ميفلوكين

Mefloquine

Systematic (IUPAC) name
[(R*,S*)-2,8-bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
Clinical data
Pregnancy cat.	B (US)
Legal status	?
Routes	oral
Pharmacokinetic data
Metabolism	Extensively hepatic; main metabolite is inactive
Half-life	2 to 4 weeks
Excretion	Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite)
Identifiers
CAS number	53230-10-7 Y
ATC code	P01BC02
PubChem	CID 40692
DrugBank	DB00358
ChemSpider	37171 Y
UNII	TML814419R Y
KEGG	D04895 Y
ChEMBL	CHEMBL416956 N
NIAID ChemDB	005218
Chemical data
Formula	C17H16F6N2O
Mol. mass	378.312 g/mol
SMILES FC(F)(F)c2cccc1c(cc(nc12)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@@H]3NCCCC3
InChI InChI=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17(21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1 Y Key:XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

ميفلوكوين (mefloquine) تركيبه الكيمائي ميفلوكين هيدروكلوريد.

الزمرة الدوائية

دواء مضاد للملاريا.

الاستطبابات

علاج الملاريا الحادة والوقاية منها.

آلية التأثير

يؤثر بآلية تخريبه وقتله للعوامل الممرضة (الأشكال اللاجنسية الموجودة في الدم) المحدثة للملاريا عند الإنسان.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.

الجرعة

الأطفال (فموياً): يُعطى لهم بقصد الوقاية من الملاريا حيث نبدأ به قبل أسبوع واحد من السفر إلى المنطقة الموبوءة ونستمر به خلال فترة الإقامة فيها وإلى ما بعد 4 أسابيع من مغادرتها:

• 19-15 كغ: ربع قرص أسبوعياً.
• 30-20 كغ: نصف قرص أسبوعياً.
• 45-31 كغ: ثلاثة أرباع القرص أسبوعياً.
• أكثر من 45 كغ: قرص واحد أسبوعياً.

البالغين (فموياً):

• علاج الملاريا الخفيفة إلى المتوسطة الشدة: 5 أقراص (1250 ملغ) دفعة واحدة من 8 أونصة (على الأقل) من الماء.
• الوقاية من الملاريا: قرص واحد أسبوعياً بحيث نبدأ به قبل أسبوع واحد من السفر إلى المنطقة الموبوءة ونستمر به خلال فترة الإقامة فيها إلى ما بعد 4 أسابيع من مغادرتها.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يُمتص بشكل جيد يلي تناوله عبر الفم.
• التوزع: يبلغ حجم توزعه 19 ليتر/كغ، يتركز في الكريات الحمر، ينتشر إلى حليب الثدي.
• الارتباط البروتيني: 98%.
• العمر النصفي: 21-22 يوماً.
• الإطراح: يُطرح حوالي 1.5%-9% من جرعته غير متبدل مع البول.

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط الجرعة بالإقياء والإسهال والسمية القلبية.
• العلاج داعم وأعراضي.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

• عصبية مركزية: صعوبة التركيز، صداع، أرق، دوار، خفة الرأس.
• هضمية: إقياء، إسهال، ألم معدي، غثيان.
• عينية: اضطرابات بصرية.
• أذنية: طنين.

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: بطء القلب، خوارج انقباض، غشي.
• عصبية مركزية: قلق، دوام، تخليط، اختلاجات، أهلاس، اكتئاب، ذهان.

التداخلات الدوائية

• تنقص شدة تأثير حمض الفالبرويك عند إشراكه مع هذا المحضر.
• تزداد سميته عند إشراكه مع حاصرات بيتا.
• تزداد سمية الكلوروكوين أو الكينيدين عند إشراك أحدهما مع هذا المحضر.

التعليمات الخاصة بالمريض

• لا تتناوله على معدة خاوية بل اشرب كأساً كبيرة من الماء على الأقل.
• يجب عليكِ ألا تحملي خلال فترة تناولك لهذا المحضر ولمدة شهرين (على الأقل) يل إيقافه.

تحذيرات

• يجب استخدامه بحذر شديد عند استخدامه لدى الأم المرضع.
• يجب إيقافه في حال حدوث اضطرابات نفسية عصبية غير معللة تلت تناوله.
• استخدمه بحذر عند المريض المصاب بالصرع أو ذلك المصاب بمرض قلبي ملحوظ.
• يجب عند استخدامه لفترة طويلة أن نجري تقييماً دورياً عينياً ولإختبارات وظائف الكبد.
• يجب على المريض الذي يتناول هذا المحضر ويقود السيارة أو الطائرة أن يكون حذراً جداً لأنه يسبب الدوام ويلحق خللاً ملحوظاً بحاسة التوازن لديه ويسبب ارتكاسات نفسية عصبية ملحوظة.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص: 250 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.