ديفينوكسين

ديفينوكسين

Systematic (IUPAC) name
1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenylpiperidine-4-carboxylic acid
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	?
Legal status	Controlled (S8) (AU) Schedule I (by itself); Schedule IV (with atropine) (US)
Identifiers
CAS number	35607-36-4 N
ATC code	A07DA04
PubChem	CID 34328
DrugBank	DB01501
ChemSpider	31620 Y
UNII	3ZZ5BJ9F2Q Y
KEGG	D03809 Y
ChEBI	CHEBI:4534 Y
ChEMBL	CHEMBL1201321 N
Synonyms	Difenoxin, Motofen
Chemical data
Formula	C28H28N2O2
Mol. mass	424.53 g/mol
SMILES C(CCN1CCC(CC1)(C(O)=O)C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)C#N
InChI InChI=1S/C28H28N2O2/c29-22-28(24-12-6-2-7-13-24,25-14-8-3-9-15-25)18-21-30-19-16-27(17-20-30,26(31)32)23-10-4-1-5-11-23/h1-15H,16-21H2,(H,31,32) Y Key:UFIVBRCCIRTJTN-UHFFFAOYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

الديفينوكسين Difenoxin هو مشتق 4 فينيل بيبيريدين phenylpiperidine والذي له علاقة بالمسكن الأفيوني البيثيدين (الميبيريدين) وبشكل أبعد يرتبط بألفا-برودين وبيريتراميد piritramide، وأنه هو المستقلب النشط للديفينوكسيلات العقار المضاد للاسهال. الديفينوكسين والمركبات الأخرى لديها منسب عالي من التأثيرات المحيطية / المركزية، تعمل في المقام الأول على المستقبلات الأفيونية المختلفة في الأمعاء.

الآثار الجانبية

• الإسهال الدوري أو الإسهال الغالب في متلازمة الأمعاء المتهيجة IBS - قد لا يكون التعامل الأمثل لها مع الديفينوكسيلات أو الديفينوكسين، وقد لا يستجيب إلى اللوبيراميد. بالتالي، غالبا ما يعامل الإسهال والتشنج الذي لا يستجيب بمشتقات البلادونا وبالعوامل المهدئة مركزيا و/ أو ملينات البراز مع جرعات مضبوطة من الكودئين، وخصوصا صبغة الأفيون الكافورية و/أو صبغة الأفيون لكن في العموم فإنها ليست في الاستخدام العام حاليا.

• الديفينوكسين أيضا يملك بعض التأثيرات المسكنة والمهدئة كما هو الحال مع المواد الأفيونية الأخرى، ولكن الديفينوكسيلات نفسه هو مسكن ضعيفة نسبيا، والديفينوكسين له تأثيرات مسكنة محدودة بالمثل، على الرغم من أنه عقار مضاد للإسهال قوي. تشير البحوث إلى أن الآليات غير الأفيونية إضافية يمكن أيضا أن تشارك في عمل الديفينوكسين، وهذا ما يفسر تأثيراته المضادة للإسهال القوية رغم أن عمله محدود فقط بالمستقبلات الأفيونية.