بوبرانولول
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| (RS)-1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)propan-2-ol | |
| Clinical data | |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Pregnancy cat. | ? |
| Legal status | ? |
| Routes | Oral, topical (eye drops) |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | < 10% |
| Protein binding | 76% |
| Metabolism | First pass elimination > 90% |
| Half-life | 2-4 hours (plasma) |
| Excretion | > 88% renal (as carboxybupranolol) |
| Identifiers | |
| CAS number | 23284-25-5 
|
| ATC code | C07AA19 |
| PubChem | CID 2475 |
| IUPHAR ligand | 550 |
| DrugBank | DB08808 |
| ChemSpider | 2381 
|
| UNII | 858YGI5PIT
|
| KEGG | D07590
|
| ChEMBL | CHEMBL305380
|
| Chemical data | |
| Formula | C14H22ClNO2 |
| Mol. mass | 271.78298 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
بوبرانولول (Bupranolol) هو حاصر بيتا غير انتقائي، ليس لديه فعالية مقلدة للودية داخلية المنشأ، ولكن لديه فعالية قوية مثبتة للغشاء .
فاعليته مشابهة للبروبرانولول. يعطى على شكل هيدروكلورايد بجرعات فموية معتادة هي 100 إلى 400 مغ يومياً في تدبير الاضطرابات القلبية الوعائية. تستعمل قطرة بوبرانولول العينية في تدبير الغلوكوما.
الاستعمال والجرعة
مثل بقية حاصرات بيتا، فإن بوبرانولول ممكن أن يستعمل لمعالجة فرط ضغط الدم و تسرع القلب. الجرعة البدئية هي 50 مغ مرتين يومياً. ممكن أن تزاد إلى 100 مغ 4 مرات يومياً. تستعمل قطرات بوبرانولول العينية (0.05%-0.5%) لمعالجة الغلوكوما.
الخصائص الدوائية
- يمتص بوبرانولول بسرعة وبشكل كامل من الأمعاء.
- أكثر من 90% يخضع لاستقلاب المرور الأول.
- بوبرانولول لديه عمر نصفي في البلازما حوالي 2-4 ساعات، بمستويات لا تصل أبداً لـ 1 ميكروغرام/ليتر في الجرعات العلاجية.
- المستقلب الرئيسي هو كاربوكسي بوبرانولول،4كلورو-3-[3-(1،1-دي ميتيل ايتيل امينو)-2-هيدروكسي-بروبيلوكسي] بنزوئيك اسيد حيث أن مجموعة الميتل على حلقة البنزن تتأكسد إلى مجموعة كاربوكسيل والتي يطرح منها 88% كلوياً خلال 24 ساعة.
التأثيرات العكسية، مضادات الاستطباب، التداخلات:
التأثيرات العكسية، مضادات الاستطباب والتداخلات مشابهة لباقي حاصرات بيتا.
المصدر
- https://en.wikipedia.org/wiki/Bupranolol
- Martindale 36 2009