دوكسيسيكلين

دوكسيسيكلين

Systematic (IUPAC) name
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,5,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl- 1,11-dioxo- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene- 2-carboxamide
Clinical data
Trade names	Vibramycin
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682063
Licence data	US FDA:link
Pregnancy cat.	D (US)
Legal status	POM (UK) ℞-only (US)
Routes	oral, buccal, intravenous therapy, intramuscular injection
Pharmacokinetic data
Bioavailability	100%
Metabolism	hepatic,minimally
Half-life	18-22 hours
Excretion	urine, feces
Identifiers
CAS number	564-25-0 Y
ATC code	J01AA02 A01AB22
PubChem	CID 11256
DrugBank	DB00254
ChemSpider	10482106 Y
UNII	334895S862 Y
KEGG	D02129 N
ChEBI	CHEBI:60648 Y
ChEMBL	CHEMBL1433 N
Chemical data
Formula	C22H24N2O8
Mol. mass	444.43 g/mol
SMILES O.CN(C)[C@@H]3C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(/O)=C2/C(=O)c1c(cccc1O)[C@H](C)[C@H]2[C@H](O)[C@@H]34
InChI InChI=1S/C22H24N2O8.H2O/c1-7-8-5-4-6-9(25)11(8)16(26)12-10(7)17(27)14-15(24(2)3)18(28)13(21(23)31)20(30)22(14,32)19(12)29;/h4-7,10,14-15,17,25,27-29,32H,1-3H3,(H2,23,31);1H2/t7-,10+,14+,15-,17-,22-;/m0./s1 Y Key:XQTWDDCIUJNLTR-CVHRZJFOSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

دوكسي سيكلين (Doxycycline): تركيبه الكيميائي دوكسي سيكلين هايكلات أودوكسي سيكلين مونوهيدرات.

الزمرة الدوائية

• صاد حيوي مشتق من التتراسيكلين.
• مضادات الجراثيم.

الاستطبابات

• يستخدم بشكل رئيسي لعلاج الإنتانات الناجمة عن الكلاميديا أو المايكوبازما.
• إنتانات الريكتسيا (حمى التيفوس، الحمى المبقعة، حمى الخنادق، حمى Q).
• يستخدم أيضاً لعلاج الإنتانات الناجمة عن الجراثيم الممرضة الإيجابية أو السلبية الغرام الغير شائعة.
• يستخدم لعلاج الطور الأول من داء لايم.
• يستخدم كبديل عن محضر ميفلوكين للوقاية من الملاريا.
• من استخداماته غير المرخصة من قبل منظمة الغذاء والدواء الأمريكية استخدامه لعلاج الداء الافرنجي عند المتحسسين للبنسيللين، واستخدامه كدواء مصلب في حالات انصباب الجنب.
• إنتانات المتدثرة (التراخوما، داء الببغاء، التهاب البوق، الحبيبوم اللمفي الزهري، التهاب الملتحمة، التهاب الجيوب، ذات الرئة).
• اشتدادات التهاب القصبات المزمن.
• العد الوريدي.
• التهاب الموثة المزمن.
• الراعوم.
• داء البروسيلات.
• الكوليرا.
• التولاريميا.
• الحمى المعاودة.
• أمراض الحوض الالتهابية.
• إنتانات الميكوبلاسما التنفسية والتناسلية.
• داء البريميات (كبديل للاريترومايسين في حال الحساسية تجاه البنسيلين).
• عضات الحيوانات المخموجة.
• داء الجمرة.
• التهاب الأمعاء باليرسينية المعوية.
• العد الشائع.
• السفلس.
• إنتانات المتدثرة التناسلية غير المختلطة.
• التهاب الإحليل غير السيلاني.
• أمراض الحوض اللتهابية.
• السيلان البني.

آلية التأثير

يثبط هذا المحضر عملية اصطناع البروتينات ضمن العامل الممرض بارتباطه مع الوحيدات الريبوزومية 30S وربما مع الوحيدات 50S، وكذلك فإنه قد يحدث تبدلاً شديداً في الغشاء السيتوبلاسمي الخاص به.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة D.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المحضر أو للتتراسيكلين أو لأحد مكوناته.
• لا يجوز استخدامه عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 8 سنوات.
• عند المريض المصاب لاضطراب شديد في الوظيفة الكبدية.
• الحمل والإرضاع.
• البرفيرية.

