لينزوليد

لينزوليد

Systematic (IUPAC) name
(S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
Clinical data
Trade names	Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602004
Licence data	US FDA:link
Pregnancy cat.	C (Au), C (U.S.)
Legal status	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
Routes	Intravenous infusion, oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	~100% (oral)
Protein binding	Low (31%)
Metabolism	Hepatic (50–70%, CYP not involved)
Half-life	4.2–5.4 hours (shorter in children)
Excretion	Nonrenal, renal, and fecal
Identifiers
CAS number	165800-03-3 Y
ATC code	J01XX08
PubChem	CID 441401
DrugBank	DB00601
ChemSpider	390139 Y
UNII	ISQ9I6J12J Y
KEGG	D00947 Y
ChEMBL	CHEMBL126 Y
NIAID ChemDB	070944
Chemical data
Formula	C16H20FN3O4
Mol. mass	337.346 g/mol
SMILES O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1c3cc(F)c(N2CCOCC2)cc3
InChI InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1 Y Key:TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

لينزوليد (Linezolid)

الزمرة الدوائية

مضا حيوي من زمرة أوكسازوليدون.

آلية التأثير

يثبط عملية تصنيع البروتين الجرثومي بالارتباط إلى الرنا الريبوزومي 23S العائد للوحيدة 50S، ويعد صاداً كابحاً (موقف للنمو) للمكورات المعوية والعنقودية وقاتلاً معظم سلالات العقديات.

الحرائك الدوائية

يمتص بسرعة وبشكل كبير عبر الفم، ويستقلب في الكبد، ويبلغ عمره النصفي الاطراحي عند البالغين 4-5 ساعات، ويطرح مع البول والبراز.

الاستعمال

• علاج الانتانات الناجمة عن المكورات المعوية البرازية المعندة على الفانكوميسين
• علاج ذات الرئة المشفوية الناجمة عن المكورات العنقودية الذهبية بما فيها المقاومية للميشيللين أو الناجمة عن المكورات العقدية الرئوية (فقط المتحسسة للبنسلين)
• علاج الانتانات المختلطة التي تصيب الجلد والتراكيب الجلدية (بما فيها القدم السكرية غير المترافقة مع ذات عظم ونقي)
• علاج ذات الرئة المكتسبة من المجتمع الناجمة عن عوامل ممرضة إيجابية الغرام متحسسة له.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

• قلبية وعائية: ارتفاع توتر شرياني.
• عصبية مركزية: صداع، أرق، دوام، حمى.
• متنوعة: غثيان، اصطباغ اللسان، التهاب المعثكلة، سلاق فموي، قلة عدلات، اضطراب اختبارات وظائف الكبد، إنتانات فطرية.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• متنوعة: ارتفاع تركيز الكرياتينين، حكة، حماض لبني، اعتلال أعصاب محيطية، اعتلال العصب البصري.

مضادات الاستطباب

1. فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.
2. يجب استخدامه بحذر شديد عند المريض المصاب بتثبيط النقي أو الذي يتناول أدوية أخرى مثبطة له.
3. يبدي تأثير خفيف مثبط لخميرة MAO ولذلك يجب استخدامه بحذر عند المريض المصاب بارتفاع التوتر الشرياني غير المضبوط أو بفرط نشاط الدرق أو بورم القواتم أو بالمتلازمة السرطانية.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C.

الجرعة والمستحضرات الصيدلانية

• الانتانات الناجمة عن المكورات المعوية المعندة على الفانكوميسين (فموي، حقن ويدي):

1. الرضع والأطفال بأعمار تقل عن 11سنة: 10ملغ/كغ كل 8 ساعات لمدة 14-28 يوم
2. الأطفال بأعمار تزيد عن 12سنة والبالغين: 600ملغ كل 12 ساعة لمدة 14-28 يوم

• ذات الرئة المشفوية وذات الرئة المكتسبة من المجتمع والانتانات الجلدية المختلطة (فموي، حقن وريدي):

1. الرضع والأطفال بأعمار تقل عن 11سنة: 10ملغ/كغ كل 8 ساعات لمدة 10- 14يوم
2. الأطفال بأعمار تزيد عن 12سنة والبالغين: 600ملغ كل 12 ساعة لمدة 10-14 يوم

• إنتانات الجلد والتراكيب الجلدية غير المختلطة (فموي):

1. الرضع والأطفال بأعمار تقل عن 5 سنوات: 10ملغ/كغ كل 8 ساعات لمدة 10-14 يوم
2. الأطفال بأعمار 12-18: 600 ملغ كل 12 ساعة لمدة 10-14 يوم
3. البالغين: 400ملغ كل 12 ساعة لمدة 10-14 يوم

• تسرب جرعته الوريدية على مدى 30-120 دقيقة.

المستحضرات الصيدلانية

1. محلول معد للتسريب الوريدي 200ملغ و400ملغ و600ملغ.
2. شراب 20ملغ/مل.
3. قرص صيدلاني 400ملغ و600ملغ.

المراقبة

يجب مراقبة تعداد الكريات البيض والصفيحات أسبوعياً خلال فترة استخدامه لكشف تثبيط النقي باكراً.

الثبات

- يحفظ المحلول معد للتسريب الوريدي بدرجة حرارة 25 مئوي ويحمى من التعرض للضوء والتجمد. - يحفظ معلقه المعد للتنال فموياً بعد تحضيره في درجة حرارة الغرفة ويستخدم خلال 21 يوم من إعداده.

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.