فيلوديبين

فيلوديبين

Systematic (IUPAC) name
(RS)-3-ethyl 5-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Clinical data
Trade names	Plendil
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692016
Pregnancy cat.	C (US)
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	15%
Metabolism	Hepatic
Half-life	??
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	72509-76-3
ATC code	C08CA02
PubChem	CID 3333
IUPHAR ligand	4190
DrugBank	DB01023
ChemSpider	3216 Y
UNII	OL961R6O2C Y
KEGG	D00319 Y
ChEBI	CHEBI:585948
ChEMBL	CHEMBL1480 Y
Chemical data
Formula	C18H19Cl2NO4
Mol. mass	384.259 g/mol
SMILES O=C(OCC)\C1=C(\N/C(=C(/C(=O)OC)C1c2cccc(Cl)c2Cl)C)C
InChI InChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3 Y Key:RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

فيلوديبين Felodipine

الزمرة الدوائية

حاجبات قنوات الكالسيوم.

الاستعمال

علاج ارتفاع التوتر الشرياني، قصور القلب الاحتقاني.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد حاصرات قنوات الكلس.
• انخفاض التوتر الشرياني الشديد، الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة.

تحذيرات

• يستخدم بحذر وتعاير الجرعة جيداً عند المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية أو الكلوية.
• يستخدم بحذر عند المريض المصاب بقصور القلب الاحتقاني أو متلازمة الجيب المريض أو سوء وظيفة البطين الأيسر الشديد أو اعتلال القلب الضخامي (ولا سيما الانسدادي )أو الوذمة أو ارتفاع التوتر داخل القحف المترافق مع الورم الدماغي.
• يستخدم بحذر عند المريض الذي يعالج بالديجوكسين أو حاصرات بيتا.
• لا يجب التوقف عن استخدامه فجأة وذلك لتجنب الصدري.
• قد يصاب المسن الذي يعالج به بالإمساك أو هبوط التوتر الشرياني بنسبة أكبر.

الآثار الانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• قلبية وعائية: وذمة محيطية.

- تحدث بنسبة 1-10%:

• قبية وعائية: ألم صدري، تسرع القلب.
• عصبية مركزية: دوام، خفة الرأس.
• جلدية: طفح.
• هضمية: إمساك، إسهال.

- تحث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: انخفاض التوتر الشرياني، لا نظميات، بطء القلب، خفقان.
• عصبية مركزية: اكتئاب، صداع.
• هضمية: فرط تنسج لثوي، جفاف الفم، غثيان.
• كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.
• عينية: تشوش الرؤية.
• تنفسية: زلة.

فرط الجرعة/الانسمام

1. تشمل الأعراض القلبية الرئيسية لفرط جرعة حاجبات قنوات الكلس كلاً من بطء القلب، وانخفاض التوتر الشرياني الذي ينجم بدوره عن التوسع الوعائي المحيطي وتثبط العضلة القلبية وبطء القلب الذي بدوره ينجم عن البطء الجيبي أو الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة أو التوقف الجيبي مع نظم وصلي.
2. لا يتأثر التوصيل داخل البطيني وبالتالي تبقى مدة QRS طبيعية. إن الفيراباميل لا يسبب تطاول الفاصلة P-R، لكن يمكن لمحضر بيبيدريل أن يسبب تطاول الفاصلة Q-T ويحرض تطور لانظميات بطينية بما فيها تأرجح الذرى.
3. تشمل الأعراض غير القلبية الناجمة عن فرط جرعة حاصرات قنوات الكلس كلاً من التخليط والذهول والغثيان والإقياء والحماض الإستقلابي وفرط سكر الدم.
4. بعد إجراء إفراغ هضمي يستطب إعطاء الكالسيوم بشكل متكرر لمعاكسة تثبيط قلوصية العضلة القلبية، ولكنه لا يعاكس البطء الجيبي ولا التوسع الوعائي المحيطي.
5. قد يستطب استخدام الغلوكاكون أو الإيبينفرين أو الأمرينون لعلاج انخفاض التوتر الشرياني المعند، يمكن للإيبينفرين والغلوكاكون أن يزيد معدل نبض القلب أيضاً.
6. إن الديلزة أو الإرواء الدموي غير فعالين في تحريض إطراح حاصرات قنوات الكالسيوم ولذلك من المفيد إعطاء جرعات متكررة من الفحم الفعال في حال الانسمام بالمحضرات المديدة التحرر.

التداخلات الدوائية

• تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع محضر كاربامازبين.
• تنقص شدة تأثير الثيوفيللين عند إشراكه مع هذا المحضر.
• يسبب إشراكه مع الميتوبرولول زيادة شدة تأثيره المثبط لتويل الأذيني البطيني.
• يثبط الإريثرومايسين استقلاب هذا المحضر عند إشراكه معه مما يؤدي إلى ارتفاع التركيز المصلي بنسبة الضعف وبالتالي احتمال الانسمام به.

آلية التأثير

يثبط شوارد الكالسيوم عند الدخول عبر القنوات البطيئة أو عبر الأحياز ذات الحساسية لتبدلات الفولتاج ضمن العضلات الملساء الوعائية والعضلة القلبية خلال فترة زوال الاستقطاب مما يؤدي لتوسع الأوعية الإكليلية، الأمر الذي يؤدي إلى زيادة حمل الأوكسجين إلى العضلة القلبية عند المريض المصاب بالخناق الناجم عن تشنج الأوعية الإكليلية.

الحرائك الدوائية

• بدء التأثير: 2-5 ساعات.
• مدة التأثير: 16-24 ساعة.
• الامتصاص: 100%.
• الارتباط البرتيني: >99%.
• الاستقلاب: في الكبد >99%
• العمر النصفي: 11-16 ساعة.
• الإطراح: مع البول على شكل مستقلبات.

الجرعة

• البالغين: يعطى فموياً بجرعة 5-10 ملغ مرة/يوم، ترفع 5ملغ بفواصل أسبوعين حسب الحاجة، ألجرعة القصوى 20ملغ/يوم (عند المسن يبدأ بجرهة 2.5 ملغ/يوم).
• إذا كان المريض مصاب باضطراب الوظيفة الكبدية نبدأ بجرعة 2.5 ملغ/يوم، لا يعطى أكثر من 10ملغ/يوم.

ملاحظات

1. لا تقرط أو تمضغ القرص الدوائي بل يبلع فوراً، ولا توقفه بشكل مفاجئ.
2. يجب مراجعة الطبيب في حال الإصابة بالدوام أو الزلة التنفسية أو الخفقان أو الوذمة.

المستحضرات الصيدلانية

قرص مديد التحرر: 2.5ملغ، 5ملغ، 10ملغ.

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية د.محمد عبد الرحمن العينية – د.محمود موسى طلوزي، دارالقدس للعلوم.