كودئين

كودئين

Systematic (IUPAC) name
(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682065
Pregnancy cat.	C (US)
Legal status	Controlled (S8) (AU) Schedule I (CA) POM (UK) Schedule II (US)
Dependence liability	High
Routes	Oral, intra-rectally, SC, IM
Pharmacokinetic data
Bioavailability	~90% Oral
Metabolism	Hepatic, via CYP2D6 (cytochrome P450 2D6)
Half-life	2.5–3 h
Identifiers
CAS number	76-57-3 Y
ATC code	R05DA04 combinations: N02AA59, N02AA79
PubChem	CID 5284371
IUPHAR ligand	1673
DrugBank	DB00318
ChemSpider	4447447 Y
UNII	Q830PW7520 Y
KEGG	C06174 Y
ChEBI	CHEBI:16714 Y
ChEMBL	CHEMBL485 Y
Chemical data
Formula	C18H21NO3
Mol. mass	299.364 g/mol
SMILES CN1CC[C@]23c4c5ccc(c4O[C@H]2[C@H](C=C[C@H]3[C@H]1C5)O)OC
InChI InChI=1S/C18H21NO3/c1-19-8-7-18-11-4-5-13(20)17(18)22-16-14(21-2)6-3-10(15(16)18)9-12(11)19/h3-6,11-13,17,20H,7-9H2,1-2H3/t11-,12+,13-,17-,18-/m0/s1 Y Key:OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

.

الكودئين Codeine هو ميتيل مورفين، كودئين فوسفات، كودئين سلفات.

الزمرة الدوائية

مسكن أفيوني ومضاد سعال

الاستعمال

علاج الألم الخفيف إلى متوسط الشدة، وكمضاد سعال بجرعته المنخفضة.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C، وينتمي بأدوية المجموعة D إذا استخدم لفترات طويلة أو بجرعات منخفضة.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أو لمكوناته.

تحذيرات

• استخدامه بحذر عند مرضى فرط الحساسية للشادات الأفيونية المشتقة من مجموعة فينانترين (مورفين هيدروكلوريد، هيدرومورفون، أوكسي كودون، أوكسي مورفون) أو المصابين بأحد الأمراض التنفسية كالربو أو النفاخ أو الداء الرئوي أو الساد المزمن أو المصابين بمرض شديد كبدي أو كلوي.
• قد تحوي بعض مستحضراته مادة السلفيت التي قد تسبب ارتكاست أرجية ملحوظة الشدة.
• لا ينصح باستخدامه لتثبيط السعال المنتج للقشع، ولا ينصح باستخدامه لتثبيط السعال عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين.
• قد يكون المريض المسن مؤهب بشكل كبير للإصابة بالتخليط والإمساك والتأثيرات المثبطة العصبية المركزية بقية التأثيرات الجانبية الناجمة عن الشادات الأفيونية.

الآثار الجانبية

- بنسبة تزيد عن 10%:

1. قلبية وعائية: بطء/تسرع القلب، انخفاض التوتر الشرياني.
2. عصبية مركزية: دوار، خفة الرأس، شعور كاذب بالتحسن، تعب، صداع، تململ تنبه عصبي مركزي تناقصي، تخليط.
3. جلدية: شرى، طفح
4. هضمية: جفاف الفم، قهم، غثيان، إقياء
5. بولية تناسلية: نقص التبول، تشنج حالبي
6. موضعية: حس حرق عند موضع الحقن
7. عينية: تشوش الرؤية
8. عصبية عضلية: ضعف عضلي
9. تنفسية: زلة تنفسية
10. متنوعة: تحرر الهيستامين

- بنسبة تقل عن 10%:

1. عصبية مركزية: اختلاجات، إهلاس، اكتئاب، كوابيس، أرق
2. هضمية: علوص شللي، تشنج صفراوي، معص معدي

فرط الجرعة/الانسمام

• تثبيط تنفسي وعصبي مركزي ومعص هضمي وإمساك.
• النالوكسون ترياق نوعي يستخدم للتدبير، يعطى حقناً وريدياً بجرعة 2ملغ (قد يستطب تكرارها عدة مرات) ، الجرعة القصوى 10ملغ.

