الفرق بين المراجعتين لصفحة: «ميترونيدازول»

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لا ملخص تعديل
 
(3 مراجعات متوسطة بواسطة نفس المستخدم غير معروضة)
سطر 1: سطر 1:
[[ملف:Metronidazole.png‏‏‏|thumb|250px]]
{{drugbox
'''ميترونيدازول Metronidazole''' هو من مشتقات ال[[إيميدازول]]، له فعالية ضد الأولي وال[[جراثيم]].
| English = Metronidazole
==الاسم الشائع==
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| gaylds = changed
| verifiedrevid = 390594267
| IUPAC_name = 2-(2-methyl-5-nitro-1''H''-imidazol-1-yl)ethanol
| image = Metronidazole.svg
| width = 200
| image2 = Metronidazole 3D 1w3r.png


فلاجيل Flagyl
<!--Clinical data-->
| tradename = Flagyl, Filmet
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|metronidazole}}
| pregnancy_US = B
| pregnancy_category = B2 <small>([[Australia|Au]])</small>
| legal_AU = S4
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = oral, [[topical]], [[suppository|rectal]], [[intravenous|IV]], [[vaginal]]


==الصيغة الكيميائية==
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 100% (oral)<br />59–94% (rectal)
| metabolism = [[Hepatic]]
| elimination_half-life = 6–7 hours
| excretion = [[Renal]] (60-80%), [[biliary]] (6–15%)


C6H9N3O3
<!--Identifiers-->
| CASNo_Ref = {{cascite|correct|CAS}}
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 443-48-1
| ATC_prefix = A01
| ATC_suffix = AB17
| ATC_supplemental = , {{ATC|D06|BX01}}, {{ATC|G01|AF01}}, {{ATC|J01|XD01}}, {{ATC|P01|AB01}}, {{ATCvet|P51|AA01}}
| PubChem = 4173
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|changed|drugbank}}
| DrugBank = DB00916
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 4029
| NIAID_ChemDB = 007953
| UNII_Ref = {{fdacite|changed|FDA}}
| UNII = 140QMO216E
| KEGG_Ref = {{keggcite|changed|kegg}}
| KEGG = D00409
| ChEBI_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEBI = 6909
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEMBL = 137


==الآلية==
<!--Chemical data-->
| C=6 | H=9 | N=3 | O=3
| molecular_weight = 171.15 g/mol
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C6H9N3O3/c1-5-7-4-6(9(11)12)8(5)2-3-10/h4,10H,2-3H2,1H3
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChIKey = VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N
| melting_point = 159
| melting_high = 163
}}
'''ميترونيدازل (Metronidazole)''' تركيبه الكيميائي ميترونيدازول هيدروكلورايد، من مشتقات ال[[إيميدازول]]، له فعالية ضد الأولي وال[[جراثيم]].


يخضع للتفعيل الحيوية الإرجاعي في مجموعته ال[[آزوت]]ية بالـFerredoxin (الموجود في الطفيليات اللاهوائية) ليشكل منتجات تفاعلية سامة خلوية تتداخل مع تركيب الحمض النووي.
==الاسم الشائع==
فلاجيل Flagyl


==الحرائك الفارماكولوجية==
==الزمرة الدوائية==
[[صاد حيوي]] قاتل لل[[أميبا]] وال[[أوالي]] [[جرثوم لا هوائي|والجراثيم اللاهوائية]].


دواء فعال، يعطى عن طريق الفم، ويتوزع بشكل واسع في الأنسجة ويصل لمستويات في [[الجملة العصبية المركزية]] مشابه لمستوياته ال[[دم]]وية. يمكن أن يعطى وريدياً وتتوفر منه مستحضرات ذات تطبيق موضعي.
==[[الاستطبابات]]==
 
*[[مضادات الجراثيم|عامل مضاد للجراثيم]]، له فعالية كبيرة ضد نظائر الجراثيم والكلوستريديا.
يتطلب إطراحه وجود أنزيمات كبدية، وقد يحتاج لزيادة جرعته عند مرضى سوء الوظيفة الكبدية.
*علاج [[إنتان|الإنتانات]] التاحمة عن الجراثيم اللاهوائية والأوالي المتحسسة لهذا المحضر والتي تشمل داء الأميبات وداء الشعرانيات الأعراضية واللا أعراضية.
 
*إنتانات الجلد والتراكيب الجلدية.
==الاستعمال==
*إنتانات الجملة العصبية المركزية.
 
