ليفوسالبوتامول

ليفوسالبوتامول

Systematic (IUPAC) name
4-[(1R)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]- 2-(hydroxymethyl)phenoll
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	A (AU) C (US)
Legal status	℞-only (US)
Routes	Oral, inhalational, IV
Pharmacokinetic data
Metabolism	Hepatic
Half-life	1.6 hours
Excretion	Urinary
Identifiers
CAS number	3491-04-3 N
ATC code	R03AC02 R03CC02
PubChem	CID 123600
DrugBank	DB01001
ChemSpider	110192 Y
UNII	QF8SVZ843E Y
KEGG	D08124 N
ChEBI	CHEBI:8746 Y
ChEMBL	CHEMBL1002 Y
Chemical data
Formula	C13H21NO3
Mol. mass	239.311 g/mol
SMILES OCc1cc(ccc1O)[C@@H](O)CNC(C)(C)C
InChI InChI=1S/C13H21NO3/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3/t12-/m0/s1 Y Key:NDAUXUAQIAJITI-LBPRGKRZSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

ليفوسالبوتامول (INN) أو ليفالبوتيرول (USAN) ، والمسمى تجارياِّ اكسوبينيكس، هو عبارة عن مماكب ضوئي ميمن للسالبوتامول من ناهضات مستقبلات الأدرينالية B قصيرة المفعول . ويتم تسويقه من قبل شركة سيبلا كما في ليفولين ، و بواسطة شركة اكسا باسم اكسازيد .

الاستخدامات

موسع قصبي، و يستخدم لعلاج الربو و مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) وبشكل عام الليفوسالبوتامول يملك خصائص حركية و ديناميكية دوائية مماثلة للسالبوتامول, و لكن الشركة المصنعة له سبراكور تفترض ( وان لم يكن بشكل مباشر) بأن وجود المماكب الضوئي الميمن فقط اعطى اثار جانبية أقل

الخصائص الدوائية

الديناميكية الدوائية

• تنبيه المستقبلات الأدرينرجية B2 على العضلات الملساء للطرق الهوائية يؤدي إلى تنبيه الأدنيل سيكلاز و إلى زيادة في التراكيز داخل الخلوية للأدينوزين أحادي الفوسفات الحلقي 3', 5' (AMPالحلقي).
• الزيادة في AMP الحلقي مرتبط بتنبيه بروتين كيناز A ، والذي بدوره، يثبط فسفرة الميوزين و يخفض تراكيز شوارد الكالسيوم داخل الخلية، مما يؤدي للارتخاء العضلي.
• يؤدي ليفوسالبوتامول إلى ارتخاء العضلات الملساء في جميع الطرق الهوائية، من الرغامى إلى القصيبات النهائية.
• زيادة تراكيز AMP الحلقي مرتبطة أيضاً بتثبيط تحرر الوسائط من الخلايا البدينة في الطرق الهوائية.
• يعمل ليفوسالبوتامول كناهض وظيفي والذي يؤدي إلى ارتخاء الطرق الهوائية بغض النظر عن مولد التشنج المعني، لذلك يقي من جميع تحديات المضيّقات القصبية.
• في حين أنه من الملاحظ أن المستقبلات الأدرينرجية B2 هي المستقبلات المسيطرة في العضلات الملساء القصبية، فإن البيانات تشير إلى وجود مستقبلات بيتا في القلب البشري، 10-50% منها مستقبلات أدرينرجيةB2 , لم تقرر الوظيفة الدقيقة لهذه المستقبلات بعد.
• على كل حال، فإن جميع أدوية ناهضات بيتا الأدرينرجية ممكن أن تنتج تأثير قلبي وعائي ملحوظ عند بعض المرضى، كما هو مقاس بوساطة معدل النبض، ضغظ الدم، الأعراض، و/أو مخطط كهربائية القلب .ECG

الأفضلية على السالبوتامول

• استخدام ليفوسالبوتامول عوضاً عن سالبوتامول الشكل الراسيمي الأكثر استخدام تقليدياً هو موضوع خلاف بين المتخصصين في العناية الصحية.
• إن استخدام ليفوسالبوتامول عوضاً عن سالبوتامول ينتج تأثيرات مباشرة أقل على المستقبلات الأدرينرجية B1 و/أو تأثيرات جانبية قلبية أقل قد أشير إليها، ولكن لم يثبت باستمرار على المدى الطويل، تجارب سريرية محكمة .
• هنالك آراء مختلفة حول إذا ما كان هنالك فوائد علاجية كافية لاستخدام ليفالبوتيرول والذي يفوق 5-10 مرات أعلى ثمناً.

عموماً يبدو أنه إذا كان الطبيب والمريض يشعرون أن جرعة منخفضة من المزيج الراسيمي تسبب تأثيرات جانبية غير مرغوبة،فإن ليفالبوتيرول ممكن أن يكون بديلاً قابلاً للتطبيق.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Levosalbutamol