روتيغوتين

د.لمى اورفه لي

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

روتيغوتين

Systematic (IUPAC) name
(S)-6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8- tetrahydronaphthalen-1-ol
Clinical data
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus	a607059
Licence data	EMA:Link
Pregnancy cat.	B3 (AU) C (US)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) ℞ Prescription only
Routes	Transdermal patch
Pharmacokinetic data
Bioavailability	37% (transdermal)
Protein binding	92%
Metabolism	Hepatic (CYP-mediated)
Half-life	5–7 hours
Excretion	Urine (71%), Fecal (23%)
Identifiers
CAS number	99755-59-6 N
ATC code	N04BC09
PubChem	CID 57537
IUPHAR ligand	941
DrugBank	DB05271
ChemSpider	51867 Y
UNII	87T4T8BO2E Y
ChEMBL	CHEMBL1303 N
Chemical data
Formula	C19H25NOS
Mol. mass	315.474 g/mol
SMILES Oc1cccc3c1CCC(N(CCC)CCc2sccc2)C3
InChI InChI=1S/C19H25NOS/c1-2-11-20(12-10-17-6-4-13-22-17)16-8-9-18-15(14-16)5-3-7-19(18)21/h3-7,13,16,21H,2,8-12,14H2,1H3 Y Key:KFQYTPMOWPVWEJ-UHFFFAOYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

روتيغوتين Rotigotine

الوزن الجزيئي

315.48 غ / مول

الصيغة الجزيئية

C19H25NOS

الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة والتطبيقية IUPAC

(6S)-6-{propyl[2-(thiophen-2-yl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol

التصنيف

محفزات مستقبلات الدوبامين

الاستعمال

• يستخدم في علاج الاضطرابات العصبية
• علاج داء باركنسون
• في متلازمة تململ الساقين الحالات المتوسطة إلى الشديدة
• كمضاد للاكتئاب

الخصائص الدوائية

هو محفز لجميع الأنواع الفرعية لمستقبلات الدوبامين (D1-D5) لكنه يرتبط بمستقبل D3 بشكل أكثر فعالية وهو أيضًا مضاد لمستقبلات α2 الأدرينالية و ناهض في المستقبلات 5HT1A

كما يمنع روتيغوتين من امتصاص الدوبامين وإفراز البرولاكتين

الامتصاص

• يختلف التوافر الحيوي حسب موقع التطبيق كانت الاختلافات في التوافر البيولوجي صغيرة جدا حيث أظهرت منطقة الكتف امتصاص أعلى من البطن والورك
• يظهر أثر روتيغوتين في بلازما بعد 2 - 3 ساعة من إعطاء الجرعة و يصل لتركيزه الأعلى بعد حوالي 15 - 18 ساعة ثم يصل لتركيزه الثابت خلال 2 - 3 أيام
• حجم التوزيع 84 لتر / كغ

الارتباط البروتيني

92 % في المختبر و 89.5 % في الجسم الحي

الاستقلاب كبدي

الإطراح 23 % عن طريق البراز و 71 % عن طريق البول

طريقة الاستخدام

يتوافر روتيغوتين بشكل لصاقات جلدية مديدة التأثير حيث يتم استبدالها كل 24 ساعة و يعمل ناهض الدوبامين عن طريق تنشيط مستقبلات الدوبامين في الجسم محاكياً تأثير الدوبامين

إن الآلية الدقيقة لعمل روتيغوتين كعلاج لمتلازمة تململ الساق غير معروفة ولكن يعتقد أنها مرتبطة بقدرتها على تحفيز الدوبامين و باعتبار أن الدواء يعطى عن طريق الجلد فإن الطعام لا يؤثر على امتصاصه

السمية

تشمل الأعراض الناتجة عن الجرعات العالية الأعراض المرتبطة بزيادة تركيز محفزات الدوبامين بما في ذلك الغثيان والقيء وانخفاض ضغط الدم والحركات اللاإرادية والهلوسة والارتباك والتشنجات

تحذيرات

• قد يسبب النوم بشكل مفاجئ و قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم أو ارتفاعه
• قد يؤدي إلى تفاقم خلل الحركة عند المشاركة مع الليفودوبا
• تجنب الانسحاب المفاجئ للدواء
• يجب إزالة اللصاقات قبل إجراء تصوير الرنين المغناطيسي
• تجنب التعرض لمصادر الحرارة الخارجية لأن الحرارة قد تزيد من الامتصاص

الحمل والإرضاع

يصنف الدواء ضمن الفئة C

من غير المعروف فيما إذا كان الدواء يفرز في حليب الأم لكن من الأفضل تجنبه أثناء الإرضاع كما أنه يؤدي إلى تثبيط إفراز الحليب لأنه يثبط هرمون البرولاكتين

الجرعة

• للحالات المبكرة من المرض 2 ملغ / 24 ساعة عن طريق تطبيق لصاقة جلدية مرة واحدة كل يوم و 4 ملغ / 24 ساعة للحالات المتقدمة

يجب عدم تجاوز جرعة 6 ملغ / 24 ساعة في المراحل المبكرة أو 8 ملغ / 24 ساعة للمراحل المتأخرة

• متلازمة تململ الساقين

1ملغ / 24 ساعة عن طريق تطبيق لصاقة جلدية مرة واحدة في اليوم ويجب عدم تجاوز جرعة 3 ملغ / 24 ساعة

ويجب سحب الدواء بشكل تدريجي في كلا الحالتين

المصادر

https://www.drugbank.ca/drugs/DB05271

https://reference.medscape.com/drug/neupro-rotigotine-343039