ليناغلبتين
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| 8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3- methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione | |
| Clinical data | |
| Trade names | Tradjenta, Trajenta |
| AHFS/Drugs.com | Consumer Drug Information |
| MedlinePlus | a611036 |
| Licence data | EMA:Link, US FDA:link |
| Pregnancy cat. | B (US) |
| Legal status | ℞-only (US) |
| Routes | Oral |
| Identifiers | |
| CAS number | 668270-12-0 
|
| ATC code | A10BH05 |
| PubChem | CID 10096344 |
| UNII | 3X29ZEJ4R2
|
| KEGG | D09566
|
| ChEMBL | CHEMBL237500 
|
| Chemical data | |
| Formula | C25H28N8O2 |
| Mol. mass | 472.54 g/mol |
 (what is this?) (verify) | |
الليناغلبتين (بالإنجليزية: Linagliptin) المعروف باسم BI-1356 والأسماء التجارية Tradjenta و Trajenta من مثبطات DPP-4 طورته شركة بوهرينجر إنغلهايم لعلاج السكري من النمط الثاني، تم ترخيصه من إدارة الغذاء والدواء للاستعمال مرة يومياً في 2-5-2011 لعلاج السكري نمط 2.[1] وتسوقه شركة بوهرينجر إننغاهلم وشركة ليلي.
آلية التأثير
الليناغلبتين مثبط أنزيم Dipeptidyl peptidase-4 أو DPP-4 وهو أنزيم يساعد على تفكيك هرمونات الإنكرتين incretin
- glucagon-like peptide-1 أو GLP-1
- glucose-dependent insulinotropic polypeptide أو GIP
ويساعد GLP-1 و GIP في الاصطناع الحيوي وإفرازه من خلايا بيتا البنكرياسية عند وجود مستويات غلوكوز دم طبيعية أو مرتفعة ، كما يقوم GLP-1 يخفض إفراز الغلوكاغون من خلايا ألفا البنكرياسية مما يؤدي لإنقاص انتاج الكبد من الغلوكوز، وهكذا يحرض الليناغلبتين إفراز الأنسولين بطريقة مرتبطة بمستوى الغلوكوز وتخفض الغلوكاغون في الدوران الدموي.
تجارب سريرية
أظهرت نتائج التجارب السريرية المرحلة الثالثة لدواء ليناغلبتين في عام 2010 ان الدواء يخفض سكر الدم بشكل فعال.[2]
مصادر
- ↑ "FDA Approves Type 2 Diabetes Drug from Boehringer Ingelheim and Lilly". 3 May 2011.
- ↑ "Four Phase III Trials Confirm Benefits of BI's Oral, Once-Daily Type 2 Diabetes Therapy". Genetic Engineering & Biotechnology News. 28 June 2010.
- ليناغلبتين - wikipedia
- H. Spreitzer (September 1, 2008). "Neue Wirkstoffe - BI-1356". Österreichische Apothekerzeitung (in German) (18/2008): 918.
- Wang, Y, Serradell, N, Rosa, E, Castaner, R (2008). "BI-1356". Drugs of the Future. 33 (6): 473–477. doi:10.1358/dof.2008.033.06.1215244.