غليكوبيروليت

Glycopyrronium

Systematic (IUPAC) name
3-(2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetoxy)-1,1-dimethylpyrrolidinium
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602014
Pregnancy cat.	B
Legal status	?
Routes	oral, IV
Pharmacokinetic data
Half-life	0.6–1.2 hours
Excretion	85% renal, unknown amount in the bile
Identifiers
CAS number	596-51-0 Y
ATC code	A03AB02 R03BB06
PubChem	CID 3494
DrugBank	DB00986
ChemSpider	11201 Y
UNII	V92SO9WP2I Y
KEGG	D00540 Y
ChEMBL	CHEMBL1201335 N
Chemical data
Formula	C19H28NO3+
Mol. mass	318.431 g/mol
SMILES [Br-].O=C(OC1CC[N+](C)(C)C1)C(O)(c2ccccc2)C3CCCC3
InChI InChI=1S/C19H28NO3.BrH/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6-7-11-16)15-8-4-3-5-9-15;/h3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1 Y Key:VPNYRYCIDCJBOM-UHFFFAOYSA-M Y
N (what is this?)  (verify)

غليكوبيروليت (Glycopyrrolate‏) تركيبه الكيميائية غليكوبرونيوم برومايد، دواء مضاد للكولين ومضاد للتشنج.

الاستطباب

• يُشرك مع غيره من الأدوية لعلاج القرحة الهضمية.
• يُثبط الإلعاب وفرط الإفراز القصبي قبل العمل الجراحي.
• يستخدم لمعاكسة الحصار العصبي العضلي، وللجم فرط الإفراز ضمن السبيل الهوائي العلوي.

آلية التأثير

يحصر تأثير الأستيل كولين عند مستقبلاته نظيرة الودية الواقعة في العضلات الملساء والغدد المفرزة والجملة العصبية المركزية.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية للمركب أو لأحد مكوناته.
• الزرق الضيق الزاوية، النزف الحاد، تسرع القلب، التهاب قولون قرحي، الاعتلال البولي الانسدادي، العلوص الشللي، الانسداد الهضمي.

الجرعة

الأطفال:

• ضبط المفرزات اللعابية والقصبية:

-فموياً: 40-100 مكغ/كغ كل 6-8 ساعات.

-حقناً وريدياً أو عضلياً/ 4-10 مكغ/كغ كل 3-4 ساعات.

-الجرعة العظمى: 0.8 ملغ/يوم.

-قبل العمل الجراحي: 4.4-8.8 مكغ/كغ قبل 30-60 دقيقة من موعد العملية حقناً عضلياً.

• معاكسة الحصار العصبي العضلي: حقناً وريدياً بجرعة 0.2 ملغ من أجل كل 1 ملغ نيوستغمين أو 5 ملغ بيريدوستغمين.

البالغين:

• ضبط المفرزات اللعابية والقصبية:

-قبل العمل الجرحي: 4.4 مكغ/كغ حقناً عضلياً قبل 30-60 دقيقة من موعد العملية.

-خلال العمل الجراحي: 0.1 ملغ حقناً وريدياً تكرر بفواصل 2-3 دقائق حسب الحاجة.

• القرحة الهضمية:

-فموياً: 4.2 ملغ كل 8-12 ساعة.

-حقناً عضلياً أو وريدياً: 0.1-0.2 ملغ كل 6-8 ساعات.

• معاكسة الحصار القصبي العضلي:

-حقناً وريدياً: 0.2 ملغ من أجل كل 1 ملغ نيوستغمين أو 5 ملغ بيريدوستغمين.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره خلال 50 دقيقة من تناوله عبر الفم ويصل الذروة خلال ساعة واحدة.
• يبدأ تأثيره خلال 20-40 دقيقة من حقنه عضلياً وخلال 10-15 دقيقة من حقنه وريدياً.
• الامتصاص: يُمتص بشكل سيء وعشوائي يلي تناوله عبر الفم.

التوافرالحيوي: 10 %.

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط الجرعة بتشوش الرؤية والاحتباس البولي وتسرع القلب وغياب الأصوات المعوية.
• تنجم السمية المضادة للكولين عن ارتباط هذا المحضر بشكل قوي مع المستقبلات الكولينرجية، وتعالج هذه السمية عندما تكون شديدة ومهددة للحياة بإعطاء الفيزوستغمين حقناً تحت الجلد أو وريدياً بجرعة 1-2 ملغ.

الآثار الجانبية

تحدث بنسية تزيد عن 10%:

• جلدية: جفاف الجلد.
• هضمية: إمساك، جفاف الفم، جفاف الحلق.
• موضعية: تخريش عند موضع الحقن.
• تنفسية: جفاف الأنف.
• متنوعة: نقص التعرق.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

• جلدية: زيادة الحساسية للضياء.
• غدية واستقلابية: نقص معدل ثر حليب الثدي.
• هضمية: عسرة بلع.

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: هبوط ضغط انتصابي، رجفان بطيني، تسرع قلب، خفقان.
• عصبية مركزية: تخليط، نعاس، صداع، تعب، رنح، فقد ذاكرة.
• جلدية: طفح.
• هضمية: الإحساس بنفخة، غثيان، إقياء.
• بولية تناسلية: عسرة تبول.
• عصبية عضلية: ضعف.
• عينية: تشوش رؤية، زيادة الألم داخل المقلة.

التداخلات الدوائية

• تنقص شدة تأثير محضر الليفودوبا عند إشراكه مع هذا الدواء.
• تزداد سميته عند إشراكه مع أمانتادين أو سيكلوسبورين.

تعليمات المريض

• حافظ على نظافة فمك جيداً لأان نقص الإلعاب التالي بتناول هذا الدواء يزيد فرصة الإصابة بتسوس الأسنان.
• يسبب هذ الدواء النعاس والدوام وتشوش الرؤية، ولذلك الزم جانب الحذر عند قيامك بالأعمال التي تحتاج للمهارة والتركيز والمحاكمة المنطقية السليمة.
• راجع الطبيب في حال أصبت بالطفح الجلدي أو بالتوذم و/أو الألم العيني.
• راجع الطبيب في حال كان الإمساك أو صعوبة التبول أو الحساسية للضياء الناجمة عن هذا المحضر شديدة أو مستمرة.

تحذيرات

• لا يُنصح باستخدامه لتدبير القرحة الهضمية عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 سنة.
• لا يُنصح باستخدامه عند الرضع أو المصابين بمتلازمة داون أو الأطفال المصابين بالشلل التشنجي أو الأذية الدماغية حيث قد يكونون حساسين جداً لتأثيراته المضادة للكولين.
• استخدمه بحذر عند المريض المسن أو المصاب باعتلال عصبي ذاتي أو بمرض كبدي أو كلوي أو بالتهاب كولون تقرحي (قد يؤهبه للإصابة لالكولون العرطل) أو بفرط نشاط الدرق أو بالداء الإكليلي أو بقصور القلب الاحتقاني أو اللانظميات قلبية أو تسرع القلب أو ضخامة الموثة الحميدة أو الفتق الحجابي المترافق مع القلس المعدي المريئي.

المستحضرات الصيدلانية

• محلول معد للحقن: 0.2 ملغ/مل (1مل، 2مل، 5مل، 20مل).
• أقراص: 1مل، 2ملع.

الحفظ والتخزين

• لا يثبت هذا الدواء في الوسط الذي تزيد الباهاء فيه عن 6.
• لا يتوافق هذا الدواء مع سيكوباربيتال أو مع نيوبنتال أو مع بيكربونات الصوديوم.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم