كلورازيبات

كلورازيبات

Systematic (IUPAC) name
7-Chloro-2,3-dihydro-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylic acid
Clinical data
Trade names	Tranxene
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682052
Pregnancy cat.	D (US)
Legal status	Schedule IV (CA) Class C (UK) Schedule IV (US)
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	91%
Metabolism	Hepatic
Half-life	48 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	23887-31-2 Y 57109-90-7 (potassium salt)
ATC code	N05BA05
PubChem	CID 2809
IUPHAR ligand	7548
DrugBank	DB00628
ChemSpider	2707 N
UNII	D51WO0G0L4 Y
KEGG	D00694 Y
ChEMBL	CHEMBL1201305 N
Chemical data
Formula	C16H11ClN2O3
SMILES C1=CC=C(C=C1)C2=NC(C(=O)NC3=C2C=C(C=C3)Cl)C(=O)O
InChI InChI=1S/C16H11ClN2O3/c17-10-6-7-12-11(8-10)13(9-4-2-1-3-5-9)19-14(16(21)22)15(20)18-12/h1-8,14H,(H,18,20)(H,21,22) Y Key:XDDJGVMJFWAHJX-UHFFFAOYSA-N N
N (what is this?)  (verify)

كلورازيبات Clorazepate

الزمرة الدوائية

• هو دواء مهدئ ومضاد اختلاج.
• من البنزوديازبين.
• تركيبه كلورزيبات دي بوتاسيوم.

الاستطباب

علاج القلق والهلع وتدبير الأعراض الناجمة عن متلازمة سحب الكحول، يشرك مع غيره لعلاج الصرع الجزئي.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المستحضر أو لأحد مكوناته. انتبه قد يبدي تصالباً في الحساسية مع بقية البنزوديازبينات.
• تجنب استخدامه عند المصاب بالألم غير مضبوط والزرق ضيق الزاوية، تثبيط الجملة العصبية المركزية.

تحذيرات

• يستخدم بحذر عند المصاب بمرض كلوي/كبدي.
• -قد يسبب ايقافه المفاجئ ظهور اعراض السحب واختلاجات.

آثار جانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• قلبية وعائية: تسرع قلب، ألم صدري.
• عصبية مركزية: نعاس، رنح، تعب، خفة رأس، ارق، اكتئاب، قلق، صداع، اضطراب ذاكرة.
• جلدية: طفح.
• غدية صماوية واستقلابية: نقص الكرع.
• هضمية: جفاف الفم، امساك، اسهال، نقص العاب، غثيان، اقياء، زيادة أو نقص الشهية.
• عصبية عضلية: رتة.
• عينية: تشوش رؤية.
• متنوعة: تعرق.

- تحدث بنسبة 1-10%:

• قلبية وعائية: غشي، انخفاض توتر شرياني.
• عصبية مركزية: تخليط، عصاب، دوام، زلز.
• جلدية: التهاب جلد.
• هضمية: غثيان، اقياء، زيادة العاب، نقص او زيادة الوزن.
• عصبية عضلية: صلابة، ارتعاشات، معص عضلي.
• اذنية: طنين.
• تنفسية: احتقان أنفي، فرط تهوية.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• غدية صماوية واستقلابية: اضطرابات طمثية.
• دموية: اعتلالات دموية.
• عصبية عضلية: بطء المنعكسات.
• متنوعة: اعتماد دوائي، قد يترافق استخدامه المديد مع اضطراب الوظيفة الكلوية أو الكبدية ومع انخفاض الرسابة.

تداخلات دوائية

تزداد شدة تأثيراته عند اشراكه مع الكحول أو السيميتيدين أو أحد مثبطات الجملة العصبية المركزية.

الثباتية

غير ثابت بالماء.

آلية العمل

يسهل النقل العصبي المثبط المتواسط مع الناقل العصبي المعروف باسم غابا أمينو بوتيريك اسيد GABA، يثبط التراكيب تحت القشرية من الجملة العصبية المركزية.

الحمل

ينتمي هذا الدواء للمجموعة D.

حركية الدواء

1. التوزع: يعبر المشيمة ويظهر في البول.
2. الاستقلاب: يتعرض بسرعة لعملية إزالة الكرسلة ضمن الوسط المعدي الحامضي قبل امتصاصه فيتحول إلى مستقلب فعال يعرف باسم ديس متييل ديازيبام، ومن ثم يستقلب هذا الأخير في الكبد متحولاً إلى مستقلب اخر يعرف باسم أوكسازيبام.
3. العمر النصفي: ديس ميتيل ديازيبام (48-96 ساعة)، أوكسازيبام (6-8 ساعات).
4. يصل تركيزه المصلي ذروته خلال ساعة واحدة من تناوله عبر الفم.
5. الإطراح: مع البول بشكل رئيسي.

الجرعة

1-الأطفال 9-12 (فموياً):

• الاختلاج: في البدء بجرعة 3.75-7.5 ملغ مرتين باليوم، ثم ترفع بمقدار 3.75 ملغ بفواصل اسبوعية، الجرعة القصوى 60ملغ/يوم تقسم على 2-3 دفعات.

2- الاطفال >12 سنة والبالغين (فموياً):

• الاختلاج: عيطى في البدء بجرعة 3.75 ملغ 2-3 مرات باليوم، يمكن رفعها ل7.5 ملغ كل أسبوع، الجرعة القصوى 90ملغ/يوم.
• القلق: 7.5-15ملغ 2-4 مرات/يومأو يعطى بشكل جرعة وحيدة مقدارها 11.25 أو 22.5ملغ قبل النوم.
• سحب الكحول: يعطى في البدء بجرعة 30ملغ ثم 15ملغ 2-4 مرات باليوم خلال اليوم الأول، الجرعة القصوى 90ملغ/يومومن ثم تخفض تدريجياً على مدى عدة أيام تالية.

المراقبة

راقب الحالة القلبية الوعائية والتنفسية، وراقب مدى تثبط الجملة العصبية المركزية.

تعليمات المريض

1. تجنب تناول الكحول أو الأدوية المثبطة للجملة العصبية المركزية لوجود تآزر بينها.
2. انتبه فقد يسبب هذا المستحضر النعاس وقد يلحق الخلل بقدرتك على انجاز الأعمال التي تحتاج إلى تركيز ومهارة.
3. تجنب إيقافه بشكل مفاجئ فيما لو كنت قد استخدمته لفترة طويلة لأنه قد يسبب اعتمادا نفسيا أ, فيزيائيا.

تعليمات الممرضة

• راقبي المريض خشية اصابته بالتهدئة المفرطة أو التثبيط التنفسي.
• ارفعي جوانب السرير واتخذي جميع اجراءات السلامة والأمان وساعدي المريض خلال تحركه.

المستحضرات الصيدلانية

• كبسول: 7.5ملغ، 15ملغ.
• أقراص: 7.5ملغ، 15ملغ.
• أقراص للتناول كجرعة وحيدة: 11.25ملغ، 22.5 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية ود.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.