*إنتانات داخل البطن.
[[مضادات الجراثيم|عامل مضاد للجراثيم]]، له فعالية كبيرة ضد نظائر الجراثيم والكلوستريديا.
*الإنتانات الجهازية الناجمة عن اللاهوائيات.
*يعالج التهاب الكولون الغشائي الكاذب الناجم عن المطثيات الصعبة وفعال في الأخماج اللاهوائية والأخماج البطنية المختلطة وفي خراجة الدماغ.
*يستخدم موضعياً لعلاج العد الوردي.
*يستخدم دهازياً لعلاج التهاب الكولون الغشائي الكاذب المحرض بتناول [[صاد حيوي|الصادات]] والناجم عن المطثيات الصعبة وفعال في الأخماج اللاهوائية والأخماج البطنية المختلطة وفي خراجة الدماغ..
*ويُشرك مع غيره من المحضرات لعلاج [[قرحة|القرحة العفجية]] الناجمة عن اللإصابة [[ملتوية بوابية|بالملتوية البوابية]]
*يستعمل في Gardnerella Vaginalis
*يستعمل في Gardnerella Vaginalis
*في النظام العلاجي المستخدم لاستئصال الملويات البوابية وفي القرحات الهضمية
*في النظام العلاجي المستخدم لاستئصال الملويات البوابية وفي القرحات الهضمية
سطر 29: سطر 82:
*معالجة الزحار الأميبي المعوي
*معالجة الزحار الأميبي المعوي
*خراجة الكبد الأميبية
*خراجة الكبد الأميبية
==آلية التأثير==
*يخضع للتفعيل الحيوية الإرجاعي في مجموعته ال[[آزوت]]ية بالـFerredoxin (الموجود في الطفيليات اللاهوائية) ليشكل منتجات تفاعلية سامة خلوية تتداخل مع تركيب الحمض النووي.
*يدخل إلى العامل الممرض المستهدف بعد أن يكون قد أرجع إلى مستحر قادر على تثبيط تركيب ال[[دنا]] و[[بروتين|البروتينات]] ضمنه مما يؤدي للقضاء عليه.
==[[استخدام الأدوية خلال الحمل|الاستخدام خلال الحمل]]==
ينتمي هذا المحضر [[استخدام الأدوية خلال الحمل|للمجموعة B]].
==مضادات الاستطباب==
*فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.
*لا يجوز استخدامه خلال ثلث الحمل الأول لأانو الدراسات المجراة على الجرذان أظهرت أنه [[سرطان|مسرطن]] خلال هذه المرحلة.
==الجرعة==
'''الرضع والأطفال:'''
*داء الأميبات (فموياً): 35-50 ملغ/كغ/اليوم تُقسم على 3 دفعات لمدة 10 أيام.
*داء الشعرينات (فموياً): 15-30 ملغ/كغ/اليوم تُسم على 3 دفعات لمدة 7 أيام.
*[[إنتان|الإنتانات]] باللاهوائيات:
-فموياً: 15-35 ملغ/كغ/اليوم تُقسم على 3 دفعات.
-حقناً وريدياًُ: 30 نلغ/كغ/اليوم تُقسن على 4 دفعات.
*المطثيات الصعبة (التهاب الكولون الغشائي الكاذب المترافق بتناول [[صاد حيوي|الصادات]]): يُعطى فموياً بجرعة 20 ملغ/كغ/اليوم تُقسم على 4 دفعات.
*تبلغ الجرعة اليومية القصوى الخاصة بالرضع أو الأطفال: 2 غ.
'''البالغين:'''
*داء الأميبات (فموياً): 50-750 ملغ كل 8 ساعات لمدة 5-10 أيام.
*داء الشعرينات (فموياً): 250 ملغ كل 8 ساعات لمدة 7 أيام أو 2 غ ك[[جرعة]] وحيدة.
*[[إنتان|الإنتانات]] باللاهوائيات (فموياً، حقناً وريدياًُ): 500 ملغ كل 6-8 ساعات، لا تُعطى أكثر من 4 غ/اليوم.
