براملينتايد
| Riham Hlis |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
البراملينتايد Pramlintide دواء مساعد في داء السكري جديد نسبياً ( لكلا النمطين الأول و الثاني) طُوِّر من قبل شركة أميلن للصناعات الدوائية (حاليا الملكية الكاملة لشركة بريستول مايرز سكويب) يُحضَّر كملح أسيتات .
التأثير الدوائي
البراملينتايد مشابه للأميلين, وهو هرمون ببتيدي صغير تحرره خلايا بيتا في البنكرياس مترافق مع الأنسولين بعد الوجبة. الأميلين كالأنسولين يغيب تماما بشكل مفرد في السكري من النمط الأول.
يظهر لدى مرضى السكري من النمط الثاني المُعالجين بالأنسولين والذين يأخذون البراملينتايد كعلاج مساعد, انخفاض بالخضاب الغلوكوزي و نقص بالوزن .
بتزايد الأميلين داخلي المنشأ, يساعد البراملينتايد في امتصاص الغلوكوز عن طريق إبطاء الإنفراغ المعدي, و يعزز الإحساس بالشبع عن طريق المستقبلات الوطائية (مستقبلات مختلفة عن مستقبلات الببتيد المشابه للغلوغاكون), و يثبط الإفراز غير الملائم للغلوكاغون, هرمون استقلابي يعكس تأثيرات الأنسولين و الأميلين.
الترخيص
تمّ ترخيص البراملينتايد من قبل إدارة الغذاء و الدواء لاستخدامه في علاج مرضى الداء السكري من النمطين الأول و الثاني الذين يُعالجون بالأنسولين, يخفض مستويات سكر الدم الوسطية, و فعلياً يخفض الارتفاع غير المُعالج لسكر الدم الذي يحدث مباشرة بعد الطعام لدى مرضى السكري. بعيداً عن مشابهات الأنسولين, البراملينتايد هو الدواء الوحيد المُرخَّص له من قبل إدارة الغذاء و الدواء لخفض سكر الدم في النمط الأول من الداء السكري منذ بدايات العام 1920 م .
التصميم و الصياغة
بما أن الأميلين البشري الفطري مولد ذاتي نشوي بشكل كبير و من المحتمل أن يكون سام, لذا استرتيجية تصميم البراملينتايد كانت لاستبدال الثمالات من الأميلين الجرذي,الذي لا يملك تأثير مولد ذاتي نشوي (لكن من المحتمل أن تبقى بعض الفعالية السريرية). تُعرف ثمالات البرولين بأنها ثمالات محطمة للصيغة لذا يتم تطعيمها مباشرة بتسلسلات بشرية.
التصنيف الدوائي و آلية العمل
البراملينتايد دواء حقني يخفض مستويات سكر الغلوكوز في الدم. يستخدم لعلاج مرضى السكري من النمطين الأول والثاني. هو هرمون مصنع بواسطة الإنسان بحيث يشابه ويماثل الأميلين البشري. يعمل الأميلين بطرق متعددة لضبط غلوكوز الدم فهو يخفض معدل امتصاص الطعام الحاوي على الغلوكوز و يقلل إنتاج الغلوكوز في الكبد بتثبيط تأثير الغلوغاكون, (هرمون يُنتج من البنكرياس يُحفِّز إنتاج الغلوكوز من الكبد), كما يقلل الأميلين الشهية للطعام.
يحصل المرضى المُعالجين بالبراملينتايد على مستويات منخفضة لغلوكوز الدم و نقص بالوزن. رُخِّص للبراملينتايد من قبل إدارة الغذاء و الدواء في أذار 2005 .
الأشكال الصيدلانية
حُقن عقيمة ( فيال 5مل , 600 مكغ / مل) , أقلام سيملين متعددة الجرعات : 1000 مكغ / مل ( 1.5 و 2.5 مل ) .
التخزين
- يجب أن تُخزّن الفيالات غير المفتوحة والمحاقن في البراد بدرجة حرارة 2- 8 ْس ( 36 – 46 فهرنهايت ). *بينما تُخزّن الفيالات و المحاقن المفتوحة ( التي تُستخدم ) في البراد أو تُحفظ بحرارة الغرفة (لا تتجاوز 30 ْس , 86 فهرنهايت ) ويجب أن تُستخدم خلال 28 يوم.
الاستخدام
- يستخدم البراملينتايد بالمشاركة مع الأنسولين لدى مرضى السكري من النمط الأول الذين يستخدمون الأنسولين مع الوجبات ولا يحصلون على ضبط كافي لغلوكوز الدم.
- ايضاً يُستخدم لدى مرضى السكري من النمط الثاني الذين يستخدمون الأنسولين مع الوجبات ولا يحصلون على ضبط كافي لغلوكوز الدم على الرغم من المعالجة بالجرعات العُظمى للأنسولين مع او دون استخدام السلفونيل يوريا و/أو الميتفورمين.
الجرعة
يجب أن يُعطى البراملينتايد حقناً تحت الجلد قبل الوجبات الرئيسية. يجب أن تبدأ معالجة مرضى السكري من النمط الأول بجرعة 15 مكغ و تُزاد تدريجياً بمقدار 15مكغ حتى الوصول لـ 30 _ 60 مكغ في حال وجود مطاوعة أو التحمل.
بينما يجب أن تبدأ معالجة مرضى النمط الثاني بجرعة 60 مكغ و تُزاد لـ 120 مكغ عند الحاجة. و يجب خفض جرعات الأنسولين عند بدء استخدام البراملينتايد.
التداخلات الدوائية
- يبطء البراملينتايد نقل الطعام عبر الأمعاء لذا يجب ألا يُعطى مع أدوية أخرى تبطء حركة الأمعاء كالأتروبين أو تبطء امتصاص الطعام كالأكاربوز (البريكوز).
- يتداخل ( يبطء)البراملينتايد في امتصاص الادوية التي تُعطى فموياً. لتجنب هذا التداخل, تُعطى الأدوية الفموية التي تحتاج امتصاص سريع قبل ساعة أو ساعتين بعد حقن البراملينتايد.
- يعدل الأنسولين من الخصائص الكيميائية للبراملينتايد, لذلك يجب عدم مزجهما في سيرنج واحد.
المرأة الحامل و المرضع
لا توجد دراسات كافية للبراملينتايد على المرأة الحامل و المرضع و لا يُعرف فيما اذا كان البراملينتايد يُفرز في حليب الام.
التأثيرات الجانبية
من التأثيرات الجانبية الشائعة للبراملينتايد:
- الغثيان.
- هبوط سكر الدم أو نقصان في سكر الدم hypoglycemia (غلوكوز دم منخفض بشكل مفرط ).
- الإقياء.
- الصداع.
- الألم البطني.
- نقص بالوزن و تعب.
- يقل الغثيان بالإعطاء المستمر للبراملينتايد ويصبح أقل شدّة بالزيادة التدريجية للبراملينتايد حتى الوصول للجرعة المطلوبة.
- يحدث هبوط شديد في سكر الدم عند استخدامه مع الأنسولين خاصة لدى مرضى النمط الأول من الداء السكري. في حال حدوث هبوط شديد في سكر الدم ,فإنه سيحدث خلال 3 ساعات بعد تناول البراملينتايد .
المصدر
http://www.medicinenet.com/pramlintide/article.htm
http://en.wikipedia.org/wiki/Pramlintide