تيوتروبيوم برومايد

Tiotropium

Systematic (IUPAC) name
(1α,2β,4β,7β)- 7-[(hydroxidi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl- 3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide
Clinical data
MedlinePlus	a604018
Pregnancy cat.	B1 (AU)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Inhalation (oral)
Pharmacokinetic data
Bioavailability	19.5% (inhalation)
Metabolism	Hepatic 25% (CYP2D6, CYP3A4)
Half-life	5–6 days
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	136310-93-5 186691-13-4 (cation)
ATC code	R03BB04
PubChem	CID 5487426
IUPHAR ligand	367
DrugBank	DB01409
ChemSpider	10482095 Y
UNII	XX112XZP0J Y
ChEMBL	CHEMBL1201307
Chemical data
Formula	C19H22BrNO4S2
Mol. mass	472.416 g/mol
SMILES C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.[Br-]
InChI InChI=1S/C19H22NO4S2/c1-20(2)12-9-11(10-13(20)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-8-26-15/h3-8,11-13,16-17,22H,9-10H2,1-2H3/q+1/t11?,12-,13+,16-,17-/m0/s1 Y Key:LERNTVKEWCAPOY-MCGYIYAPSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

تيوتروبيوم برومايد (INN) هو موسع قصبي مضاد كولينرجي طويل التأثير، 24 ساعة، يستخدم في تدبير الداء الرئوي الانسداي المزمن (COPD). كبسولات تيوتروبيوم برومايد للاستنشاق هي مروّجة بالمشاركة ما بين Boehringer-Ingelheim و Pfizer تحت الاسم التجاري سبيريفا Spiriva. وهي مصنعة أيضاً ومسوّقة من قبل Cipla تحت الاسم التجاري تيوفا Tiova.

الاستعمالات الطبية

يستخدم تيوتروبيوم للمعالجة الصيانية للداء الرئوي الانسدادي المزمن (COPD) والذي يتضمن التهاب القصبات المزمن والنفاخ. على كل حال فهو لا يستخدم في السورات الحادة.

التأثيرات العكسية

تعود التأثيرات العكسية بشكل رئيسي إلى التأثيرات المضادة للمسكارين. التفاعلات الدوائية العكسية الشائعة (≥1% من المرضى) المرتبطين بالمعالجة بالتيوتروبيوم تتضمن: جفاف الفم و/أو تهيج الحلق. نادراً (<0.1% من المرضى) ترتبط المعالجة بـ : احتباس البول، إمساك، غلوكوما حادة مغلقة الزاوية، خفقان ( ولا سيما تسرع قلب فوق بطيني و رجفان أذيني) و/أو حساسية ( طفح، وذمة وعائية، تأق)

تيوتروبيوم و فرد آخر من صنفة ايبراتروبيوم كانوا مرتبطين في تزايد خطر الهجمات القلبية، السكتة، و الموت القلبي الوعائي.طلبت إدراة الغذاء و الدواء FDA تجارب إضافية، هؤلاء قد اكتملوا الآن، وقد حلوا بشكل كافٍ مخاوف الأمان السابقة. وجد أن مزيج منشقة تيوتروبيوم مرتبط بجميع أسباب الوفيات عند مرضى الداء الرئوي الانسدادي المزمن COPD.

آلية التأثير

تيوتروبيوم هو مناهض للمستقبلات المسكارينية، يُشار إليه غالباً كعامل مضاد مسكاريني أو مضاد كولينرجي. على الرغم من أنه لا يظهر انتقائية لمستقبلات موسكارينية محددة، فهو يعمل عند التطبيق الموضعي بشكل رئيسي على المستقبلات المسكارينية M3 المتوضعة على خلايا العضلات الملساء و الغدد تحت المخاطية مما يؤدي إلى تناقص في تقلص العضلات الملساء و إفراز المخاط، وهذا ينتج تأثير موسع للقصبات.

طريقة الإيصال

• يزيل المريض كبسولة تيوتروبيوم واحدة من رزمة النفطة، يضعها في تجويف ثقب جهاز الاستنشاق ويغلق قطعة الفم.
• تُثقب الكبسولة يدوياً، ويُستنشق الدواء من خلال قطعة الفم. يوصى بإعادة الاستنشاق 2 إلى 3 مرات لضمان سحب كل الدواء من الكبسولة. عندما يتم ذلك كما ينبغي، سوف تؤدي الكبسولة رعشة أو قعقعة مميزة، مسموعة من قبل المريض.
• حالما يتم إزالة مسحوق الكبسولة من رزمة النفطة، يجب أخذها مباشرة عن طريق جهاز الاستنشاق. إذا تعرض المسحوق للهواء، فسوف يتدرك بسرعة إلى المرحلة التي تصبح فيها الجرعة غير فعالة. يجب أن ترمى أية كبسولات قد تعرضت مسبقاً.
• لا يمكن أخذ الكبسولات فموياً- لن يكونوا فعالين كدواء تنفسي إذا تم امتصاصهم عبر السبيل المعدي المعوي و من الممكن أن يكون لهم تأثيرات جانبية إذا تم امتصاصهم عبر هذا الطريق.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Tiotropium_bromide