT)
• Indapamide
• Mefruside
• Metolazone
• Xipamide

• Ophthalmologicals
• Dichlorphenamide (DCP)
• Dorzolamide

مضادات التشنج

• Acetazolamide
• Ethoxzolamide
• Sultiame
• Zonisamide

• Dermatologicals
• Mafenide

غيرهم=

• Celecoxib (COX-2 inhibitor)
• Darunavir (Protease Inhibitor)
• Probenecid (PBN)
• Sulfasalazine (SSZ)
• Sumatriptan (SMT)

الأعراض الجانبية

والمشكلة الرئيسية المرتبطة بالسلفا وغيرها من مركبات السلفا الأولى، هي أنها قد تتبلور أَحيانا في بول المريض مسببة تلف الكُلية، ولكن العلماء تمكنوا فيما بعد من حل هذه المشكلة، فطوروا مشتقات السلفا وجعلوها ذات قابلية أكثر للذوبان في الماء وبالتالي أصبح من الطبيعي أن يقل احتمال وجود التبلور في البول.

المصدر

http://ar.wikipedia.org