ناهضات مستقبل غابا
ناهضات مستقبل غابا GABA receptor agonist هو دواء ناهض لواحد أو أكثر من مستقبلات GABA، له تأثيرات مهدئة عادةً وقد يستعمل لأغراض أخرى كمزيل للقلق ومضاد الاختلاج ومرخي عضلي. هناك ثلاثة مستقبلات من حمض غاما-أمينوبتيريك. المستقبلان GABA-α و GABA-ρ هما قنوات شاردية قابلة للاختراق من شاردة الكلوريد مما يقلل من استثارة الخلايا العصبية. ينتمي مستقبل GABA-to إلى فئة مستقبلات G-Protein المقترنة التي تثبط الأدنيل سيكلاز مما يؤدي بالتالي إلى انخفاض مستوى الأدينوزين أحادي الفوسفات الحلقي (cAMP). تنتج مستقبلات GABA-α و GABA-sed تأثيرات مهدئة ومنومة ولها خصائص مضادة للتشنج. تنتج مستقبلات GABA-also أيضًا تأثيرات مهدئة. وتؤدي إلى تغييرات في النسخ الجيني أيضاً.
مستقبلات GABAA
مناهضات
- Barbiturates (in high doses)
- Bamaluzole
- GABA
- Gabamide
- GABOB
- Gaboxadol
- Ibotenic acid
- Isoguvacine
- Isonipecotic acid
- Muscimol
- Phenibut
- Picamilon
- Progabide
- Propofol
- Quisqualamine
- SL 75102
- Thiomuscimol
- Zolpidem
PAMs
مقال تفصيلي :معدلات تفاضلية إيجابية- Alcohols (e.g., ethanol, isopropanol)
- Avermectins (e.g., ivermectin)
- Barbiturates (e.g., phenobarbital)
- Benzodiazepines (e.g., diazepam, alprazolam)
- Bromides (e.g., potassium bromide)
- Carbamates (e.g., meprobamate, carisoprodol)
- Chloralose
- Chlormezanone
- Clomethiazole
- Dihydroergolines (e.g., ergoloid (dihydroergotoxine))
- Etazepine
- Etifoxine
- Imidazoles (e.g., etomidate)
- Kavalactones (found in kava)
- Loreclezole
- Neuroactive steroids (e.g., allopregnanolone, ganaxolone)
- Nonbenzodiazepines (e.g., zaleplon, zolpidem, zopiclone, eszopiclone)
- Petrichloral
- Propofol
- Piperidinediones (e.g., glutethimide, methyprylon)
- Propanidid
- Pyrazolopyridines (e.g., etazolate)
- Quinazolinones (e.g., methaqualone)
- Skullcap constituents
- Stiripentol
- Sulfonylalkanes (e.g., sulfonmethane, tetronal, trional)
- Valerian constituents (e.g., valeric acid, valerenic acid)
- Volatiles/gases (e.g., chloral hydrate, chloroform, diethyl ether, sevoflurane)
GABAB receptor
مناهضات
- 1,4-Butanediol
- Baclofen
- GABA
- Gabamide
- GABOB
- gamma-Butyrolactone (GBL)
- gamma-Hydroxybutyric acid (GHB)
- gamma-Hydroxyvaleric acid (GHV)
- gamma-Valerolactone (GVL)
- Lesogaberan
- Phenibut
- Picamilon
- Progabide
- SL-75102
- Tolgabide
GABAA-ρ receptor
مناهضات
PAMs
- Neuroactive steroids (e.g., allopregnanolone, THDOC, alphaxolone)
نقاش
العديد من الأدوية التي تستخدم كمهدئات ومزيلات القلق التي تؤثر على متقبلات غابا هي ليست من المناهضات. وتعرف هذه الأدوية بالمعدلات التفاضلية الإيجابية PAMs. وعلى الرغم من أنها ترتبط بمستقبلات غابا إلا لأنها لاتستطيع أن تتحفز استجابة العصبون دون وجود ناهض فعلي.
معظم المخدرات العامة هي PAMs لمستقبلات غابا أ.
أما الكحول فهو ناهض لغابا غير مباشر، ويعتقد أنه يحاكي تأثير غابا في الدماغ.