التداخلات الدوائية

• تنخفض شدة التأثير عند المدخنين
• تزداد الفعالية والسمية عند إشراكه مع مثبطات الجملة العصبية والفينزتيازيدات أو TCAs أو أحد الشادات الأفيونية الأخرى أو غوانابنز أو مثبطات MAO أو المرخيات العضلية

الثبات

1. يحفظ بدرجة 15-30م ولا يعرض للتجمد أو الضوء
2. لا يستخدم محلوله المعد للحقن فيما و تغير لونه أو تحوصب

الآلية

-يرتبط مع المستقبلات الأفيونية في CNS مما يؤدي لحصار التوصيل عبر سبل الألم الصاعدة، كذلك فهو يؤثر على شدة الإحساس بالألم والارتكاس له. -يثبط السعال بالتأثير المباشر المركزي على البصلة السيسائية -ي4سبب تثبيط عصبي مركزي معمم.

الحرائك الدوائية

• بدء التأثير:

1. فموي: 0.5-1 ساعة
2. حقن عضلي: 10-30 دقيقة

• ذروة التأثير:

1. فموي: 1-1.5 ساعة
2. حقن عضلي: 0.5-1 ساعة
3. مدة التأثير: 4-6 ساعات

• الامتصاص: كافي يلي تناوله عبر الفم
• التوزع: يعبر المشيمة، ويهر في حليب الأم
• الارتباط البروتيني: 7%
• الاستقلاب: يستقلب في الكبد متحولاً إلى مورفين
• العمر النصفي: 2.5-3.5 ساعة
• الإطراح: يطرح 3% إلى 16% مع البول على شكل دواء غير متبدل ونوركودئين ومورفين حر ومورفين مرتبط.

الجرعة

• يجب معايرة الجرعات حسب التأثير التسكيني المطلوب، إن نسبة فعالية الجرعة الفموية المسكنة تعادل ثلث فعالية نظيرتها الانحلالية.
• التسكين:

1. الأطفال: يعطى فموي أو حقن عضلي تحت الجلد بجرعة 0.5-1 ملغ/كغ كل 4-6 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 60ملغ كل 4-6 ساعات.
2. البالغين: يعطى فموي أو حقن عضي تحت الجلد بجرعة 30ملغ (15-60 ملغ) كل 4-6 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 360ملغ/24 ساعة.

• تثبيط السعال: فموي لتثبيط السعال غير المنتج للقشع

1. الأطفال بجرعة 1 -1.5 ملغ/كغ/يوم تقسم 4-6 دفعات حسب الحاجة.
2. البالغين: 10-20 ملغ كل 4-6 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 120ملغ/24 ساعة.

تعدل الجرعة عند مريض القصور الكلوي (قد يعدل ذلك عند شدة المرض):

1. تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د: 75% من الجرعة المعتادة.
2. تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل: 50% من الجرعة المعتادة.

المراقبة

يراقب مدى زوال الألم، والحالة التنفسية والعقلية، والعلامات الحيوية.

ملاحظات

• يجب تجنب تناول مثبطات الجملة العصبية/الكحول خلال فترة الاستخدام بسبب تعاضد التأثير المثبط (تهدئة مفرطة)
• يراقب سكر الدم لأنه يسبب ارتفاع التركيز المصلي للسكر عند تناول الأطعمة الحاوية عليه
• قد يسبب النعاس وقد يلحق الخلل بإنجاز الأعمال التي تحتاج لتركيز ومحاكمة منطقية
• قد يسبب استعماله المديد اعتماد فيزيائي ونفسي ملحوظ

التداخلات المخبرية

يسبب تناوله ارتفاع التراكيز المصلية من SGOT وSGPT

الأشكال الصيدلانية

• محلول معد للحقن: 30ملغ (1مل، 2مل) – 60ملغ (1مل، 2مل)
• محلول معد للتناول عبر الفم: 15ملغ/5ملغ
• أقراص عادية: 15ملغ، 30ملغ، 60ملغ
• أقراص ذوابة: 15ملغ، 30ملغ، 60ملغ

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم
• مقالة كودئين - wikipedia
• مقالة كودئين - ويكيبيديا

انظر قائمة المركبات الأفيونية على ويكيبيديا الإنكليزية

M: RES anat (n, x, l, c)/phys/devp noco (c, p)/cong/tumr, sysi/epon, injr proc, drug (R1/2/3/5/6/7)