كليندامايسين

كليندامايسين

Systematic (IUPAC) name
methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-{[(4R)-1-methyl-4-propyl-L-prolyl]amino}-1-thio-L-threo-α-D-galacto-octopyranoside
Clinical data
Trade names	Cleocin, Daclin
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682399
Licence data	US FDA:link
Pregnancy cat.	A (AU) B (US)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral, topical, IV, intravaginal
Pharmacokinetic data
Bioavailability	90% (oral) 4–5% (topical)
Protein binding	95%
Metabolism	Hepatic
Half-life	2–3 hours
Excretion	Biliary and renal (around 20%)
Identifiers
CAS number	18323-44-9 Y
ATC code	J01FF01 D10AF01 G01AA10
PubChem	CID 446598
DrugBank	DB01190
ChemSpider	393915 Y
UNII	3U02EL437C Y
KEGG	D00277 Y
ChEMBL	CHEMBL187 N
Synonyms	7-chloro-lincomycin 7-chloro-7-deoxylincomycin
Chemical data
Formula	C18H33ClN2O5S
Mol. mass	424.98 g/mol
SMILES Cl[C@@H](C)[C@@H](NC(=O)[C@H]1N(C)C[C@H](CCC)C1)[C@H]2O[C@H](SC)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]2O
InChI InChI=1S/C18H33ClN2O5S/c1-5-6-10-7-11(21(3)8-10)17(25)20-12(9(2)19)16-14(23)13(22)15(24)18(26-16)27-4/h9-16,18,22-24H,5-8H2,1-4H3,(H,20,25)/t9-,10+,11-,12+,13-,14+,15+,16+,18+/m0/s1 Y Key:KDLRVYVGXIQJDK-AWPVFWJPSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

كليندامايسين (Clindamycin)

الزمرة

• من مضادات الجراثيم يستخدم موضعيا وجهازيا.

• تركيبه الكيماوي كليندامايسين هيدروكلورايد أو كليندامايسين فوسفات.

الاستطباب

• الإنتانات الناجمة عن الجراثيم اللاهوائية.
• الخراجات الكبدية.
• التهاب البلعوم بالعنقوديات.
• ذات الرئة.
• الخراجات الرئوية.
• الدفترية.
• الغنغرينة الغازية.
• الإنتانات النسائية المختلفة (الإصابة المهبلية الجرثومية، التهاب بطانة الرحم، أمراض الحوض الالتهابية).
• انتانات العقديات حول الولادة.
• إنتان الدم.
• إنتانات الجلد.
• الدمامل.
• إنتانات القروح بالجراثيم اللاهوائية.
• الوقاية من التهاب شغاف القلب (كبديل للبنسيلين في حال الحساسية تجاه البنسيلين).
• إنتانات العظام والمفاصل العائدة للعنقوديات.
• التهاب الصفاق.
• الإنتانات الفموية السنية اللاهوائية غير المستجيبة للمعالجة بالبنسيلينات والماكروليدات.
• الخراجات السنية السنخية.
• الإنتانات السنية المزمنة.
• التهاب العظام القيحي.
• يستخدم كبديل لعلاج داء المقوسات أو الإصابة بالمتكيس الرئوي الكاريني.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية تجاه الدواء(الإسهال).
• تجنب استعمال تاحقن الحاوية الكحول البنزيلي لدى حديثي الولادة.
• القصور الكبدي.
• القصور الكلوي.
• ضرورة مراقبة وظائف الكبد والكلية عند المعالجة طويلة الأمد وعند الرضع وحديثي الولادة.
• الحمل والإرضاع.
• يجب إيقاف المعالجة فوراً لدى تطور حالة إسهال أو التهاب قولون.
• تجنب الإعطاء الوريدي السريع.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• إسهال (لإيقاف المعالجة).

- تحدث بنسبة 1-10%:

• انخفاض التوتر الشرياني.
• انزعاج بطني.
• التهاب مري.
• غثيان.
• إقياء.
• التهاب قولون مترافق مع تناول الصاد الحيوي.
• يرقان.
• تغيرات في اختبارات الوظيفة الكبدية.
• ألم وجساوة وخراج بعد الحقن العضلي.
• التهاب وريد خثاري بعد الحقن الوريدي.
• طفح/ متلازمة ستيفين جونسون.
• ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.
• كثرة الحمضات, قلة العدلات, قلة المحببات, قلة الصفيحات.
• التهاب مقاصل عديدة.
• اضطراب وظيفة كلوية (نادر).

