كلينبوتيرول

Clenbuterol

Systematic (IUPAC) name
(RS)-1-(4-Amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	C
Legal status	POM (UK) ℞-only (US)
Routes	oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	89-98% orally
Metabolism	sympathetic nervous system
Half-life	36-48 hours
Excretion	feces and urine
Identifiers
CAS number	37148-27-9 Y
ATC code	R03AC14 R03CC13 QG02CA91
PubChem	CID 2783
DrugBank	DB01407
ChemSpider	2681 Y
UNII	XTZ6AXU7KN Y
KEGG	D07713 Y
ChEBI	CHEBI:174690 Y
ChEMBL	CHEMBL49080 Y
Chemical data
Formula	C12H18Cl2N2O
Mol. mass	277.19
SMILES Clc1cc(cc(Cl)c1N)C(O)CNC(C)(C)C
InChI InChI=1S/C12H18Cl2N2O/c1-12(2,3)16-6-10(17)7-4-8(13)11(15)9(14)5-7/h4-5,10,16-17H,6,15H2,1-3H3 Y Key:STJMRWALKKWQGH-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

كلينبوتيرول Clenbuterol (يرد 'Clen' للتبسيط)، ليس ستيروئيد وإنما مقلد ودي Sympathomitetic لـB2 ومنبه للجهاز العصبي المركزي CNS. هو مقلد اتتقائي ينبه مستقبلات B2 الادرنرجية، يستعمل في بلدان معينة كموسع قصبي لعلاج الربو، وهو ليس في المملكة المتحدة والولايات المتحدة الأمريكية، وذلك نتيجة عمره النصفي الطويل في الدرجة الأولى.

• يستخدم الرياضيون والمهتمون بكمال الأجسام هذا الدواء لما له من آثار مولدة للحرارة ومضادة للاستقلاب. ويعود ذلك لقدرته على إحداث زيادة طفيفة في حرارة الجسم الأساسية، وبالتالي زيادة مصروف السعرات الحرارية (الطاقة). و يعقتد أن زيادة 1°F تحقق حوالي 5% زيادة في السعرات الحرارية المحروقة.

تشير الدراسات على الثروة الحيوانية إلى أن الكلينبوتيرول يملك أيضا خصائص ابتنائية. على أية حال، لا ينطبق ذلك على البشر، ويعتقد أن ذلك يعود إلى طبيعة افتقار البشر لمستقبلات بيتا 3 التي تزيد إنتاج الأنسولين والحساسية تجاهه. يجرّع الكلينبوتيرول بالميكروغرام (mcg/µg)، الأكثر شيوعا في المضغوطات، على الرغم من وجود أشكال جرعية أخرى لإيتائه مثل السوائل، والبخاخات الأنفية والأشكال القابلة للحقن.

• ملاحظة: على الرغم من أنه الجرعة بالميكروغرام، فإن العديد من المصنيعين يسجلون المادة الفعالة بالميلي غرام، لذلك يسجل 0.02 ملغ على المضغوطة المحتوية على 20مكغ.

التأثيرات الجانبية

الآثار الجانبية والآثار المحتملة

إن الآثار الجانبية معتمدة على الجرعة، رغم أن معظم المستخدمين سيجدون أنها ستهدأ مع الاستخدام المستمر. وينصح بالحذر عند استخدام الكلينبوتيرول بالمشاركة مع ناهضات مستقبلات الأدرينالجية لاحتمالية تراكم الآثار الجانبية. ولهذا السبب لاينصح بشكل عام باستخدام الافدرين (الايفدرا) أو ECA (الإفدرين، كافيئين، أسبرين) مع clen.

الآثار الجانبية الشائعة للكلينبوتيرول

• صداع، رعاش عضلي (خاصة في اليد)، تشنج عضلي، عصبية، أرق، تعرق، زيادة الشهية، غثيان، خفقان، ارتفاع ضغط الدم، يمكن أن يحدث تضخم في القلب حيث يمكن أن يستهدف القلب وألياف العضلات الملساء
• لوحظ وجود تنخر العضلة القلبية على حيوانات التجربة
• بالنظر إلى الآثار الجانبية المذكورة أعلاه، فمن الواضح أن أي شخص يعاني من مشاكل قلبية و / أو ارتفاع ضغط الدم لا ينبغي له استخدام المنبهات مثل كلينبوتيرول ويجب مراقبتها بحذر عند الأشخاص اللذين يستخدمون مركبات مماثلة في علاج مثل هذه الحالات الطبية.

