فينازوسين

فينازوسين Phenazocine هو مسكن أفيوني يماثل البنتازوسين.

الزمرة الدوائية

مسكنات أفيونية.

الاسم العلمي وفقاً لـIUPAC

(2R,6R,11R)- 6,11-dimethyl- 3-(2-phenylethyl)- 1,2,3,4,5,6-hexahydro- 2,6-methano- 3-benzazocin- 8-ol

الصيغة الكيميائية

C22H27NO

كما يلي: C 82.20%, H 8.47%, N 4.36%, O 4.98%

الكتلة المولية

321.45588 غ/مول

المشتقات

(±)-Form

1. الوصف:تشكل عصيات مع الميثانول
2. درجة الانصهار: 181-182°

(-)-Form

1. الوصف: تشكل إبر مع الميثانول
2. درجة الانصهار:159-159.5°
3. [a]D20 -122° (c = 0.74 in 95% ethanol)

(±)-Hydrobromide

1. الوصف: تشكل عصيات مع الأسيتون أو مع الإيثر + abs alc.
2. درجة الانصهار: 166-170°
3. الصيغة الكيميائية:C22H27NO.HBr، كما يلي: C 65.67%, H 7.01%, N 3.48%, O 3.98%, Br 19.86%
4. أسماء تجارية: Narphen (Smith & Nephew); Prinadol (SK & F); Xenagol (Desbergers)
5. الوزن الجزيئي: 402.37.
6. الجرعة المميتة لنصف حيوانات التجربة: LD50 s.c. in mice: 332 mg/kg (May, Eddy)

(-)-Hydrobromide

1. الوصف: بلورات.
2. درجة الانصهار: 284-287°
3. الجرعة المميتة لنصف حيوانات التجربة: LD50 s.c. in mice: 147 mg/kg (May, Eddy)
4. [a]D20 -84.1° (c = 1.12 in 95% ethanol)

التاريخ

تم اختراعه في 1950، وطور مع العديد من أفيونات البنززمورفات (مثل بنتازوسين، ديزوسين، سيكلازوسين) أثناء البحث عن المسكنات القوية التي لا تسبب الإدمان.

استعمل بشكل واسع، وكان يعطى كأقراص تحت اللسان 5ملغ على شكل ملح هيدروبروميد، لكن توقف استعماله في المملكة المتحدة في 2001.

التأثيرات

تحدث غالباً نتيجة التأثير على المستقبلات الأفيونية كابا وسيغما.

• تسكين.
• نشوة.
• قلق وهلوسة في الجرعات المرتفعة.

هو مسكن أقوى واقل آثار جانبية من بنتازوسين، قد يكون ذلك لأنه يفضل الارتباط بمستقبلات ميو μ وكابا κ. وهو أكثر فعالية منه ومن باقي مركبات البنزمورفان، وذلك بسبب استبدال ن-فنثيل الذي يعزز نشاط مستقبلات ميو في أغلب أصناف المسكنات الأفيونية.

وهو أقوى 4 مرات كمسكن من المورفين، ولا يسبب تشنج العضلة العاصرة، مما يجعله أفضل في علاج الآلام البنكرياسية أو الصفراوية.

مصادر

• ويكيبيديا الإنكليزية.
• http://www.drugfuture.com

انظر قائمة المركبات الأفيونية على ويكيبيديا الإنكليزية

[تصنيف:موسوعة الأدوية]]