بيكلوميتازون

بيكلوميتازون

Systematic (IUPAC) name
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-[2-(propionyloxy)acetyl]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	B3 (AU)
Legal status	Pharmacy Only (S2) (AU) POM (UK)
Routes	Oral & nasal inhalation, topical
Pharmacokinetic data
Bioavailability	Converted to beclometasone-17-monopropionate (17-BMP) during absorption
Protein binding	87% of 17-BMP to albumin and transcortin
Metabolism	By esterase enzymes found in most tissues
Half-life	2.8 hours
Excretion	?
Identifiers
CAS number	5534-09-8 Y
ATC code	A07EA07 D07AC15, R01AD01, R03BA01
PubChem	CID 21700
DrugBank	DB00394
ChemSpider	20396 Y
UNII	5B307S63B2 Y
ChEBI	CHEBI:3002 Y
ChEMBL	CHEMBL1200500 N
Chemical data
Formula	C28H37ClO7
Mol. mass	521.042 g/mol
SMILES O=C(OCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(Cl)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C)CC
InChI InChI=1S/C28H37ClO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17-13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/h10-11,13,16,19-21,31H,6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/m0/s1 Y Key:KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

بيكلوميتازون (Beclometasone) تركيبه الكيميائي ديكلوميتازون ديبروبيونات.

الزمرة الدوائية

مضاد التهاب، ينتمي لزمرة الستيروئيدات القشرية، يستخدم استنشاقاً.

الاستطباب

• استنشاق فموي: علاج الربو القصبي عند المريض الذي يحتاج للستيروئيدات بشكل مزمن.
• إرذاذ أنفي: العلاج الأعراضي لالتهاب الأنف الفصلي أو المستمر وعلاج المرجلات الأنفية.

آلية التأثير

• يضبط معدل تصنيع البروتينات، يثبط هجرة الكريات البيض المتعددة أشكال النوى وأرومات الليف.
• يعاكس النفوذية الوعائية الشعرية، ويثبت أغشية الليزوزومات على المستوى الخلوي ممما يؤدي لإنقاص الاتركاس الالتهابي.

الحرائك الدوائية

• التأثير العلاجي: يظهر خلال 1-4 أسابيع من بدء استخدامه.
• إنشاقاً:

-الامتصاص: يُمتص بسرعة.

-التوزع: يصل 10-25 % من الجرعة إلى الجهاز التنفسي.

• فموياً:

-الامتصاص: 90%.

-التوزع: يفرز ضمن حليب المرضع.

-الارتباط البروتيني: 87%.

-الاستقلاب كبدي.

-العمر النصفي البدئي: 3 ساعات.

-العمر النصفي النهائي: 15 ساعة.

-الإطراح: كلوي.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية للدواء أو لمركبات فلوروكاربون أو حمض الزيتين.
• الحالة الربوية، الإنتانات الفطرية.

الجرعة

إنشاقاً أنفياً

• الأطفال 6-12 سنة: بخة واحدة في كل منخر 3 مرات/يوم.
• البالغين: بخة واحدة في كل منخر 2-4 مرات/يوم.

إنشاقاً فموياً

• الأطفال 6-12 سنة: 1-2 نشوق 3-4 مرات/يوم، أو 2-4 نشوقات مرتين/يوم. لا تُعطى أكثر من 10 نشوقات يومياً.
• البالغين: نشوقات 3-4 مرات/يوم، أو 2-4 نشوقات مرتين/يوم، لا تُعطى أكثر من 20 نشوقاً يومياً، إذا كانت الهجمة الربوية شديدة يجب البدء بـ 12-16 نشوق/يوم (تقسم على 3-4 دفعات) ومن ثم تخفض الجرعة بالتدريج حسب استجابة المريض.

الآثار الجانبية

تحدث بنسية تزيد عن 10%:

• موضعية: نمو المبيضات في الفم، تخريش وحرق المخاطية الأنفية.
• تنفسية: سعال، بحة.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

• هضمية: جفاف فم.
• موضعية: تقرح أنفي.
• تنفسية: رعاف.

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• عصبية مركزية: صداع.
• جلدية: طفح.
• هضمية: عسرة بلع.
• تنفسية: تشنج قصبي، ثر أنفي، احتقان، عطاس، انثقاب الوترة الأنفية.

فرط الجرعة

• يتظاهر فرط الجرعة بتخريش وجرق الأنفية المخاطية الأنفية والعطاس والإنتانات الأنفية والبلعومية بالمبيضات والتقرح الأنفي والرعاف والثر الأنفي وجفاف الأنف والصداع.
• عندما يستخدم بجرعات كبيرة ولفترة طويلة من الزمن قد يسبب كوشينغ جهازي قد يترافق مع تثبط المحور الوطائي-النخامي-الكظري، في مثل هذه الحالة يجب إيقافه ببطء وبالتدريج.

الحفظ والتخزين

لا تُحفظ قرب مصدر للحرارة أو للهب.