نورأدرينالين
نورأدرينالين Norepinephrine من نواقل الجهاز العصبي المركزي، من الكاتيكول أمين وحيدة الأمين، لها دور في وظائف الدماغ.
الزمرة الدوائية
- تركيبه الكيماوي ليفارتيرينول باي طرطرات (نورإيبي نفرين باي طرطرات).
- دواء مقلد للودي.
الاستطبابات
علاج الصدمة التي لم تستجيب لتعويض السوائل بشكل كافي.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية لهذا المحضر أو للسولفيت.
آلية التأثير
- ينبه المستقبلات الودية β1 وoc مما يؤدي لزيادة قلوصية ونظمية العضلة القلبية ولإحداث تقبض وعائي محيطي شديد, وبالتالي يرتفع التوتر الشرياني ويزداد معدل جريان الدم الإكليلي.
- يبدو أن تأثيره المنبه للمستقبلات oc (تقبض وعائي) أشد من نظيره المنبه للمستقبلات β1 (تأثير إيجابي على القلوصية والنظمية).
سبله
السبيل الأول
تتجمع أجسام خلايا العصبونات النورأدرنرجية في ساق المخ مشكلة عناقيد صغيرة أهمها البقعة الزرقاء LC.
ترسل العصبونات محاورها إلى مناطق مختلفة من المخ: القشرة المخية - قرن آمون - المخيخ - الجهاز اللمبي - الوطاء - الحبل الشوكي.
مستقبلاته
- يحدث له تثبيط بمستقبلات α2 و β2
- ويحدث له تنبيه بمستقبلات α1 و β1
دوره في الدماغ
الإثارة والمزاج
انخفاضه يسبب تثبيط تنفسي وتثبيط عقلي (نقص النشاط والحيوية مما يسبب بلادة وبطء) ، وارتفاعه يسبب جنون في التصرفات وتنشيط عقلي (زيادة يقظة وقلق)
تنظيم ضغط الدم
يحوي ساق المخ أنزيم Phenyl Ethanolamine -M- Methyl Transferase الذي يحول النورأدرينالين إلى أدرينالين مما يسبب انخفاض ضغط الدم نتيجة التأثير المركزي.
التأثيرات الجانبية
تحدث بنسبة1% إلى 10%
- عصبية مركزية: دوام, قلق, صداع, أرق.
- غدية واستقلابية: ضخامة الغدد الدرقية.
- عصبية عضلية: رعاش.
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- قلبية وعائية: لانظميات قلبية, خفقان, بطء القلب, تسرع القلب, ارتفاع التوتر الشرياني , ألم صدري, شحوب, موات الأطراف.
- هضمية: إقياء.
- بولية تناسلية: تقلصات رحمية.
- موضعية: تنخر نسجي عند موضع تسريبه.
- عينية: رهاب الضياء.
- تنفسية: عسرة تنفسية.
- متنوعة: تعرق.
الجرعة
- سنذكر جرعته على أساس (Base ) مع العلم أن كل 2 ملغ من نور إيبي نفرين باي طرطرات تعادل 1 ملغ من إيبي نفرين أساس.
الأطفال (تسريب وريدي مستمر)
- المعدل البدئي: 0.05 – 0.1 مكغ/ كغ/ د, ويعدل حسب الاستجابة المرغوبة.
- المعدل الأقصى: 1- 2 مكغ/كغ/ د.
البالغين (تسريب وريدي مستمر)
- المعدل البدئي: 4 مكغ/ د, ويعدل حسب الاستجابة المرغوبة في حال الإنعاش القلبي المتقدم يسرب بمعدل 0.5 – 30 مكغ/ د.
- معدل الاستمرارية: 8 – 12 مكغ/ د.
ملاحظة: يجب تمديده حتماً قبل البدء بتسريبه الذي يجب أن يتم عبر وريد واسع اللمعة, ويجب ألا يسرب أو يمزج مع بيكربونات الصوديوم لأنه لايتوافق مع المحاليل القلوية مطلقاً.
الحرائك الدوائية
- بدء التأثير: يؤثر فوراً يلي تسريبه الوريدي.
- مدة التأثير: محدودة جداً.
- الاستقلاب: يستقلب بواسطة خميرتي COMT و MAO.
- الإطراح: يطرح مع البول (84% - 96% على شكل مستقلبات غير فعالة).
فرط الجرعة/الانسمام
- يتظاهر فرط الجرعة بارتفاع التوتر الشرياني والتعرق والنزق الدماغي والاختلاجات.
- يعالج تسربه خارج السرير الوعائي بتخضيب المنطقة التي حدث إليها التسرب بمحضر فينتولامين (10 ملغ منه محلول ضمن 10 – 15 مل من محلول سالين الفيزيولوجي).
=تحذيرات
- قد يسبب تسربه خارج السرير الوعائي تنخراً نسجياً شديداً. ولذلك ينصح بتسريبه عبر وريد واسع اللمعة.
- يجب عدم إعطائه للمريض المصاب بالخثار الوعائي أو المساريقي لأنه سيزيد شدة ومساحة نقص التروية وقد يطور الحالة لاحتشاء صريح.
- استخدمه بحذر عند المريض الخاضع للتخدير العام بالسيكلوبروبان أو الهالوتان.
- استخدمه بحذر عند المريض المصاب بداء وعائي ساد.
- تحوي بعض مستحضراته الصيدلانية مادة السولفيت المؤرجة.
التداخلات الدوائية
- تزداد شدة تأثيره عند إشراكه مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة أو مع مثبطات MAO أو مع مضادات الهيستامين أو مع الغوانتيدين أو مع قلويات الإرغوت أو مع ميثيل دوبا.
- قد يلجم الأتروبين بطء القلب الانعكاسي المحرض بهذا المحضر ويفاقم تأثيره الرافع للتوتر الشرياني.
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة D.
=المستحضرات الصيدلانية
- محلول معد للحقن: 1 ملغ/ (4 مل).
الثباتية
- يتأكسد بسرعة, يجب حمايته من التعرض للضوء, ويجب رميه في حال اصطبغ محلوله باللون البني.
- مدده بمحلول ديكستروز 5% أو محلول مختلط (ديكستروزسالين), ولكن لا ينصح بتمديده بمحلول سالين الفيزيولوجي.
- لا يثبت عند مزجه مع المحاليل القلوية, ويبقى مستحضره المعد للتسريب الخلالي ثابتاً لمدة 24 ساعة بدرجة حرارة الغرفة.
مصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
- مقرر علم تأثير الأدوية (2)، د.شذا اللحام.