*التهاب الكولون الغشائي الكاذب المترافق بتناول [[صاد حيوي|الصادات]] (فموياً): 250-500 ملغ 3-4 مرات/اليوم لمدة 10-14 يوماً.
*[[ملتوية بوابية|الملتويات البوابية]]: [[كبسولة]] واحدة مع كل وجبة وعند النوم لمدة 14 يوماً مشركاً مع [[الأدوية]] الأخرى.
'''المسنين:'''
*استخدم [[الجرعة]] الدنيا المنصوح بها عند البالغين ولا تعطيهم إياه كجرعة وحيدة.
-موضعياً لعلاج [[العد الوردي]]: طبّقه وافركه على المنطقة المؤوفة مرتين يومياً (صباحاً ومساءً)، سيُلاحظ التحسن خلال 3 أسابيع.
-إذا كانت تصفية ال[[كرياتينين]] لدة المريض تقل عن 10 مل/د أعطه 50% من [[الجرعة]] المعتادة بفواصل 12 ساعة، ويُطرح بشكل شديد (50%-100%) بال[[ديلزة دموية|ديلزة الدموية]] والبريتوانية لذلك يُستطب إعطاء جرعته يلي جلسة الديال.
-يُستطب تعديل [[جرعة|جرعته]] عند المصاب بالداء الكبدي الشديد دون الخفيف.
-'''ملاحظات هامة:'''
*يحدث ارتكاس شبيه بال[[ديسولفيرام]] عند تناول ال[[كحول]] مع هذا المحضر حيث يصاب المريض بالوهج والصداع والغثيان وال[[إقياء]] والتعرق وتسرع القلب، ولذلك يجب على المريض أن يتجنب تناول ال[[كحول]] خلال فترة المعالجة بهذا الدواء ولمدة 72 ساعة تالية لانتهاء العلاج به.
*يسبب تناول هذا المحضر مع الطعام انخفاض وتأخر تركيزه المصلي الذروي دون أن يؤثر ذلك على كميته الممتصة، ولذلك يُنصح بتناوله على معدة فارغة إلا إن سبب ذلك عسرة هضمية عندها يُستطب تناوله مع الطعام.
==[[الحرائك الدوائية]]==
- دواء فعال، يعطى عن طريق الفم، ويتوزع بشكل واسع في الأنسجة ويصل لمستويات في [[الجملة العصبية المركزية]] مشابه لمستوياته ال[[دم]]وية. يمكن أن يعطى وريدياً وتتوفر منه مستحضرات ذات تطبيق موضعي.
*[[الامتصاص]]: يُمتص بشكل جيد يلي تناوله عبر الفم، أما تراكيزه المصلية الجهازية التالية لتطبيق 1 غ منه موضعياً فهي تقل بمقدار 10 أضعاف عن نظيرتها  التالية لتناول 250 ملغ منه فموياً.
*[[التوزع]]: ينتشر إلى حليب الثدي، تصل النسبة المئوية لتركيزه ضمن السائل الدماغي الشوكي مقارنة مع تركيزه المصلي لـ 16%-43% في حال السحايا السليمة ولـ 100% في حال السحايا الملتهبة.
*الارتباط البروتيني: أقل من 20%.
*[[الاستقلاب]]: يُستقلب 30%-60% منه في الكبد.
*العمر النصفي: 25-75 ساعة عند الولدان، 6-8 ساعات عند الآخرين، ويتطاول عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية، ويبلغ 21 ساعة عند المصاب بالداء الكلوي بمراحله النهائية.
*يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1-2 ساعة من تناوله فموياً.
*[[الإطراح]]: يُطرح 20%-40% منه مع البول غير متبدل و 6%-15% مع البراز.
- يتطلب إطراحه وجود أنزيمات كبدية، وقد يحتاج لزيادة جرعته عند مرضى سوء الوظيفة الكبدية.


