كوينين

Not to be confused with quinidine or quinone.

كوينين

Systematic (IUPAC) name
(R)-(6-Methoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,8R)-8-vinylquinuclidin-2-yl)methanol
Clinical data
Trade names	Qualaquin
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682322
Pregnancy cat.	C (USA), D (Au)
Legal status	Rx-only USA
Routes	Oral, intravenous
Pharmacokinetic data
Bioavailability	76 to 88%
Protein binding	~70%
Metabolism	Hepatic (mostly CYP3A4 and CYP2C19-mediated)
Half-life	~18 hours
Excretion	Renal (20%)
Identifiers
CAS number	130-95-0 Y
ATC code	M09AA01 P01BC01
PubChem	CID 8549
IUPHAR ligand	2510
DrugBank	DB00468
ChemSpider	84989 Y
UNII	A7V27PHC7A Y
KEGG	D08460 Y
ChEBI	CHEBI:15854 N
ChEMBL	CHEMBL170 Y
Chemical data
Formula	C20H24N2O2
Mol. mass	324.417 g/mol
SMILES O(c4cc1c(nccc1[C@@H](O)[C@H]2N3CC[C@@H](C2)[C@@H](/C=C)C3)cc4)C
InChI InChI=1S/C20H24N2O2/c1-3-13-12-22-9-7-14(13)10-19(22)20(23)16-6-8-21-18-5-4-15(24-2)11-17(16)18/h3-6,8,11,13-14,19-20,23H,1,7,9-10,12H2,2H3/t13-,14-,19-,20+/m0/s1 Y Key:LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N Y
Physical data
Melt. point	177 °C (351 °F)
N (what is this?)  (verify)

كوينين Quinine

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيماوي كينين سلفات.
• دواء مضاد للملاريا.

الاستطبابات

• علاج الملاريا الناجمة عن المتصورات المنجلية المعندة على الكلوروكين
• علاج الإنتان بالبايبسي مايكروني.
• علاج معص القدمين الليلي الاستلقائي.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي للمجموعة D.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.
• التهاب العصب البصري’ عوز أنزيم G6PD, سوابق الإصابة بحمى الماء الأسود, سوابق الإصابة بنقص الصفيحات يلي استخدام الكينين أو الكينيدين.

تحذيرات

استخدمه بحذر عند المريض المصاب بااضطراب نظم القلب (تأثيره يشبه تأثير الكينيدين) أو بالوهن العضلي الوبيل.

التأثيرات الجانبية

-تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• عصبية مركزية: صداع شديد.
• هضمية: غثيان, إقياء, إسهال.
• أذنية: طنين.
• عينية: تشوش الرؤية.

-تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: أعراض خناقية.
• عصبية مركزية: حمى.
• جلدية: طفح, حكة.
• أذنية: اضطراب السمع.
• دموية:انحلال الدم, قلة صفيحات.
• عينية: عمى ليلي, ضمور العصب البصري.
• هضمية: ألم شرسوفي.
• غدية واستقلابية: نقص سكر الدم.
• كبدية: التهاب كبد.
• متنوعة: ارتكاسات أرجية.

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر الانسمام الخفيف بالغثيان والإقياء وأعراض التسمم بالكينا, أما الانسمام الشديد فيتظاهر بالرنح والذهول والاختلاجات والسبات والتثبيط التنفسي, أما في حالة الانسمام الكتلي فتظهر سمية قلبية شبيهة بتلك الناجمة عن الكينيدين, وقد تكون مميتة أحيانا.
• تظهر السمية الشبكية (تشوش رؤية, اضطراب الإحساس بالألوان, تضيق ساحة الرؤية, العمى).
• من مظاهر الانسمام نقص البوتاسيوم ونقص المغنيزيوم وانحلال دم.

التداخلات الدوائية

• قد ينخفض تركيزه المصلي عند إشراكه مع فينوباربيتال أو فينتوئين أو ريفامبين.
• يتفاقم بطء القلب المحرض بهذا المحضر عند إشراكه مع حاصرات بيتا.
• يشتد تأثير المميعات الفموية والمرخيات العضلية النازعة وغير النازعة للاستقطاب عند إشراك أحدها معه.
• قد يثبط عملية استقلاب الأسيتيميزول مما يؤدي لاحتمال الانسمام به.
• قد يرتفع تركيز الديجوكسين المصلي بنسبة الضعف عند إشراكه معه لذلك يوصى عندئذ بخفض جرعته (الديجوكسين) إلى النصف.
• قد يرتفع التركيز المصلي الخاص بهذا المحضر عند إشراكه مع الفيراباميل أو الأميودارون أو السيميتيدين أو الأدوية المقلونة.

الثباتية

احمه من التعرض للضوء.

آلية التأثير

• يثبط قبط الأوكسجين واستقلاب الكاربوهيرات ويلحق الخلل بعملية تناسخ الدنا الخاص بالعامل الممرض.
• يؤثر على توزع شوارد الكالسيوم ضمن الليف العضلي ويخفف شدة هيوجية الصفيحة المحركة, وبالنسبة لتأثيراته القلبية الوعائية فهي مشابهة لتأثيرات الكينيدين.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص بشكل جيد ورئيسي عبر الجزء العلوي من المعي الدقيق.
• الارتباط البروتيني: 70-95%.
• الاستقلاب: يستقلب بشكل رئيسي في الكبد.
• العمر النصفي:6-12 ساعة عند الأطفال و8-14 ساعة عند البالغين.
• الإطراح يطرح مع الصفراء واللعاب, ويطرح أقل من 5% منه مع البول بشكل غير متبدل.

التداخلات المخبرية

يسبب تناوله إيجابية تفاعل كومبس المباشر.

الأشكال الصيدلانية

• أقراص: 162.5 ملغ, 260ملغ.
• كبسول: 64.8ملغ, 65ملغ, 200ملغ, 300ملغ,325ملغ.

الجرعة

الأطفال (فموياً):

• الملاريا المعندة على الكلوروكين 25ملغ/كغ/يوم تعطى على 3 دفعات لمدة 3-7 أيام مشتركاً مع دواء آخر.
• الإصابة بالبابيسية: 25ملغ/كغ/يوم تُعطى على 3 دفعات لمدة 7 أيام.

البالغين (فموياً):

• الملاريا المعندة على الكلوروكين: 650ملغ كل 8 ساعات لمدة 3-7 أيام مشتركاً مع دواء آخر.
• الوقاية من الملاريا بعد التعرض لها: 325ملغ مرتين لمدة 6 أسابيع بعد التعرض.
• الإصابة بالبابيسية: 650ملغ كل 6-8 ساعات لمدة 7أيام.
• معص القدمين الليلي: 200-300 ملغ قبل النوم.

تُعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:

• تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د: أعطه بفواصل 8-12 ساعة، أو أعط 75% من الجرعة المعتادة.
• تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/د: أعطه بفواصل 24 ساعة أو أعط 30%-50% من الجرعة المعتادة.

لا يُطرح هذا المحضر بواسطة الديلزة الدموية أو البريتوانية ولذلك لا حاجة لإعطاء جرعة داعمة منه بعدهما

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.