أورفينادرين
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
أورفينادرين 0rphenadrine
الزمرة الدوائية
- تركيبه الكيماوي أورفينادرين سيترات.
- مرخي للعضلات الهيكلية.
- مناهض مسكاريني
الأسماء المرادفة
- ميفينامين Mephenamine
- O- ميتيل ديفينهيدرامين O-Methyldiphenhydramine
- أورفينادين Orphenadine
- أورفينادرين Orphenadrin
- أورفينادرين سيترات Orphenadrine Citrate
- أورفينات Orphenate
- أورفينيدرين Orphenedrine
الاستطبابات
- لمعالجة مرض باركنسون.
- علاج التشنج العضلي المترافق مع الحالات العضلية الهيكلية الحادة.
- يستخدم كعلاج داعم من أجل المريض المصاب بالكزاز.
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.
- الزرق، الانسداد الهضمي، الوهن العضلي الوبيل.
آلية العمل
هذا المحضر عبارة عن مرخي عضلي هيكلي غير مباشر التأثير، يعتقد بأنه يعمل بآلية مركزية مشابهة للأتروبين، وهو يبدي بعض التأثير المسكن والمحدث للشمق.
يرتبط الأورفينادرين ويثبط مستقبلات الهيستامين H1 ومستقبلات NMDA. إنّ نقص الدوبامين في الجسم المخطط striatum يزيد من التأثير المنبه للجهاز الكولينيرجي. والأورفينادرين يمتلك تأثير مضاد كولينيرجي وبالتالي يوقف هذا التنبيه.
الجرعة
البالغين
- فموياً: 100 ملغ مرتين يومياً.
- حقناً عضلياً أو وريدياً: 60 ملغ كل 12 ساعة.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: يمتص الأورفينادرين تقريباً بشكل كامل من الجهاز الهضمي.
- يصل تأثيره لذروته خلال 2-4 ساعات من تناوله فموياً، ويدوم لمدة 4-6 ساعات.
- الارتباط البروتيني: 20%.
- الاستقلاب: شديد، تحدث الاستحالة البيولوجية Biotransformation بشكل رئيسي بالكبد. وتشمل المستقلبات الفعالة دوائياً كل من
N-demethyl orphenadrine و N,N-didemethyl orphenadrin.
- العمر النصفي: 14-16 ساعة.
- الإطراح: يطرح مع البول بشكل رئيسي ( 8% غير متبدل ).
فرط الجرعة/الانسمام
- يتظاهر فرط الجرعة بتشوش الرؤية وتسرع القلب والتخليط والاختلاجات والتثبط التنفسي واللانظميات القلبية.
- لا يوجد علاج نوعي لفرط جرعة مضادات الهيستامين, وعلى كل حال فإن معظم سميته السريرية تنجم عن تأثيراته المضادة للكولين ولذلك فقد تفيد مثبطات خميرة كولين إستيراز
(إيدرفونيوم، بيريد وستغمين، نيوستغمين، فيزوستغمين) في تدبير هذه الحالات.
التأثيرات الجانبية
جفاف الفم، الدوخة، النعاس، القلق، الأرق، الإمساك، احتباس البول، هبوط الضغط الانتصابي، النشوة.
تحدث بنسبة تزيد عن 10%
- عصبية مركزية: نعاس، دوام.
- عينية: تشوش الرؤية.
تحدث بنسبة 1% إلى 10%
- قلبية وعائية: وهج وجهي، تسرع القلب، غشي.
- جلدية: طفح.
- هضمية: غثيان، إقياء، إمساك.
- بولية تناسلية: نقص معدل التبويل.
- عصبية عضلية: ضعف عضلي.
- عينية: رأرأة، ارتفاع التوتر داخل المقلة.
- تنفسية: احتقان أنفي.
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- عصبية مركزية: أهلاس.
- دموية: فقر دم لاتنسجي.
تحذيرات
- استخدمه بحذر عند المريض المصاب بقصور القلب الاحتقاني أو بالانظميات القلبية.
- تحوي بعض مستحضراته التجارية مادة السولفيت المؤرجة.
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.
التعليمات الخاصة بالمريض
- قد يسبب النعاس، ابتلع كامل القرص المديد التحرر ولاتقرطه أو تمضغه.
- تجنب تناول الكحول خلال فترة استخدامك لهذا المحضر.
- انتبه فقد يسبب هذا المحضر النعاس، وقد يلحق الخلل بقدرتك على إنجاز الأعمال التي تحتاج للتركيز والمهارة.
التعليمات الخاصة بالممرضة
ارفعي جوانب السرير وساعدي المريض خلال تحركه واتخذي جميع الإجراءات التي تضمن سلامته.
المستحضرات الصيدلانية
- محلول معد للحقن: 30 ملغ/ مل (2مل، 10 مل).
- أقراص: 100 ملغز
- أقراص مديد التحرر: 100 ملغ.
المصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم
- http://www.drugbank.ca/drugs/DB01173
- http://en.wikipedia.org/wiki/Orphenadrine