==الآثار الجانبية==
==الآثار الجانبية==
*تخريش هضمي
*تخريش هضمي
*صداع
*صداع
سطر 44: سطر 146:
*يقوي التأثيرات [[مضادات التخثر|المضاد للتخثر]] ال[[كومارين]]ية
*يقوي التأثيرات [[مضادات التخثر|المضاد للتخثر]] ال[[كومارين]]ية


==الحمل==


ليس مضاد استطباب خلاله، ولكن يجب الحذر.
==المصادر==
كتاب البورد، [[علم تأثير الأدوية]].


==المصدر==
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
 
كتاب البورد، [[علم تأثير الأدوية]].


{{Nucleic acid inhibitors}}
{{Nucleic acid inhibitors}}
{{صادات وعلاجات كيماوية للاستعمال الجلدي}}
{{Stomatological preparations}}
{{مضادات الأميبات}}
{{مضادات الطفيليات/المنخربات الملونة}}
{{مضادات الطفيليات/المنخربات الملونة}}
 
{{قالب:مستحضرات الطب الفموي}}
[[تصنيف:أدوية]]
[[تصنيف:أدوية]]
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]]
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]]
[[تصنيف:مستحضرات فموية]]
[[تصنيف:مضادات حيوية]]
[[تصنيف:مضادات حيوية]]
[[تصنيف:مضادات الطفيليات]]
[[تصنيف:مضادات المنخربات الملونة]]

المراجعة الحالية بتاريخ 08:53، 1 يناير 2016

ميترونيدازول
Systematic (IUPAC) name
2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
Clinical data
Trade names Flagyl, Filmet
AHFS/Drugs.com monograph
Pregnancy cat. B (US) B2 (Au)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Routes oral, topical, rectal, IV, vaginal
Pharmacokinetic data
Bioavailability 100% (oral)
59–94% (rectal)
Metabolism Hepatic
Half-life 6–7 hours
Excretion Renal (60-80%), biliary (6–15%)
Identifiers
CAS number 443-48-1 YesY
ATC code A01AB17 , D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01, QP51AA01
PubChem CID 4173
DrugBank DB00916
ChemSpider 4029 YesY
UNII 140QMO216E N
KEGG D00409 N
ChEBI CHEBI:6909 N
ChEMBL CHEMBL137 N
NIAID ChemDB 007953
Chemical data
Formula C6H9N3O3 
Mol. mass 171.15 g/mol
Physical data
Melt. point 159–163 °C (318–325 °F)
 N (what is this?)  (verify)

ميترونيدازل (Metronidazole) تركيبه الكيميائي ميترونيدازول هيدروكلورايد، من مشتقات الإيميدازول، له فعالية ضد الأولي والجراثيم.

الاسم الشائع

فلاجيل Flagyl

الزمرة الدوائية

صاد حيوي قاتل للأميبا والأوالي والجراثيم اللاهوائية.

الاستطبابات

  • عامل مضاد للجراثيم، له فعالية كبيرة ضد نظائر الجراثيم والكلوستريديا.
  • علاج الإنتانات التاحمة عن الجراثيم اللاهوائية والأوالي المتحسسة لهذا المحضر والتي تشمل داء الأميبات وداء الشعرانيات الأعراضية واللا أعراضية.
  • إنتانات الجلد والتراكيب الجلدية.
  • إنتانات الجملة العصبية المركزية.
  • إنتانات داخل البطن.
  • الإنتانات الجهازية الناجمة عن اللاهوائيات.
  • يستخدم موضعياً لعلاج العد الوردي.
  • يستخدم دهازياً لعلاج التهاب الكولون الغشائي الكاذب المحرض بتناول الصادات والناجم عن المطثيات الصعبة وفعال في الأخماج اللاهوائية والأخماج البطنية المختلطة وفي خراجة الدماغ..
  • ويُشرك مع غيره من المحضرات لعلاج القرحة العفجية الناجمة عن اللإصابة بالملتوية البوابية
  • يستعمل في Gardnerella Vaginalis
  • في النظام العلاجي المستخدم لاستئصال الملويات البوابية وفي القرحات الهضمية
  • مضاد أولي
  • معالجة التريكوموناس
  • معالجة الزحار الأميبي المعوي
  • خراجة الكبد الأميبية

آلية التأثير

  • يخضع للتفعيل الحيوية الإرجاعي في مجموعته الآزوتية بالـFerredoxin (الموجود في الطفيليات اللاهوائية) ليشكل منتجات تفاعلية سامة خلوية تتداخل مع تركيب الحمض النووي.
  • يدخل إلى العامل الممرض المستهدف بعد أن يكون قد أرجع إلى مستحر قادر على تثبيط تركيب الدنا والبروتينات ضمنه مما يؤدي للقضاء عليه.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة B.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.
  • لا يجوز استخدامه خلال ثلث الحمل الأول لأانو الدراسات المجراة على الجرذان أظهرت أنه مسرطن خلال هذه المرحلة.

الجرعة

الرضع والأطفال:

  • داء الأميبات (فموياً): 35-50 ملغ/كغ/اليوم تُقسم على 3 دفعات لمدة 10 أيام.
  • داء الشعرينات (فموياً): 15-30 ملغ/كغ/اليوم تُسم على 3 دفعات لمدة 7 أيام.
  • الإنتانات باللاهوائيات:

-فموياً: 15-35 ملغ/كغ/اليوم تُقسم على 3 دفعات.

-حقناً وريدياًُ: 30 نلغ/كغ/اليوم تُقسن على 4 دفعات.

  • المطثيات الصعبة (التهاب الكولون الغشائي الكاذب المترافق بتناول الصادات): يُعطى فموياً بجرعة 20 ملغ/كغ/اليوم تُقسم على 4 دفعات.
  • تبلغ الجرعة اليومية القصوى الخاصة بالرضع أو الأطفال: 2 غ.