بالإضافة إلى ذلك، هناك القليل جدا من المعرفة حول تأثير الجرعات فوق الفيزيولوجية على القلب البشري.

الجرعات المستعملة بشكل شائع

• من المعروف جيداً أن استعمال كلينبوتيرول ينتج تنظيم خافض سريع لمستقبلات بيتا 2. هذا بسبب التأثير المنبه القوي للدواء. لذلك فإن استعمال كلين غير مبرر لفترات طويلة دون فاصل. البعض يعتقد بأن جدول تجريع يومين إعطاء، يومين إيقاف سوف يسمح بإمكانية كافية للمستقبلات بأن تقوم بالتنظيم الرافع.

على كل حال، أشك بأن يكون هذا هو الحال بسبب طول العمر النصفي نسبياً لـ كلين (clen) ، مما ينتج تنبيه مستمر حتى طوال أيام إيقاف الدواء. هناك نظام أفضل بكثير وهو حلقة أسبوعين إعطاء، أسبوعين إيقاف. تصل مستويات البلازما القصوى حوالي 2-3 ساعات بعد الإعطاء الفموي، وعمر النصف النهائي عند 34 ساعة ( زيمر Zimmer،1976).

• يوصى بزيادة الجرعة تدريجياً كمحاولة للحد من الآثار الجانبية الشديدة. الأكثر شيوعاً، أن يبدأ المستعمل بأخذ قرص واحد 20 ميكروغرام في اليوم الأول، متبوعاً بزيادة قرص واحد في الأيام التالية. تبعاً لمستويات التحمل الشخصية، جرعة 140 ميكروغرام ( 7 أقراص) سوف تستخدم في اليوم السابع، وهذا المستوى يجب أن يبقى لكامل الأسبوع الثاني. لن يكون مثمراً أن يتم تجاوز سبعة أو ثمان أقراص يومياً بسبب زيادة إشباع المستقبلات. لا يوجد حاجة للإنقاص التدريجي.

للحلقة التالية من كلين ( أي الأسبوعين 5 و 6)، فلا يوجد حاجة لزيادة الجرعة تدريجياً من قرص واحد كما هو مستوى تحملك يجب أن يكون معروفاً الآن. كمثال، إذا كان المستعمل قد أنهى الحلقة الأولى من كلين بـ 7 أقراص، فمن الممكن أن يعاودوا بحرعة أخفض قليلاً هي 4 أو 5، و زيادة تدريجية مرة أخرى بدءاً من هذا المستوى. مرة أخرى بعد ذلك، سوف يحد المستعمل مرة أخرى المقدار المأخوذ إلى 7 أو 8 أقراص يومياً.

• خلال أسبوعي الإيقاف، يمكن استعمال ECA (ايفدرين،كافئين،أسبرين) عند الحاجة. ECA لن يسبب تنظيم خافض واضح ونزع حساسية المستقبلات، بالتأكيد ليس بسبب مدى كلين. يمتلك ايفدرين عمر نصفي قصير بعكس كلين مما يؤدي إلى أوقات على طول اليوم بحيث تكون مستقبلات بيتا تتعافى جزئياً من التنبيه المتواسط بالأدرينالين و النورأدرينالين.

الفاعلية أيضاً أضعف بكثير من فاعلية كلين، كونه ليس ناهضاً نوعياً. يعتقد أيضاً بأن الايفدرين يزيد الانقلاب داخلي المنشأ/خارجي المنشأ T4 إلى T3 من خلال تفعيل الأنزيم النازع لليود المسؤول عن هذه العملية. هذا مهم حيث أن كلين معروف بأنه يبطئ معدل انقلاب T4 إلى T3. وكملاحظة جانبية، فإن بعض لاعبي كمال الأجسام سوف يستخدمون T3 في وقت واحد مع قاطعات حلقة كلينبوتيرول/ECA ( معاً مع ستيروئيد ابتنائي/اندروجيني بدون شك!) كمحاولة لإبقاء المستويات البلازمية لـ T3 على الأقل. حلقات كلين/ECA محدودة بشكل طبيعي إلى 12 أسبوع ككل، ويعتقد بأنها حتى أقصر من ذلك. الجرعات الأنثوية تميل إلى أن تكون أخفض قليلاً من جرعات المستعملين الذكور، ( كحد أعلى 80-120 ميكروغرام) 4-6 أقراص.

