ميتفورمين هيدروكلورايد
(بالتحويل من Metformin)
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
| ميتفورمين هيدروكلورايد | |
|---|---|
| |
| |
Other names N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide | |
| المعرفات | |
| رقم CAS | |
| بوبكيم (PubChem) | |
| ChemSpider | 3949 
|
| UNII | 9100L32L2N
|
| EC number | 211-517-8 |
| DrugBank | DB00331 |
| KEGG | D04966 |
| ChEBI | CHEBI:6801 |
| ChEMBL | CHEMBL1431
|
| كود ATC | A10 |
| Jmol-3D images | Image 1 Image 2 |
| |
| |
| الخصائص | |
| الصيغة الجزيئية | C4H11N5 |
| كتلة مولية | 129.16 g mol-1 |
| log P | 1.254 |
| Pharmacology | |
| Bioavailability | 50–60% |
| Routes of administration |
Oral |
| Elimination half-life |
6.2 hours |
| Excretion | Renal |
| Licence data | US |
| Legal status | |
| Pregnancy category |
C(AU) B(US) |
| مركبات قريبة | |
| Related compounds | |
| في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال) | |
ميتفورمين هيدروكلورايد من أدوية فرط ونقص السكر.
الزمرة الدوائية
آليته
ينقص معدل إنتاج الغلكوز الكبدي، وينقص معدل امتصاصه المعوي، ويزيد حساسية النسج المحيطية للأنسولين.
الاستطباب
داء السكري الغير معتمد على الأنسولين (النمط 2) مشركاً مع حمية أو معها ومع مركبات سلفونيل يوريا.
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته.
- القصور الكلوي.
- القصور الكبدي.
- قصور القلب.
- الحماض الاستقلابي الحاد أو المزمن المترافق أو غير المترافق مع السبات السكري.
- الانسمام الكحولي.
- يجب إيقافه بشكل مؤقت عند المرضى الذن يخضعون لدراسات شعاعية تشمل إعطاء المواد اليودية الظليلة خلالياً خشية إصابتهم بالقصور الكلوي الحاد.
الآثار الجانبية
- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:
- هضمية: غثيان، قمه، إقياء، إسهال، امتلاء شرسوفي، إمساك، لذع خلف القص.
- تحدث بنسبة 1-10%:
- جلدية:طفح، شرى، حساسية للضياء.
- متنوعة: انخفاض تركيز فيتامين B12.
- تحدث بنسبة أقل من 1%:
- دموية: اعتلالات دموية، فقر دم لا تنسجي، فقر دم انحلالي، تثبيط نقي العظم، قلة الصفيحات، نضوب المحببات.
فرط الجرعة/الانسمام
- لوحظ عدم حدوث انخفاض في سكر الدم شديد رغم تناول ما يعادل 85غ من هذا المركب، رغم تطور حماض لبني في هذه الحالة.
- يطرح بمعدل تصفية 170مل/د، فقد تكون الديلزة الدموية مفيدة لإزالته من جسم المريض المصاب بفرط جرعته.
التداخلات الدوائية
- قد تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع الأدوية التي تميل لرفع تركيز سكر الدم مثل المدرات والستيروئيدات والفينوتيازينات والهرمونات الدرقية والإستروجينات ومانعات الحمل الفموية والفينتوئين وحمض النيكوتينك ومقلدات الودي وحاصرات قنوات الكالسيوم والإيزونيازيد.
- يوفع تركيزه المصلي وبالتالي تزداد شدته عند إشراكه مع الفوروسيميد والسيميتيدين
- تزداد سميته عند إشراكه مع الأدوية الهابطية (إيملوريد، ديجوكسين، مورفين، بروكائين أميد، كينين، كينيدين، رانتيدين، تريامترين، تري ميثوبريم، فانكوميسين) التي تنافسه على مواضع إفرازه النبيبي الكلوي.
تحذيرات
الحمل
ينتمي لأدوية المجموعة B
الحرائك الدوائية
- التوزع: 654 ± 358 ليتر.
- الارتباط البروتيني: 92-99%.
- التوافر الحيوي: 50-60% في حالات الصيام، ويؤخر الطعام امتصاصع وينقص معدله.
- العمر النصفي:6.2 ساعة.
- الاطراح: الكلية.
الجرعة
- البالغين (فموي):
- أقراص 500ملغ: البداية بقرصين يومياً (قرص مع الفطور وآخر مع العشاء) ثم ترفع حسب الحاجة بمعدل قرص واحد كل أسبوع. الجرعة القصوى 2500ملغ/اليوم التي يفضل أن تعطى على 3 دفعات (مع كل وجبة)، ويمكن أن يعطى على دفعتين حتى لو وصلت جرته إلى 2000ملغ/يوم.
- أقراص 850ملغ: البداية بقرص واحد يومياً (مع الفطور) ثم ترفع حسب الحاجة بمعدل قرص كل أسبوعين بحيث تعطى الجرعة الجديدة (التي تزيد عن واحد) على عدة دفعات، الجرعى القصوى 2550ملغ/اليوم، جرعة الاستمرارية المعتادة 850ملغ/مرتين باليوم (مع الفطور والعشاء)، وقد يحتاج المريض لجرعة 850ملغ/3مرات باليوم.
- المسنين (فموي): البداية والاسترار عادةً بجرعات أقل من نظيرتها السابقة بسبب اضطراب الوظيفة الكلوية لديهم غالباً.
- ملاحظات: يجب تخفيض الجرعة عند مرضى اضراب الوظيفة الكلوية- ينقص الطعام من سرعة ومعدل امتصاص المركب الذي يسبب عسر هضم، وللتخفيف من ذلك ينصح بتناوله مع وجبات الطعام. - ينقص المركب من معدل امتصاص فيتامين ب12 وحمض الفوليك، فيجب مراقبة علامات وأعراض عوز كل منهما عند المريض الذي يعالج بهذا المركب.
المراقبة
- يجب مراقبة تركيز سكر المصل الصيامي، وإجراء تحليل بول لتحري السكر والأجسام الخلونية، ويجب مراقبة الخضاب والهيماتوكريت ومناسب الكريات الحمر واختبارات وظائف الكلية بشكل دوري(مرة واحدة على الأقل كل سنة)
- يجب الانتباه إلى أن الاستخدام المديد قد يسبب فقر دم عرطل الخلايا بعوز فيتامين ب12 أو عوز حمض الفوليك.
المستحضرات الصيدلانية
- أقراص: 500ملغ، 850ملغ.
مصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
