فلوتيكازون

فلوتيكازون

Systematic (IUPAC) name
S-(fluoromethyl) (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)- 6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo- 6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a] phenanthrene-17-carbothioate
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	C for Intranasal and Inhaled
Legal status	POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Intranasal, Inhaled, Topical Cream or Ointment
Pharmacokinetic data
Bioavailability	0.51% (Intranasal)
Protein binding	91%
Metabolism	Intranasal Hepatic (CYP3A4-mediated)
Half-life	10 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	90566-53-3 N 80474-14-2 (propionate)
ATC code	D07AC17 R01AD08 R03BA05
PubChem	CID 5311101
DrugBank	DB00588
ChemSpider	4470631 Y
UNII	CUT2W21N7U Y
KEGG	D07981 Y
ChEMBL	CHEMBL1201396 N
Chemical data
Formula	C22H27F3O4S
Mol. mass	444.508 g/mol
SMILES O=C(SCF)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)[C@@H](F)C[C@H]4[C@@H]2C[C@H]3C)C)C
InChI InChI=1S/C22H27F3O4S/c1-11-6-13-14-8-16(24)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,25)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)30-10-23/h4-5,7,11,13-14,16-17,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13+,14+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 Y Key:MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N Y
N (what is this?)  (verify)

فلوتيكاسون (Fluticasone) تركيبه الكيميائي فلوتيكازون بروبيونات.

ستيروئيد قشري يُعطى إنشاقاً ويُطبق موضعياً.

الاستطباب

• إنشاقاً: يُطبق بشكل مديد عند مريض الربو للوقاية من تكرر النوب، وكذلك يُعطى للمريض الربوي الذي يحتاج للستيروئيدات الجهازية وذلك بقصد إيقافها أو تخفيض جرعتهاـ لا سيتطب استخدامه لعلاج النوبة الربوية الحادة.
• بخاخ أنفي: لتدبير التهاب الأنف الأرجي الفصلي والمستمر عند المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 سنة.
• موضعياً: إزالة الحكة والارتكاس الالتهابي المترافقين مع الجلادات التي تستجيب للستيروئيدات القشرية.

آلية التأثير

• ينتمي هذا الدواء إلى مجموعة جديدة من الستيروئيدات القشرية التي تحوي رباط إسترفلوروكاربوثيوات عند موضع الكربون 17ـ ولذلك فهو يبدي

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا الدواء أو لأحد مكوناته.
• الإنتانات الجرثومية.

الجرعة

اليافعين

• موضعياً: طبقه مرتين/يوم (طبقة رقيقة على موضع الآفة).
• بخاً أنفياً: نبدأ به ببخة (50 مكغ/بخة) واحدة مرتين/يوم لكل منخر، في الحالات الشديدة أو المعندة يمكن تطبقه 4 بخات (200 مكغ) يومياً لكل منخر ومن ثم خفضه إلى بختين سومساً عندما تخف الأعراض.
• الجرعة اليومية الكلية القصوى 4 بخات (200 مكغ) لكل منخر.

البالغين

• موضعياً: طبقه مرتين/يوم (طلقة رقيقة على موضع الآفة).
• إنشاقً فموياً: تختلف جرعته حسب نوع المعالجة السابقة التي كان يتلقاها المريض.

-موسعات قصبية فقط: يُطبق بجرعة 88 مكغ مرتين/يوم، الجرعة القصوى 440 مكغ مرتين/يوم.

-ستيروئيدات إنشاقية: يُطبق بجرعة 88-220 مكغ مرتين/يوم، الجرعة القصوى 440 مكغ مرتين/يوم.

-ستيروئيدات فموية: يُطبق بجرعة 880 مكغ مرتين/يوم، الجرعة القصوى 880 مكغ مرتين/يوم.

-بخاً أنفياً: نبدأ به ببختين (50 مكغ/بخة) مرة واحدة يومياً لكل منخر، وبعد عدة أيام يمكن تخفيض الجرعة إلى بخة واحدة مرة واحدة/يوم لكل منخر، الجرعة اليومية القصوى 4 بخات (200 مكغ).

الآثار الجانبية

تحدث بنسية تزيد عن 10% (إنشاق فموي):

• عصبية مركزية: صداع.
• تنفسية: إنتان تنفسي، التهاب بلعوم، احتقان أنفي.

تحدث بنسبة 1% إلى 10% (إنشاق فموي): عصبية مركزية: عسرة تصويت. هضمية: داء المبيضات الفموية.

• تنفسية: التهاب الجيوب.

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• جلدية: عد، نقص تصبغ، التهاب جلد آرجي، تعطن الجلد، ضمور الجلد، التهاب الجريبات الشعرية، فرط الأشعار، حكة، جفاف جلد.
• غدية واستقلابية: تثبيط HPA، متلازمة كوشينغ، تباطؤ نمو.
• موضعية: حس حرقـ تخريش.

متنوعة: إنتان ثانوي.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي الدواء إلى الفئة C.

تعليمات خاصة بالمريض

• لا تُطبق ضمادات ضاغطة أو كتيمة عند استخدام هذا الدواء على منطقة الحفاض لدى الأطفال.
• لا تستخدمه بجرعة مفرطة أو لمدة تزيد عن تلك المحددة.
• راجع المريض إذا لما تتحسن الحالة المرضية أو ساءت أكثر.

المستحضرات الصيدلانية

• بخاخ فموي: 44 مكغ/بخة (60 بخة، 160 بخة)، 110 مكغ/بخة(120 بخة)، 220 مكغ/بخة (10 بخة).
• بخاخ أنفي: 50 مكغ/بخة (60 بخة، 120 بخة).
• رهيم: 0.05 % (15غ، 30غ، 60غ).
• مرهم: 0.05 % (15غ، 60غ).

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم