رولي تتراسكلين

رولي تتراسكلين

Systematic (IUPAC) name
(2Z,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-2-{hydroxy[(pyrrolidin-1-ylmethyl)amino]methylene}-6-methyl-4a,5a,6,12a-tetrahydrotetracene-1,3,12(2H,4H,5H)-trione
Clinical data
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Identifiers
CAS number	751-97-3 Y
ATC code	J01AA09
PubChem	CID 5282179
DrugBank	DB01301
ChemSpider	10469507 Y
UNII	GH9IW85221 Y
KEGG	D02282 Y
ChEMBL	CHEMBL1214184 N
Synonyms	(2Z,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-4-dimethylamino-6,10,11,12a-tetrahydroxy-2-[hydroxy-(pyrrolidin-1-ylmethylamino)methylidene]-6-methyl-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-1,3,12-trione
Chemical data
Formula	C27H33N3O8
Mol. mass	527.566 g/mol
SMILES O=C(NCN1CCCC1)\C2=C(/O)[C@@H](N(C)C)[C@@H]3CC5C(=C(\O)[C@]3(O)C2=O)\C(=O)c4c(O)cccc4[C@@]5(C)O
InChI InChI=1S/C27H33N3O8/c1-26(37)13-7-6-8-16(31)17(13)21(32)18-14(26)11-15-20(29(2)3)22(33)19(24(35)27(15,38)23(18)34)25(36)28-12-30-9-4-5-10-30/h6-8,14-15,20,31,33-34,37-38H,4-5,9-12H2,1-3H3,(H,28,36)/t14?,15-,20-,26+,27-/m0/s1 Y Key:HMEYVGGHISAPJR-VQCPGFMQSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

رولي تتراسكلين Rolitetracycline هو مشتق تتراسكلين، وهو أكثر انحلال وأقل تخريشاً منه.

الاسم العلمي وفقاً لـIUPAC

(2Z,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-2-{hydroxy[(pyrrolidin-1-ylmethyl)amino]methylene}-6-methyl-4a,5a,6,12a-tetrahydrotetracene-1,3,12(2H,4H,5H)-trione

الصيغة الكيميائية

C27H33N3O8

الوزن الجزيئي

527.566 g/mol

التحضير

تكثّف التتراسكلين مع البيروليدين والفورمالدهيد

الزمرة الدوائية

صاد حيوي من زمرة التتراسكلينات

آليته

هو مركب واسع الطيف يستخدم في الحالات التي تتطلب تركيزات عالية أو عند عدم إمكانية الإعطاء الفموي. يثبط تشكل البروتين الجرثومي عبر لانتقال بآلية الانتشار السلبي عبر القنوات في غشاء الجرثوم والارتباط مع الوحيدات الريباسية 30S.

الاستعمال

للاستعمال الحقني في الانتانات الجرثومية الخطيرة.

طرق الإعطاء

حقن وريدي، حقن عضلي. فيمكن استخدامه عندما لا يكون هناك إمكانية للإعطاء الفموي.

سميته

أعراض الجرعة الزائدة تشمل:

• هضمية: فقدان الشهية والغثيان والاسهال والتهاب اللسان وعسر البلع والتهاب الأمعاء
• تناسلية وجلدية: وآفات التهابية (مع فرط بالمبيضات) في المنطقة الشرجية التناسلية والجلد، كالطفح الجلدي والحمامية الحطاطية، والتهاب الجلد التقشري، والحساسية للضوء.
• تفاعلات فرط الحساسية: وذمة، شرى وعائي عصبي، حساسية مفرطة، فرفرية مفرطة الحساسية.
• جهازية: التهاب التامور، تفاقم الذئبة الحمامية الجهازية
• عصبية مركزية: ارتفاع ضغط الدم داخل القحف (حميد لدى البالغين يختفي عند التوقف عن الدواء)
• دموية: شذوذ دموي كفقر الدم الانحلالي، قلة الصفيحات، قلة العدلات، فرط الحمضات.

LD 50

LD 50 = 262 ملغ/كغ (IP في الفئران).

مصادر

• ويكيبيديا الانكليزية
• http://jama.jamanetwork.com
• www.drugbank.ca