ثيوفيللين

ثيوفيللين

Systematic (IUPAC) name
1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
Clinical data
Trade names	Theolair, Slo-Bid
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a681006
Pregnancy cat.	A (AU) C (US)
Legal status	P (UK) ℞-only (US)
Routes	oral, IV, rectal
Pharmacokinetic data
Bioavailability	100%
Protein binding	40%, primarily to albumin
Metabolism	hepatic to 1-methyluric acid
Half-life	5-8 hours
Identifiers
CAS number	58-55-9 Y
ATC code	R03DA04
PubChem	CID 2153
IUPHAR ligand	413
DrugBank	DB00277
ChemSpider	2068 Y
UNII	0I55128JYK Y
KEGG	D00371 Y
ChEBI	CHEBI:28177 Y
ChEMBL	CHEMBL190 Y
Chemical data
Formula	C7H8N4O2
Mol. mass	180.164 g/mol
SMILES Cn1c2c(c(=O)n(c1=O)C)[nH]cn2
InChI InChI=1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9) Y Key:ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

ثيوفللين Theophylline

الية العملِ

لَيسَ مفهومَ كليَّاً. تَتضمّنُ التأثيراتُ المحتملةُ تأثيراتُ مضادة للالتهاب، يخفف تقلص عضلات القصبات الملساء ، زيادة حركة الحجاب الحاجزِ وتَحْفيز الجهاز العصبي.

الاستعمالات

الدَّاءُ الرِّئَوِيُّ المُسِدُّ المُزْمِن، الربو الحادِّ،المعالجة المداومة لربو الحادِّ. ثيوفيلين قَدْ يُستَعملُ كمعالجة إلحاقية في الربو الدائمِ الحادِّ؛ وقد يكون مفيدا أيضاً للربو الليليِ بالرغم من أن مشابهات بيتا- 2 بدائلَ فعّالةَ وأكثر أماناً. استعماله محدود إلى المرضى الذين تبقى لديهم الأعراض على الرغم مِنْ استعمال مثاليِ ومنتظم مِنْ العلاجِ المُسْتَنْشقِ. هذا الدواء لَه منسب علاجّي ضيق؛ تُعدّلُ الجرعةً بشكل منفرد طبقاً للرَدِّ السريريِ وتركيزه في البلازما. يُواجهُ العديد مِنْ الناسِ تأثيراتَ جانبيةَ بسيطةَ عندما يكون تركيزه في البلازما تحت أَو ضمن المدى العلاجّيِ؛ تُقلّلُ التأثيراتُ الجانبية باستعمال الجرعة الأولية المنخفضة وبزيَاْدَة الجرعةِ على مراحل ( 3 أيامِ على الأقل).

موانع الاستعمال

الحساسية للثيوفيلن,او للمواد المستخدمة في المركب.

الاحتياطات

في حالة مرض جزر معدي مريئي: يَزِيدُ الثيوفيلن إفراز الحامض المعوي ويُخفّفُ المصرةَ المريئية. الاضطرابات القلبية: عجز القلب،ارتفاع ضغط الدم, تجمع السوائل في الرئة، نقص حاد في الأوكسجين : قد تحتاج إلى تخفيّضُ استعمال الثيوفيلن إلى الجرعة الأصغر. فرط الدرقية: يجب مراقبة التركيز وتُعدّلُ الجرعةً حسب الحاجة . التدخين: قَدْ تَحتَاجُ لجرعة أكبر. مرض الحمى الحادّ، إصابات فيروسية: من المحتمل أن يَزِيدُ تركيزُ الثيوفلن. ضعف في الكبد: يَتطلّبُ تخفيفُ الجرعةً.

الأعراض الجانبية

إن الثيوفيلين له منسب علاجّي ضيق ؛ و تظهر أعراض السمية بالتركيز العالي من الدواءِ. الأعراض الشائعة: الغثيان، تَقَيُّأ، إسهال, جزر معدي مريئي , صداع، أرق، قلق، رجفان، خفقان. نادرة: ضيق في القصبات، إضطراب قلبي (تجمعَّات عالية).

التداخلات الدوائية

يتفاعل هذا الدواء مع الكثير من الادوية: ومن الادوية التي تزيد تركيز هذا الدواء:

السيميتيدين، الاريثروميسين، الكلاريثرومايسين، بروبرانولول, الوبيورينول، سيبروفلوكساسين، انترفيرون, تيكلوبيدين، زيلتون، وغيرها من الادوية.

بعض المواد و الادوية التي تقلل تركيز هذا الدواء مثل:

ريفامبين، كاربامازبين، الفينوباربيتال، الفينيتوئين، اللحم المشوي ، وتدخين السجائر.

الجرعات وطرق الاستعمال

الحَدّ الأعلى: 900 مغ لجرعةِ المداومةِ في اليوم. البالغ، طفل> 6 شهورِ بدون عواملِ خطرِ الثيوفيلين يسمح باستعماله. الجرعة الأولية: 10 مغ / كيلوغرامِ يومية؛ حَدّ أعلى 300 مع الجرعة اليومية. إذا الجرعةِ ألاولى محتمّلةُ، ممكن زيادةِ الجرعة بعد 3 أيامِ. الزيادة الأولى: 13 مغ / كيلوغرامِ يومية؛ حَدّ أعلى 450 مغ الجرعة اليومية. إذا الزيادةِ الأولى مُتَحَمّلةُ، جرعة زيادةِ بعد 3 أيامِ. الزيادة الثانية:16 مغ /كيلوغرامِ يومية؛ حَدّ أعلى 600 مغ اليومية. تركيز بلازما يقاس بعد 3 أيامِ في الجرعةِ المُتَحَمّلةِ الأعلى. تحضيرات بطيئة التحررِ تَعطي كُلّ 12 ساعة؛ التحضيرات التقليدية تَعطي كُلّ 6 ساعاتِ.مراقبِة تركيز البلازما أثناء المعالجةِ، إذا تم تغير في نظام الاكل، إذا كان هناك حُمَّى مطوّلة، إذا تم الشكوى من التأثيراتَ الجانبية ,وإذا َتوقّفُ المريضَ أَو َبْدأُ بالتَدْخين.

الأشكال الصيدلانية

محلول لزرق: (25 مغ/مل).

اقراص:200مغ ,400مغ ,175 مغ ,300 مغ. كبسولات :250 مغ,300 مغ ,375 مغ. محلول فموي:60 مغ/ 5 مل.

التخزين

يجب حفظ الدواء بعيدا عن الضوء والرطوبة والحرارة,ولا يستعمل اذا تغير لونه او تكونت رواسب.

المصدر

http://www.altibbi.com