هالوفانترين

هالوفانترين

Systematic (IUPAC) name
3-dibutylamino-1-[1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl) phenanthren-9-yl]-propan-1-ol
Clinical data
AHFS/Drugs.com	Consumer Drug Information
MedlinePlus	a603030
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Protein binding	60 to 70%
Metabolism	Hepatic (CYP3A4-mediated)
Half-life	6 to 10 days
Identifiers
CAS number	69756-53-2 Y
ATC code	P01BX01
PubChem	CID 37393
DrugBank	DB01218
ChemSpider	34303 Y
UNII	Q2OS4303HZ Y
ChEMBL	CHEMBL1107 Y
Chemical data
Formula	C26H30Cl2F3NO
Mol. mass	500.423 g/mol
SMILES FC(F)(F)c3ccc2c(cc1c(Cl)cc(Cl)cc1c2c3)C(O)CCN(CCCC)CCCC
InChI InChI=1S/C26H30Cl2F3NO/c1-3-5-10-32(11-6-4-2)12-9-25(33)23-16-22-21(14-18(27)15-24(22)28)20-13-17(26(29,30)31)7-8-19(20)23/h7-8,13-16,25,33H,3-6,9-12H2,1-2H3 Y Key:FOHHNHSLJDZUGQ-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

هالوفانترين (Halofantrine) تركيبه الكيميائي هالوفانترين هيدوركلورايد

الزمرة الدوائية

دواء مضاد للملاريا.

الاستطبابات

علاج الملاريا الحادة الخفيفة إلى المتوسطة الشدة الناجمة عن السلالات المتحسسة (متحسسة لهذا المحضر) من المتصورات المنجلية والنشيطة.

آلية التأثير

انظر محضر ميفلوكينون.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر إلى المجموعة X.

مضادات الاستطباب

الحمل.

الجرعة

• الأطفال الذين تقل أوزانهم عن 40 كغ (فموياً): 8 ملغ/كغ كل 6 ساعات لثلاث جرعات.
• البالغين (فموياً): 500 ملغ كل 6 ساعات لثلاث جرعات.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: عشوائي متبدل، قد يزداد بنسبة 60% عند تناوله مع وجبة غنية بالدسم.
• التوزع: يبلغ حجم توزعه 570 ليتر/كغ، يتوزع بشكل واسع ضمن معظم أنسجة الجسم.
• الاستقلاب: يُستقلب في الكبد كتحولاً إلى مستقلب فعّال.
• العمر النصفي: 23 ساعة، يبلغ العمر النصفي الخاص بمستقلبه الفعّال 82 ساعة.
• الإطراح: يُطرح مع البول دون تبدل.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• جلدية: حكة.

تحدث بنسبة من 1 إلى 10%:

• قلبية وعائية: وذمة.
• عصبية مركزية: تعب، صداع.
• هضمية: غثيان، إقياء.
• دموية: كثيرة الكريات البيض.
• كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.
• موضعية: مضض.
• عصبية عضلية: آلام عضلية.
• تنفسية: سعال.
• متنوعة: اعتلال العقد اللمفاوية.

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: هبوط التوتر الشرياني، تسرع القلب.
• جلدية: شرى.
• غدية واستقلابية: نقص سكر الدم.
• موضعية: خراج عقيم.
• تنفسية: ربو.
• متنوعة: صدمة تآقية.

المراقبة

يجب مراقبة تعداد الطفيلي وتعداد الدم الكامل وخمائر ووظائف الكبد.

التداخلات المخبرية

يسبب تناوله ارتفاع تراكيز الخمائر الناقلة للأمين والبيلروبين.

التعليمات الخاصة بالمريض

• تناوله مع الطعام، تجنب تناوله بعد الوجيات الغنية جداً بالدسم.
• راجع الطبيب في حال أصبت بغثيان أو إقياء أو ألم بطني مستمر أو في حال أصبح لون البراز فاتحاً ولون البول غامقاً.

التعليمات الخاصة بالممرضة

راقبي المريض خشية إصابته باليرقان أو بالسمية الكبدية.

تحذيرات

• استخدمه بحذر عند المريض المصاب بمرض كبدي مزمن.
• راقب الخضاب والهيماتوكريت بشكل دوري وصارم خشية انخفاضهما.

المستحضرات الصيدلانية

• معلق: 100 ملغ/5 مل.
• أقراص: 250 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.