فرط الجرعة/الانسمام

يتظاهر بالإسهال والغثيان والإقياء. العلاج داعم وأعراضي.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي للمجموعة B.

التداخلات الدوائية

تزداد مدة الحصار العصبي العضلي الناجم عن البانكورونيوم أو التوبوكورارين بعد إشراك أحدهما مع هذا المحضر.

الثباتية

• لا تضع محلوله المحضر للاستخدام الفموي في البراد لئلا يغدو لزجا وكثيفا, ويبقى هذا المعلق المحضر للاستخدام ثابتا لمدة أسبوعين بدرجة حرارة الغرفة.
• يبقى محلوله المعد للحقن الوريدي الممزوج مع محلول سالين الفيزيولوجي أو محلول ديكستروز 5% ثابتا لمدة 24 ساعة بدرجة حرارة الغرفة.

آلية التأثير

يرتبط بشكل عكوس مع الوحيدات الريبوزومية 50S فيمنع تشكل الرباط الببتيدي مما يؤدي لتثبيط عملية تصنيع البروتينات الجرثومية.

• تعتمد قدرته على قتل الجرثوم أو تثبيته على تركيزه وعلى موضع الإنتان وعلى العامل الممرض.

الجرعة

- تجنب استخدامه عند الولدان لأنه يحوي بنزيل الكحول.

- الرضع والأطفال:

• فمويا: 10-30ملغ/كغ/اليوم تقسم على 3-4 دفعات.
• حقنا عضليا أو وريديا: 25-40ملغ/كغ/اليوم تقسم على 3-4 دفعات.

- الأطفال والبالغين (موضعيا): طبق طبقة رقيقة منه مرتين يوميا.

- البالغين:

• فمويا: 150-450 ملغ كل 6-8 ساعات, الجرعة القصوى 1.5 غ/اليوم.
• حقنا عضليا أو وريديا: 1.2-1.8 غ/اليوم تقسم على 2-4 دفعات. الجرعة القصوى 4.8غ/اليوم.
• ذات الرئة بالتكيس الرئوي الكاريني:

فمويا: 300-450ملغ 4 مرات يوميا مشركا مع بريماكوين. حقنا عضليا أو وريديا:1200-2400ملغ/اليوم مشركا مع بيريثامين. حقنا وريديا: 600ملغ 4 مرات يوميا مشركا مع بريماكوين.

• الغاردينيلا المهبلية: تحميلة مهبلية (100)ملغ مرة واحدة يوميا قبل النوم لمدة 7 أيام متتالية.

- يستطب تعديل جرعته المريض المصاب باضطراب شديد في الوظيفة الكبدية. - يؤخر تناوله مع الطعام من وصول تركيزه المصلي لذروته ولكنه لا يؤثر على كمية الجزء الممتص, انصح المريض بأن يتناوله مع الطعام أو كأس ماء كامل لئلا يصاب بالتخريش المريئي.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص 10% من الجرعة المطبقة موضعيا إلى الدوران الجهازي. يمتص 90% من جرعته بسرعة عبر الجهاز الهضمي يلي تناوله عبر الفم.
• التوزع: لا يعبر السحايا بتراكيز جيدة حتى ولو كانت ملتهبة. يعبر المشيمة وينتشر إلى حليب الثدي وينتشر بتراكيز عالية إلى العظام والصفراء والبول.
• الاستقلاب: يستقلب في الكبد.
• العمر النصفي:

- الولدان 3.6 ساعة.

- البالغين 1.6-5.3ساعة.

• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 60 دقيقة من تناوله عبر الفم وخلال 1-3 ساعة من حقنه عضليا.
• الإطراح: تطرح معظم الجرعة بواسطة الاستقلاب الكبدي.

الأشكال الصيدلانية

• كبسول:75-150-300 .ملغ
• كريم مهبلي: 2% (40غ).
• هلام للاستخدام الموضعي: 1% (7.5غ, 30غ).
• حبيبات معدة لتحضير معلق فموي: 75ملغ/5مل (100مل).
• دهون: 1% (60مل).
• محلول للاستخدام الموضعي: 1% (30-60-480مل)
• محلول معد للتسريب ممزوج مع ديكستروز 5%: 300ملغ (50مل).
• محلول معد للحقن: 150ملغ/مل (2-4-6-50-60مل)

المراقبة

• راقب اضطراب عادات الغوط, وراقب علامات التهاب القولون, وتحر زوال الأعراض.
• إذا كان المريض يتناول الدواء لفترة طويلة راقب تعداد الدم الكامل واختبارات وظائف الكبد والكلى بشكل دوري.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.