بيريميثامين

دانا الحمد

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

بيريميثامين

Systematic (IUPAC) name
5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine
Clinical data
Trade names	Daraprim
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601050
Pregnancy cat.	B3 (AU) C (US)
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	well-absorbed
Protein binding	87%
Metabolism	Hepatic
Half-life	96 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	58-14-0 Y
ATC code	P01BD01
PubChem	CID 4993
DrugBank	DB00205
ChemSpider	4819 Y
UNII	Z3614QOX8W Y
KEGG	D00488 Y
ChEBI	CHEBI:8673 Y
ChEMBL	CHEMBL36 Y
Chemical data
Formula	C12H13ClN4
Mol. mass	248.71 g/mol
SMILES Clc2ccc(c1c(nc(nc1CC)N)N)cc2
InChI InChI=1S/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17) Y Key:WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

بيريميثامين (Pyrimethamine)

الزمرة الدوائية

دواء مضاد للملاريا.

الاستطبابات

• الوقاية من الملاريا الناجمة عن المتصورات المتحسسة له.
• يشرك مع محضر كينين وسلفاديازين لعلاج النوب غير المتعرقلة من الملاريا المعندة على الكلوروكين.
• يشرك مع محضر سلفوناميد لعلاج داء المقوسات.

آلية التأثير

يثبط خميرة دي هيدروفولات ريديوكتاز الخاصة بالعامل الممرض مما يؤدي للقضاء عليه.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المحضر أو لمحضر كلوروغوانيد.
• فقر دم عرطل الأرومات الناجم عن عوز الفولات.
• الملاريا المعندة عليه.
• الاضطرابات الاختلاجية.

الجرعة

-الوقاية من الملاريا:

• الأطفال: 0,5ملغ/كغ مرة واحدة أسبوعياً، نبدأ بها قبل أسبوعين من السفر للمنطقة الموبوءة.
• البالغين: 25 ملغ مرة واحدة أسبوعياً، نبدأ بها قبل أسبوعين من السفر للمنطقة الموبوءة ونستمر به لمدة 6 أسابيع بعد مغادرتها.

-علاج الملاريا الناجمة عن المتصورات المنجلية المعندة على الكلوروكين:

• الأطفال<10 كغ: 6,25 ملغ/اليوم دفعة واحدة لمدة 3 أيام.
• الأطفال 10-20كغ: 12,5ملغ/اليوم دفعة واحدة لمدة 3 أيام.
• الأطفال 20-40كغ: 25ملغ/اليوم دفعة واحدة لمدة 3أيام.
• البالغين: 25ملغ مرتين يومياً لمدة 3 أيام.

-علاج داء المقوسات (يشرك مع غيره من الأدوية):

• الرضع أو داء المقوسات الخلقي: 1 ملغ/كغ مرة واحدة يومياً لمدة 6 أشهر. ثم كل شهر إلا شهر فيما بعد.
• الأطفال: 2ملغ/كغ/ اليوم تعطى على دفعتين لمدة 1-3 أيام، ثم 1ملغ/كغ/اليوم تعطى على دفعتين لمدة 4 أسابيع.
• البالغين: 50-75 ملغ/اليوم لمدة 1-4 أسابيع، ثم 25-50 ملغ/ اليوم لمدة 3-4 أسابيع.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص جيداً عبر الجهاز الهضمي.
• التوزع: يبلغ حجم توزعه 2,9 ليتر/كغ، ينتشر إلى حليب الثدي.
• الارتباط البروتيني: 80%.
• العمر النصفي: 80-95 ساعة.
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1,5-8 ساعات من تناوله.

فرط الجرعة/ الانسمام

• يتظاهر فرط جرعته بفقر الدم العرطل الأرومات وقلة الكريات البيض وقلة الصفيحات والقمه والتنبيه العصبي المركزي والاختلاجات والغثيان والإقياء الدموي.
• العلاج داعم وأعراضي، يعطى محضر لوكوفورين بجرعة 5-15ملغ/اليوم فموياً أو حقناً عضلياً أو وريدياً لمدة 5-7 أيام لمعالجة فقر الدم بعوز حمض الفوليك.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة 1-10%:

• هضمية: قمه، معص بطني، إقياء.
• دموية: فقر دم عرطل الأرومات، قلة كريات بيض، قلة صفيحات، انعدام المحببات.

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• عصبية مركزية: أرق، خفة الرأس، حمى، تعب ، اختلاجات، اكتئاب.
• جلدية: طفح، التهاب الجلد، تصبغ جلدي شاذ.
• هضمية: إسهال، جفاف الفم، التهاب لسان ضموري.
• دموية: كثرة الحمضات الرئوية.

التداخلات الدوائية

يبدي تأثيراً تآزرياً عند إشراكه مع سلفوناميدات أو ميثوتريكسات أو TMP/SMX.

المراقبة

يجب مراقبة تعداد الدم الكامل (مع تعداد الصفيحات) مرتين أسبوعياً.

التعليمات الخاصة بالمريض

تناوله مع الطعام لتخفيف الإقياء الذي قد يسببه، وراجع الطبيب في حال أصبت بالحمى أو بوجع الحلق أو بالنزف أو بالتكدم.

تحذيرات

يبنصح بإشراكه مع محضر لوكوفورين للحيلولة دون تطور تأثيراته الجانبية الدموية لدى استخدامه لمدة تزيد عن 3-4 أيام. استخدمه بحذر عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية أو الكلوية أو بعوز خميرة G-6-PD.

الثباتية

يمكن فرط أقراصه وحلها بالماء أو العصير لتحضير شراب منها، يبقى هذا الشراب ثابتاً لمدة 5-7 أيام عند حفظه بدرجة حرارة الغرفة.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص: 25 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.