نيتازوكسانيد
| دانة حمد |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| [2-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl]ethanoate | |
| Clinical data | |
| Trade names | Alinia, Nitaxide |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a603017 |
| Pregnancy cat. | B (US) |
| Legal status | ℞-only (US) |
| Routes | Oral (tablets and suspension) |
| Pharmacokinetic data | |
| Protein binding | 99% |
| Metabolism | Hydrolyzed to tizoxanide |
| Excretion | Renal, biliary and fecal |
| Identifiers | |
| CAS number | 55981-09-4 
|
| ATC code | P01AX11 |
| PubChem | CID 41684 |
| DrugBank | DB00507 |
| ChemSpider | 38037
|
| UNII | SOA12P041N
|
| KEGG | D02486
|
| ChEMBL | CHEMBL1401
|
| NIAID ChemDB | 057131 |
| Chemical data | |
| Formula | C12H9N3O5S |
| Mol. mass | 307.283 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
نيتازوكسانيد (Nitazoxanide) مشتق صنعي من نتراتيازول-ساليسيلأميد وعامل مضاد للأوالي.
آلية التأثير
يعتقد أن الآلية المضادة للأوالي للنترازوكسانيد تعود إلى التداخل بين أنزيم بيروفات-فيريدوكسين أوكسيدوريدوكتاز (PFOR) المعتمدة على تفاعل نقل الالكترون التفاعل الأساسي للاستقلاب اللاهوائي. ولقد ظهرت أيضاً فعاليته تجاه فيروس الأنفلونزا A في الزجاج. تظهر الآلية من خلال الحصر الانتقائي لنضج الهيماغلوتينين الفيروسي في مرحلة تسبق مقاومة هضم اندوغليكوزيداز H. وهذا يضعف نقل الهيماغلوتينين داخل الخلايا وإدخال البروتين إلى الغشاء البلازمي للمضيف.
الاستطبابات
إن النيتازوكسانيد يعد الخيار الأول في معالجة الأمراض التي تسببها Cryptosporidium parvumو Giardia lamblia لدى البالغين والأطفال المؤهبين مناعياً، ويعد خياراً يؤخذ بعين الاعتبار في معالجة الأمراض المسببة بالأوالي الأخرى أو الطفيليات الأخرى. يستخدم لمعالجة الإسهال الإنتاني المسبب بوساطة cryptosporidium parvum وGiardia lamblia في المرضى بعمر 1 سنة فما فوق. ويمر هذا المركب أيضاً في التجارب السريرية الطور الثاني لمعالجة التهاب الكبد C، بالمشاركة مع peginterferon alfa-2 و الريبافيرين. إن النيتازوكسانيد يعد خياراً علاجياً مهماً للإسهال المسبب بفيروس الروتا لدى الأطفال. كما أنه دواء آمن وغير مكلف وجيد التحمل في معالجة إنتانات الديدان الشريطية المعندة على النيكلوزاميد والبرازيكوانتيل. وأظهرت الدراسات أنّ النيتازوكسانيد غير فعال في معالجة داء المشعرات.
التأثيرات الضائرة
إن أغلب الآثار الجانبية تتضمن آلام معدية معوية (6%)، إقياء (1%)، صداع (3%)، غثيان (3%)، إسهال (4%).
الحرائك الدوائية
- إنّ النيتازوكسانيد يعدّ طليعة دواء.
- بعد الإيتاء الفموي يتحلمه بسرعة إلى مستقلبه الفعال "تيزوكسانيد" الذي يرتبط ببروتين المصل بنسبة 99%. تظهر قمة التركيز بعد 1-4 ساعات من تناوله. يطرح عن طريق البول، والصفراء والبراز.
الأشكال الصيدلانية
يتوفر في شكلين فمويين: مضغوطات (500ملغ) ومعلق فموي (100 ملغ/5مل بعد الرج).