تياغابين
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| (−)-(3R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-buten-1-yl]-3-piperidinecarboxylic acid | |
| Clinical data | |
| Trade names | Gabitril |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a698014 |
| Pregnancy cat. | B3 (AU) C (US) |
| Legal status | Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Routes | Oral (tablets) |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 90–95%[1] |
| Protein binding | 96%[1] |
| Metabolism | Hepatic (CYP450 system,[1] primarily CYP3A)[2] |
| Half-life | 5–8 hours[3] |
| Excretion | Fecal (63%) and renal (25%)[2] |
| Identifiers | |
| CAS number | 115103-54-3 
|
| ATC code | N03AG06 |
| PubChem | CID 60648 |
| IUPHAR ligand | 4685 |
| DrugBank | DB00906 |
| ChemSpider | 54661
|
| UNII | Z80I64HMNP
|
| KEGG | D08588
|
| ChEBI | CHEBI:9586 |
| ChEMBL | CHEMBL1027
|
| Chemical data | |
| Formula | C20H25NO2S2 |
| Mol. mass | 375.55 g/mol |
| |
 (what is this?) (verify) | |
تياغابين دواء مضاد للتشنجات أنتج من قبل شركة سيفالون و يباع تحت الاسم التجاري جابتريل. يستخدم الدواء أيضاً في علاج اضطرابات الهلع كغيره من مضادات التشنجات القليلة. قالب:بحاجة لمصدر
الاكتشاف
اكتشف الدواء من قبل شركة نوفو نورديسك في الدنمارك عام 1988م من قبل فريق من الكيميائيين الطبيين و الصيادلة, تحت توجيه عام من الدكتور كلاوس براستروب.[4] شورك في تطوير الدواء مع مختبرات أبوت بتكلفة 40/60 في صفقة تبادل مع شركة أبوت بدفع قسط لترخيص الآي بي من الشركة الدنماركية. [بحاجة لمصدر] في البداية لم تقبل شركة أبوت الدواء بحماس بعد إطلاقه في الولايات المتحدة الأمريكية عام 1998م, و قدمت المزيد من الدراسات السريرية بهدف الحصول على موافقة منظمة الغذاء و الدواء لاعتماده علاجاً أحادياً للصرع. مع ذلك وجهت الإدارة العليا في شركة أبوت مرة أخرى بعد أن أدركوا أن الاتفاق الأصلي مع شركة نوفو ستحد من المكاسب المالية للشركة بالموافقة على جعله علاجاً أحادياً. بعد فترة من المشاركة في تعزيز الموافقة, رخصت شركة سيفالون التيجابين من شركة أبوت و نوفو, و الآن هو منتج حصري. قالب:بحاجة لمصدر
دواعي الاستعمال
اعتمد التيجابين من منظمة الغذاء و الدواء الأمريكية كعلاج مساند لنوبة الصرع الجزئية للمرضى الذين أعمارهم 12 سنة فما فوق. يمكن أن يوصف التيجابين خارج نطاق نشرته الداخلية من قبل الأطباء على دراية في مجال العمل لعلاج اضطرابات القلق و آلام الأمراض العصبية( تشمل الفايبروميالغيا ) . يستخدم التيجابين في اضطرابات القلق و آلام الأمراض العصبية بشكل أولي في تسريع العلاجات الأخرى. يستخدم التيجابين لعلاج القلق مع الأدوية المثبطة المخصصة لاسترجاع السيروتونين و الأدوية المثبطة لاسترجاع السيروتونين و النورأردينالين أو مع البنزوديازيبين, و في علاج آلام الأمراض العصبية مع مضادات الاكتئاب و الجابابنتين و مضادات التشنجات أو مع الأفيونات[5]
علم الأدوية
تيجابين يزيد من مستوى حمض الجاما أمينوبيوتيريك (جابا); الذي يعتبر الناقل العصبي المثبط الأساسي في الجهاز العصبي المركزي, من خلال إغلاق ناقل الجابا, و يحفز تصنيفه كمثبط لاسترجاع الجابا.[6]
الأعراض الجانبية
الأعراض الجانبية للتيجابين الأكثر انتشارا هي التشويش, صعوبة التكلم بوضوح/ تمتمة, تنويم بسيط, و في حالات تناول جرعات أكثر من 8 مغم يحدث إحساس بالتنميل (تخدير) في أطراف الجسم, و بشكل جزئي في اليدين و الأصابع. من الممكن أن يتسبب التيجابين بنوبات للذين لا يعانون الصرع, خصوصاً إذا كانوا يتناولون دواء آخر يعمل على تقليل عتبة الصرع.[5]
عند أخذ التيجابين بجرعات كبيرة يتسبب في أعراض عصبية كالإرهاق و النوبات( متعددة) و حالة كالصرع, و نوبة أحادية, غيبوبة, تشويش, تهيج, ارتجاف, دوار, خلل التوتر العصبي/ وقفة غير طبيعية, هلوسة. الأعراض الأخرى للجرعات الزائدة من التيجابين تشمل الانخفاض التنفسي, تسارع عضلة القلب, ارتفاع ضغط الدم, انخفاض ضغط الدم. الجرعات الزائدة ممكن أن تكون قاتلة خصوصاً إذا كان الضحية حضر و معه انخفاض تنفسي شديد و/ أو فشل في الاستجابة للتأثيرات الكلامية و الجسدية. الخدمات الطبية الطارئة يجب أن تقدم فوراً في حالات الجرعات الزائدة. قالب:بحاجة لمصدر
الترويج خارج نطاق النشرة الغير موافق عليه
بدأ المحاميون العاميون لشركة كونكتيكات وبنسلفانيا التحقيقات في تسريب التيجابين من السوق الصيدلانية الشرعية, بما في ذلك شركة سيفالون" مبيعاتها و ممارساتها الترويجية للأدوية التالية; بروفيجيل, آكتيك, جاباتريل".
المراجع
- ↑ 1٫0 1٫1 1٫2 Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 562–. ISBN 978-1-60913-345-0.
- ↑ 2٫0 2٫1 "Gabitril (tiagabine hydrochloride) Tablets. U.S. Full Prescribing Information" (PDF). Cephalon, Inc. Retrieved 8 April 2016.
- ↑ Brodie, Martin J. (1995). "Tiagabine Pharmacology in Profile". Epilepsia. 36 (s6): S7–S9. ISSN 0013-9580. PMID 8595791. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06015.x.
- ↑ J. Med. Chem. 36 (12). PMID 8510100. doi:10.1021/jm00064a005. Unknown parameter
|المؤلف=ignored (|author=suggested) (help); Unknown parameter|العنوان=ignored (|title=suggested) (help); Unknown parameter|السنة=ignored (|year=suggested) (help); Unknown parameter|الصفحات=ignored (|pages=suggested) (help); Missing or empty|title=(help) - ↑ 5٫0 5٫1 Stahl, S. Stahl's Essential Psychopharmacology: Prescriber's Guide. Cambridge University Press: New York, NY. 2009. pp. 523-526
- ↑ The Journal of clinical psychiatry. 66 (11). PMID 16420077. doi:10.4088/JCP.v66n1109. Unknown parameter
|المؤلف=ignored (|author=suggested) (help); Unknown parameter|التاريخ=ignored (help); Unknown parameter|العنوان=ignored (|title=suggested) (help); Unknown parameter|المسار=ignored (|url=suggested) (help); Unknown parameter|الصفحات=ignored (|pages=suggested) (help); Missing or empty|title=(help)
إخلاء مسؤولية طبية.
 |
المزيد من الصور والملفات في كومنز عن: تياغابين |