البالغين:

  • داء الأميبات (فموياً): 50-750 ملغ كل 8 ساعات لمدة 5-10 أيام.
  • داء الشعرينات (فموياً): 250 ملغ كل 8 ساعات لمدة 7 أيام أو 2 غ كجرعة وحيدة.
  • الإنتانات باللاهوائيات (فموياً، حقناً وريدياًُ): 500 ملغ كل 6-8 ساعات، لا تُعطى أكثر من 4 غ/اليوم.
  • التهاب الكولون الغشائي الكاذب المترافق بتناول الصادات (فموياً): 250-500 ملغ 3-4 مرات/اليوم لمدة 10-14 يوماً.
  • الملتويات البوابية: كبسولة واحدة مع كل وجبة وعند النوم لمدة 14 يوماً مشركاً مع الأدوية الأخرى.

المسنين:

  • استخدم الجرعة الدنيا المنصوح بها عند البالغين ولا تعطيهم إياه كجرعة وحيدة.

-موضعياً لعلاج العد الوردي: طبّقه وافركه على المنطقة المؤوفة مرتين يومياً (صباحاً ومساءً)، سيُلاحظ التحسن خلال 3 أسابيع.

-إذا كانت تصفية الكرياتينين لدة المريض تقل عن 10 مل/د أعطه 50% من الجرعة المعتادة بفواصل 12 ساعة، ويُطرح بشكل شديد (50%-100%) بالديلزة الدموية والبريتوانية لذلك يُستطب إعطاء جرعته يلي جلسة الديال.

-يُستطب تعديل جرعته عند المصاب بالداء الكبدي الشديد دون الخفيف.

-ملاحظات هامة:

  • يحدث ارتكاس شبيه بالديسولفيرام عند تناول الكحول مع هذا المحضر حيث يصاب المريض بالوهج والصداع والغثيان والإقياء والتعرق وتسرع القلب، ولذلك يجب على المريض أن يتجنب تناول الكحول خلال فترة المعالجة بهذا الدواء ولمدة 72 ساعة تالية لانتهاء العلاج به.
  • يسبب تناول هذا المحضر مع الطعام انخفاض وتأخر تركيزه المصلي الذروي دون أن يؤثر ذلك على كميته الممتصة، ولذلك يُنصح بتناوله على معدة فارغة إلا إن سبب ذلك عسرة هضمية عندها يُستطب تناوله مع الطعام.

الحرائك الدوائية

- دواء فعال، يعطى عن طريق الفم، ويتوزع بشكل واسع في الأنسجة ويصل لمستويات في الجملة العصبية المركزية مشابه لمستوياته الدموية. يمكن أن يعطى وريدياً وتتوفر منه مستحضرات ذات تطبيق موضعي.

  • الامتصاص: يُمتص بشكل جيد يلي تناوله عبر الفم، أما تراكيزه المصلية الجهازية التالية لتطبيق 1 غ منه موضعياً فهي تقل بمقدار 10 أضعاف عن نظيرتها التالية لتناول 250 ملغ منه فموياً.
  • التوزع: ينتشر إلى حليب الثدي، تصل النسبة المئوية لتركيزه ضمن السائل الدماغي الشوكي مقارنة مع تركيزه المصلي لـ 16%-43% في حال السحايا السليمة ولـ 100% في حال السحايا الملتهبة.
  • الارتباط البروتيني: أقل من 20%.
  • الاستقلاب: يُستقلب 30%-60% منه في الكبد.
  • العمر النصفي: 25-75 ساعة عند الولدان، 6-8 ساعات عند الآخرين، ويتطاول عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية، ويبلغ 21 ساعة عند المصاب بالداء الكلوي بمراحله النهائية.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1-2 ساعة من تناوله فموياً.
  • الإطراح: يُطرح 20%-40% منه مع البول غير متبدل و 6%-15% مع البراز.

- يتطلب إطراحه وجود أنزيمات كبدية، وقد يحتاج لزيادة جرعته عند مرضى سوء الوظيفة الكبدية.

الآثار الجانبية

  • تخريش هضمي
  • صداع
  • تلون واغمقاق البول
  • نقص الكريات البيض
  • دوار
  • هزع

التداخلات الدوائية


المصادر

كتاب البورد، علم تأثير الأدوية.

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

مجلوبة من «http://www.arabsciencepedia.org/w/index.php?title=ميترونيدازول&oldid=37245»