• علاوة على خصائصه الحارقة للدهون، يستخدم كلين عادة كمضاد تقويض للمحافظة على المكتسب العضلي التالي لحلقة ستيروئيد. جرعة 40 ميكروغرام يومياً ستكون مناسبة لهذه الحالة.
• لا يوجد متطلبات خاصة لتقسيم الجرعة على طول اليوم بسبب العمر النصفي الطويل. الأغلبية سوف يأخذون الجرعة اليومية الكاملة في الصباح، على الرغم من أن البعض يفضلون أخذ جرعتهم قبل النوم مباشرةً كمحاولة لتجنب معظم التأثيرات الجانبية حين ينامون. بعض تفسيرات المستعملين تقتراح بأن تقسيم الجرعة ممكن أن يخفض من التأثيرات الجانبية قليلاً. جوهرياً فإنها عملية تجربة و خطأ لتأكيد أي من المنهجين يناسبك شخصياً.

التشنج العضلي

التشنج أثناء استخدام كلينبوتيرول هو أحد أكثر الآثار الجانبية شيوعا إلى حد ما. هذا على الأرجح بسبب استنفاد الحمض الأميني التورين في الكبد جنبا إلى جنب مع نقص شوارد الصوديوم والبوتاسيوم فضلا عن عدم كفاية الماء. التورين يساعد على استقرار أغشية الخلايا ومنع الأعصاب من أن تصبح مفرطة النشاط. تظهر بعض الدراسات أن إعطاء مكملات التورين يخفف من تشنجات العضلات المؤلمة. وجد باحثون يابانيون أن الفئران الممارسة للتمارين بشكل مطول يتم خسارة زيادة من التورين من عضلاتهم (ماتسوزاكي وآخرون، 2002).

يمكن تخفيف أعراض التشنج عن طريق

• أكل الفاكهة لا سيما الموز.
• ضمان الإماهة الكافية.
• مكملات التورين - 3-5غ يوميا
• مكملات البوتاسيوم - 200-400 مغ تؤخذ يوميا قبل النوم على معدة فارغة.

كيتوتيفين

كيتوتيفين هو مضاد للهستامين يستخدم طبيا لعلاج الربو القصبي والحساسية. يكون له تأثير مهدئ ومثبط على الدماغ. وهو يعمل عن طريق خفض تحرر الهستامين وهو مادة كيميائية تتحرر عندما يحدث رد الفعل التحسسي. كيتوتيفين يمنع عمل الهستامين على مستقبلات الهستامين الخاصة، ويقلل من استجابة الأعصاب عندما يحدث رد الفعل التحسسي.

الهستامين

هو مادة كيميائية في الجسم التي تسبب أعراض الحساسية (فرط الحساسية). ويمكن أن تشمل هذه التهاب في الجلد، الأنسجة أو الشعب الهوائية، الطفح الجلدي (الشرى)، الحكة في الجلد والعين والأنف, احتقان الأنف وضيق في الشعب الهوائية. عن طريق منع فعل الهستامين يمكن للكيتوتيفين أن يعمل على منع وتخفيف ضيق الشعب الهوائية الذي يحدث في الربو بسبب الحساسية. على كل حال، لاعبو كمال الأجسام مهتمون بهذا الدواء كونه قد لوحظ أنه يثبط التنظيم الخافض لمستقبلات بيتا، متضمنة بيتا 2s التي يحرضها كلين (clen) . طالما أنك تأخذ كيتوتيفن، فسوف يستمر في استنفاذ هذه المستقبلات، ولا يسمح لهم أبداً القيام بالتنظيم الخافض، حتى أثناء حلقة كلين (clen) الثقيلة. مما يعني أنه بإمكانك أن تستمر بأخذ كلين إلى أجل غير مسمى دون الحاجة إلى إغلاق الحلقة لإعادة تجديد المستقبلات. جرعة 2-3 مغ يومياً تستطيع أن تؤدي للتنظيم الرافع حتى للمستقبلات المغلقة بشدة خلال أسبوع. وهذا يعني أيضا أنك لا تحتاج لكثير من كلين للحصول على نفس الفوائد. يبدو أنك يمكن أن تأخذ حوالي 30-40٪ أقل من كلين وتكون فعالة على بالمثل. لم تجر أية دراسات لمعرفة الجرعة الأكثر فعالية رغم أن معظم المستخدمين تجد المثالي يوميا 3 -4ملغ والتي يمكن تقسيمها أو أخذها دفعة واحدة. ومن المرجح أن يتسبب بالنعاس وزيادة الشهية بجرعات أعلى (قد تكون مفرطة أحيانا).

المصدر

http://articles.muscletalk.co.uk/article-clenbuterol.aspx