بروبوكسيفين
(بالتحويل من Propoxyphene)
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
بروبوكسيفين Propoxyphene
الزمرة الدوائية
التركيب الكيميائي
ديكستروبربوكسيفين (بروبوكسيفين هيدروكلوريد أو بروبوكسيفين نابيسلات).
الاستعمال
تسكين الألم الخفيف إلى المتوسط الشدة.
آلية التأثير
يرتبط إلى المستقبلات الأفيونية المتوضعة في الجملة العصبية المركزية فيثبط النقل عبر سبل الألم الصاعدة، ويعدل من الإحساس بالألم الاستجابة له، ويحدث تثبيط عصبي مركزي معمم.
الحرائك الدوائية
- بدء التأثير: 0.5-1 ساعة من تناوله فموياً، ويدوم 4-6 ساعات.
- الاستقلاب: يستقلب في الكبد ليعطي مستقلب فعال هو نوربروبوكسيفين والعديد من المستقلبات غير الفعالة الأخرى.
- التوافر الحيوي: 30-70% يلي تناوله فموياً.
- العمر النصفي: 8-24 ساعة بالنسبة للدواء الأصلي، و34 ساعة بالنسبة لمستقلبه الفعال (نوربروكسيفين).
- الإطراح: 20-25% مع البول.
الحمل
ينتمي لأدوية المجموعة B وينتقل للمجموعة D بالاستخدام الطويل.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته.
تحذيرات
- يستخدم بحذر عند المريض المصاب باضطراب شديد في الوظيفة الكلوية أو الكلوية.
- يجب التقيد بالجرعة بشكل صارم ولا يعطى بجرعة مفرطة ولا سيما عند إشراكه مع أحد الأدوية الأخرى المثبطة للجملة العصبية المركزية.
التأثيرات الجانبية
- تحدث بنسبة غير محددة:
- كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.
-تحدث بنسبة تزيد عن 10%:
- قلبية وعائية: انخفاض التواتر الشرياني.
- عصبية مركزية: دوام، خفة الرأس، تهدئة، أرق، هياج تناقضي، تعب، نعاس.
- هضمية: غثيان، إقياء، إمساك.
- عصبية عضية: ضعف.
- متنوعة: تحرر الهيستامين.
- تحدث بنسبة 1-10%:
- عصبية مركزية: عصاب، صداع، تململ، تعب، تخليط.
- هضمية: قمه، معص معدي، جفاف الفم، تشنج السبيل الصفراوي.
- بولية تناسلية: نقص معدل التبول، تشنج حالبي.
- موضعية: ألم عند موضع الحقن.
- تنفسية: زلة.
- تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- عصبية مركزية: إكتئاب، أهلاس، تنبه عصبي مركزي تناقضي، ارتفاع التوتر داخل القحف.
- جلدية: طفح، شرى.
- هضمية: علوص شللي.
- متنوعة: اعتماد نفسي وفيزيائي يلي استخدامه لفترة طويلة.
فرط الجرعة/الانسمام
- تثبط عصبي مركزي وتنفسي وانخفاض التوتر الشرياني ووذمة الرئة والاختلاجات.
- العلاج داعم أو أعراضي، يستطب إعطاء نالوكسون بجرعة 2ملغ حقن وريدي (يكرر حسب الحاجة حتى 10ملغ كد أقصى).
- لا يستطب تحريض الإقياء لأن الحالة قد تترافق مع الاختلاجات، ويعد الفحم المفعل مجدياً جداً في ربط هذا المحضر والحيلولة دون امتصاصه.
التداخلات الدوائية
- تنقص شدة تأثيره عند تناوله مع الفحم أو عند المدخنين.
- تزداد شدة تأثيره عند إشراكه مع أحد الأدوية المثبطة للجملة العصبية المركزية.
- قد يثبط استقلاب كاربامازبين وفينوباربيتال ومثبطات MAO ومضادات الاكتئاب الثلاثية الحلقة والوارفارين عند إشراكه مع أحدها.
الجرعة
- الأطفال (فموي، هيدروكلويد): 2-3 ملغ/كغ/يوم على 4 دفعات.
- البالغين (فموي):
- هيدروكلويد: 65 ملغ كل 3-4 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 390 ملغ/يوم.
- نابسيلات: 100ملغ مل 4 ساعات حسب الحاجة، الجرعة القصوى 600 ملغ/يوم.
- يجب تجنب استخدامه عند المريض الذي تقل تصفية الكرياتينين عن 10مل/د، ولا يطرح بالديلزة الدموية.
- يجب تخفيض الجرعة عند المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.
المراقبة
يجب مراقبة الويفة التنفسية والتوتر الشرياني ومدى زوال الألم.
التداخلات المخبرية
يسبب تناوله انخفاضاً زائفاً في تركيز سكر المصل وارتفاعاً زائفاً في تراكيز الخمائر الكبدية.
ملاحظات
كل 100ملغ من بروكسيفين نابسيلات تعادل 65ملغ من بروكسيفين هيدروكلوريد.
المستحضرات الصيدلانية
مصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمد موسى طلوزي، دار القدس للعلوم.
