بريغابالين

بريغابالين

Systematic (IUPAC) name
(S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
Clinical data
Trade names	Lyrica product of pfizer and Serigaptin product of seriopharm in Egypt
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a605045
Licence data	US Daily Med:link
Pregnancy cat.	B3 (Au), C (U.S.)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK), Schedule V (U.S.)
Routes	Oral(main), IV, Insufflation
Pharmacokinetic data
Bioavailability	≥90%
Protein binding	Nil
Metabolism	Negligible
Half-life	5–6.5 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	148553-50-8 Y
ATC code	N03AX16
PubChem	CID 5486971
DrugBank	DB00230
ChemSpider	4589156 Y
UNII	55JG375S6M Y
KEGG	D02716 Y
ChEBI	CHEBI:64356 N
ChEMBL	CHEMBL1059 Y
Synonyms	PD-144,723
Chemical data
Formula	C8H17NO2
Mol. mass	159.23 g.mol-1
SMILES O=C(O)C[C@H](CC(C)C)CN
InChI InChI=1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11)/t7-/m0/s1 Y Key:AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

بريغابالين (Pregabalin)

مضاد اختلاج anticonvulsant يستخدم لآلام الأعصاب بوصفه علاجاً مساعداً للنوبات الجزئية وفي اضطراب القلق العام.

الاستطباب

لتدبير ألم الأعصاب المرتبط باعتلال الأعصاب المحيطية السكري والألم العصبي التالي للهربس postherpetic neuralgia.

آلية التأثير

يرتبط البريغابالين Pregabalin بألفة عالية بموقع ألفا 2- دلتا في أنسجة الجهاز العصبي المركزي. وبالرغم من أن آلية تأثير البريغابالين غير معروفة، إلا أن نتائج الدراسات على الفئران المعدلة وراثياً ومع المركبات المرتبطة بنيوياً بالبريغابالين (كالـ غابابنتين gabapentin) أشارت إلى وجود علاقة بين ارتباط البريغابالين بالوحيدات وبين كل من التأثير المضاد لاستقبال الألم antinociceptive والمضاد للنوبات antiseizure وذلك في النماذج الحيوانية. أما في المختبر، فتبين أن البريغابالين يقلل من تحرر العديد من النواقل العصبية المعتمدة على الكالسيوم، غالباً عبر تعديل وظيفة قناة الكالسيوم.

المصادر

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00230

https://en.wikipedia.org/wiki/Pregabalin