روتيغوتين
| د.لمى اورفه لي |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| (S)-6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8- tetrahydronaphthalen-1-ol | |
| Clinical data | |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| MedlinePlus | a607059 |
| Licence data | EMA:Link |
| Pregnancy cat. | B3 (AU) C (US) |
| Legal status | Prescription Only (S4) (AU) ℞ Prescription only |
| Routes | Transdermal patch |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 37% (transdermal) |
| Protein binding | 92% |
| Metabolism | Hepatic (CYP-mediated) |
| Half-life | 5–7 hours |
| Excretion | Urine (71%), Fecal (23%) |
| Identifiers | |
| CAS number | 99755-59-6 
|
| ATC code | N04BC09 |
| PubChem | CID 57537 |
| IUPHAR ligand | 941 |
| DrugBank | DB05271 |
| ChemSpider | 51867 
|
| UNII | 87T4T8BO2E
|
| ChEMBL | CHEMBL1303
|
| Chemical data | |
| Formula | C19H25NOS |
| Mol. mass | 315.474 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
روتيغوتين Rotigotine
الوزن الجزيئي
315.48 غ / مول
الصيغة الجزيئية
C19H25NOS
الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة والتطبيقية IUPAC
(6S)-6-{propyl[2-(thiophen-2-yl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
التصنيف
محفزات مستقبلات الدوبامين
الاستعمال
- يستخدم في علاج الاضطرابات العصبية
- علاج داء باركنسون
- في متلازمة تململ الساقين الحالات المتوسطة إلى الشديدة
- كمضاد للاكتئاب
الخصائص الدوائية
هو محفز لجميع الأنواع الفرعية لمستقبلات الدوبامين (D1-D5) لكنه يرتبط بمستقبل D3 بشكل أكثر فعالية وهو أيضًا مضاد لمستقبلات α2 الأدرينالية و ناهض في المستقبلات 5HT1A
كما يمنع روتيغوتين من امتصاص الدوبامين وإفراز البرولاكتين
الامتصاص
- يختلف التوافر الحيوي حسب موقع التطبيق كانت الاختلافات في التوافر البيولوجي صغيرة جدا حيث أظهرت منطقة الكتف امتصاص أعلى من البطن والورك
- يظهر أثر روتيغوتين في بلازما بعد 2 - 3 ساعة من إعطاء الجرعة و يصل لتركيزه الأعلى بعد حوالي 15 - 18 ساعة ثم يصل لتركيزه الثابت خلال 2 - 3 أيام
- حجم التوزيع 84 لتر / كغ
الارتباط البروتيني
92 % في المختبر و 89.5 % في الجسم الحي
الاستقلاب كبدي
الإطراح 23 % عن طريق البراز و 71 % عن طريق البول
طريقة الاستخدام
يتوافر روتيغوتين بشكل لصاقات جلدية مديدة التأثير حيث يتم استبدالها كل 24 ساعة و يعمل ناهض الدوبامين عن طريق تنشيط مستقبلات الدوبامين في الجسم محاكياً تأثير الدوبامين
إن الآلية الدقيقة لعمل روتيغوتين كعلاج لمتلازمة تململ الساق غير معروفة ولكن يعتقد أنها مرتبطة بقدرتها على تحفيز الدوبامين و باعتبار أن الدواء يعطى عن طريق الجلد فإن الطعام لا يؤثر على امتصاصه
السمية
تشمل الأعراض الناتجة عن الجرعات العالية الأعراض المرتبطة بزيادة تركيز محفزات الدوبامين بما في ذلك الغثيان والقيء وانخفاض ضغط الدم والحركات اللاإرادية والهلوسة والارتباك والتشنجات
تحذيرات
- قد يسبب النوم بشكل مفاجئ و قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم أو ارتفاعه
- قد يؤدي إلى تفاقم خلل الحركة عند المشاركة مع الليفودوبا
- تجنب الانسحاب المفاجئ للدواء
- يجب إزالة اللصاقات قبل إجراء تصوير الرنين المغناطيسي
- تجنب التعرض لمصادر الحرارة الخارجية لأن الحرارة قد تزيد من الامتصاص
الحمل والإرضاع
يصنف الدواء ضمن الفئة C
من غير المعروف فيما إذا كان الدواء يفرز في حليب الأم لكن من الأفضل تجنبه أثناء الإرضاع كما أنه يؤدي إلى تثبيط إفراز الحليب لأنه يثبط هرمون البرولاكتين
الجرعة
- للحالات المبكرة من المرض 2 ملغ / 24 ساعة عن طريق تطبيق لصاقة جلدية مرة واحدة كل يوم و 4 ملغ / 24 ساعة للحالات المتقدمة
يجب عدم تجاوز جرعة 6 ملغ / 24 ساعة في المراحل المبكرة أو 8 ملغ / 24 ساعة للمراحل المتأخرة
- متلازمة تململ الساقين
1ملغ / 24 ساعة عن طريق تطبيق لصاقة جلدية مرة واحدة في اليوم ويجب عدم تجاوز جرعة 3 ملغ / 24 ساعة
ويجب سحب الدواء بشكل تدريجي في كلا الحالتين
المصادر
https://www.drugbank.ca/drugs/DB05271
https://reference.medscape.com/drug/neupro-rotigotine-343039