الأنسولين النظامي

التصنيع وتركيب المستحضرات MANUFACTURE AND FORMULATION

اكتشف الأنسولين عام 1921 وأدى إلى انقلاب جذري في تدبير النمط 1 من الداء السكري الذي كان حتى ذلك الوقت مرضاً مميتاً. وكان يتم الحصول على الأنسولين حتى الثمانينات من القرن الماضي عن طريق استخلاصه من بنكرياس الأبقار والخنازير ثم تنقيته (الأنسولين البقري والأنسولين الخنزيري). وما زال بعض الناس حتى اليوم يستخدمون الأنسولينات الحيوانية.

إن استخدام تكنولوجيا الـ DNA المأشوب Recombinant قد مكّنت من إنتاج الأنسولين البشري على نطاق واسع، وتم حديثاً استخدام طرق هندسة البروتين و rDNA، التي تبدّل توالي الحموض الأمينية للأنسولين لإنتاج المضاهئات الموحودية للأنسولين Monomeric Analogues of Insulin التي تكون أسرع امتصاصاً من مكان الحقن (مثال الأنسولين ليسبرو Lispro أو أسبارت Aspart).

الأنسولين غير المعدل قصير التأثير (الأنسولين الذواب Soluble أو الأنسولين النظامي Regular) محلول صاف ويمكن إطالة مدة تأثيره بإضافة البروتامين والزنك بدرجة PH معتدلة (أنسولين الإيزوفان Isophane أو أنسولين NPH) أو بزيادة أيونات الزنك (الأنسولين لينت Lente)، وإن هذه الأنسولينات المعدّلة (المدخرة Depot) مستحضرات عكرة. تتوافر مستحضرات مسبقة المزج Pre-Mixed حاوية على الأنسولين قصير التأثير وأنسولين الإيزوفان بنسب مختلفة. تم إظهار الخصائص الزمنية للأنسولينات في (الجدول التالي).

لقد تم في العديد من الأقطار مَعْيَرة Standardised تراكيز الأنسولين في المستحضرات المتوافرة بحيث تكون 100 وحدة/مل.

الأنسولين	البداية	الذروة	المدة
سريع التأثير (مضاهئ الأنسولين)	أقل من 0.5	0.5-2.5	3-4.5
قصير التأثير (الذواب، النظامي)	0.5-1	1-4	4-8
متوسط التأثير (الإيزوفان-لينت)	1-3	3-8	7-14
طويل التأثير (الألترالينت البقري)	2-4	6-12	12-30
طويل التأثير (مضاهئ الأنسولين-غلارجين)	1-2	لا يوجد	24

الأشكال الدوائية للانسولين

تختلف هذه الاشكال من ناحية النوع والتركيب والتركيز:

الأنسولين سريع التاثير

من بينها النظامي ونصف البطيء ونصف التركيبي وكلها تعطى تحت الجلد و فقط يعطى النظامي وريدياً.

الأنسولين الوريدي النظامي

يمكن ان يعطى بشكل دفعات أو بشكل تسريب بشكل مستمر، الدفعات تعطي تاثير أعظمي بعد 10 –30 دقيقة وتستمر لمدة 1-2 ساعة. لغالبية الحالات تحضر الحقنة بمزج 100 وحدة مع 100 مل من محلول ملحي 0,45 % و لان الانسولين يلتصق على جدران المحاقن و العبوات يجب ان يسبق الاعطاء دفع 5 مل من الحلول اولا

الأنسولين العضلي النظامي

يعطي تاثير اعظمي بعد 30-60 دقيقة من الحقن و يستمر 2-4 ساعات، الفعالية مختلفة وغالباً تتاخر في مرضى هبوط التوتر الشرياني.

الأنسولين تحت الجلد النظامي

تاثيره الاعظمي بعد 2-6 ساعات من الحقن و يستمر على الاقل مدة 4-12 ساعة

الأنسولين ليسبرو

انسولين نصف تركيبي يملك فعالية الانسولين النظامي انما يمتص بشكل اسرع من تحت الجلد و تحث الذروة خلال 1-2 ساعة و تتلاشى الفالية خلال 4 ساعات

الأنسولين متوسط التاثير

يشمل الانسولين بروتامين و البطيئ و الذين يتحرران من المواقع تحت الجلد خلال فترة طول اليوم بعد الحقن ليصل الى الذروة بعد 6 – 16 ساعة من الحقن ثم يتناقص بالتدريج

الأنسولين مديد التاثير

من بينها الانسولين البطيئ جدا و الانسولين بروتامين زنك , تمتص ببطء شديد من الانسولينات السابقة و يمكن ان تعطي مستوى ثابت تقريبا من الانسولين في الدوران عندما تحقن مرة او مرتين يوميا