الجرعة

• الأطفال ≤ 8سنوات (<45كغ): 2-5 ملغ/كغ/اليوم على دفعة واحدة أو اثنتين فموياً أو حقناً وريدياً، الجرعة القصوى 200 ملغ/اليوم.
• الأطفال ≥ 8سنوات (>45كغ) والبالغين: 100-200 ملغ/اليوم على دفعة واحدة أو اثنتين فموياً أو حقناً وريدياً، وعندما يستخدم كدواء مصلب لعلاج انصباب الجنب يحقن 500 ملغ منه (ممدداً بـ 30-50 مل من محلول سالين الفيزيولوجي أو الماء المقطر) مجرعة وحيدة ضمن جوف الجنب.
• لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية، وهو لا يزال بالديلزة يجميع أشكالها وبالتالي لا حاجة لإعطاء جرعات داعمة منه بعد جلسة الديال.
• تسرب جرعته الوريدية على مدى ساعة، ويمكن تخفيف التلبك المعوي الناجم عن مستحضره الفموي يتناوله مع الطعام.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يُمتص بشكل كامل غالباً من الجهاز الهضمي، ينقص معدل امتصاصه بنسبة 20% عند تناوله مع الطعام أو الحليب.
• التوزع: يظهر مع حليب الثدي.
• الارتباط البروتيني: 90%.
• الاستقلاب: لا يستقلب في الكبد، وعوضاً عن ذلك تُزال فعاليته بشكل جزئي ضمن الجهاز الهضمي بالاستخلاب.
• العمر النصفي: 12-15 ساعة، ويتطاول إلى 22-24 ساعة عند إعطاء جرعات عديدة منه، ويصل حتى 18-25 ساعة عند المصاب بالداء الكلوي بمراحله النهائية.
• يصل تركيزه المصلي لذروته بعد 21.5 ساعة من تناوله.
• الإطراح: يطرح مع البول (23%) ومع البراز (30%).

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط الجرعة بالغثيان والقهم والإسهال.
• العلاج داعم وأعراضي.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• متنوعة: اصطباغ الأسنان عند الأطفال.

يحدث بنسبة 1 إلى 10%:

• هضمية: التهاب المري.

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• عصبية مركزية: ارتفاع التوتر داخل القحف، انتباج اليوافيخ عند الرضع.
• جلدية: طفح، حساسية للضياء.
• هضمية: غثيان، إسهال، تخريش مريئي؟
• دموية: قلة عدلات، كثرة الحمضات.
• كبدية: سمية كبدية.
• موضعية: التهاب الوريد.

التداخلات الدوائية

• تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع مضادات الحموضة التي تحوي الألمينيوم أو الكالسيوم أو المغنزيوم.
• يمكن للحديد ولتحت ساليسيلات البزموت أن بنقصا من توافره الحيوية.
• يقصر عمره النصفي عند إشراكه مع الباربيتورات أو فينتوئين أو كاربامازبين.
• تزداد شدة تأثير الوارفارين عند إشراكه مع هذا المحضر.

التداخلات المخبرية

يؤدي إلى سلبية كاذبة عند تحري الغلوكوز البولي باستخدام شرائط الغمس Clinistix.

التعليمات الخاصة بالمريض

تجنب التعرض غير الضروري لضوء الشمي والتزم بكامل الشوط العلاجي.

التعليمات الخاصة بالممرضة

تجنبي تسربه خارج السرير الوعائي.

تحذيرات

• القصور الكبدي.
• القصور الكلوي.
• الوهن العضلي الوخيم.
• المسنون.
• ضرورة إيقاف المعالجة فور ظهور حمامي.
• مراعاة تناول كمية إضافية من السوائل.
• قد يسبب تناول التتراسيكلينات خلال فترة تطور الأسنان اصطباغها الدائم ونقص تنسج الميناء.
• قد يسبب تناوله المديد بالإنتانات المراكبة.
• قد يسبب حساسية للضياء، ويجب على المريض الذي يتناوله أن يتجنب التعرض المديد لضوء الشمي أو لمعدات الدباغة.

المستحضرات الصيدلانية

• كبسول: 50ملغ، 100ملغ.
• كبسول مغلف: 100ملغ.
• بودرة معدة لتحضير معلق للتناول الفموي: 25ملغ/5 مل (60مل).
• بودرة معدة للحقن: 100 ملغ، 200 ملغ.
• شراب: 50 ملغ/5 مل (30مل، 473مل).
• أقراص: 50 ملغ، 100 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.