سولفاديازين

سولفاديازين

Systematic (IUPAC) name
4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682130
Pregnancy cat.	?
Legal status	Rx only
Routes	Cream
Pharmacokinetic data
Bioavailability	?
Metabolism	?
Half-life	?
Excretion	?
Identifiers
CAS number	68-35-9 Y
ATC code	J01EC02 QJ01EQ10
PubChem	CID 5215
DrugBank	DB00359
ChemSpider	5026 N
UNII	0N7609K889 N
KEGG	D00587 Y
ChEMBL	CHEMBL439 N
Chemical data
Formula	C10H10N4O2S
Mol. mass	250.278 g/mol
N (what is this?)  (verify)

سولفاديازين (Sulfadiazine)

الزمرة الدوائية

صاد حيوي من زمرة السلفوناميدات.

االاستطبابات

• إنتانات السبيل البولي، داء النوكارديا، الوقاية من الحمى الرثوية.
• داء المقوسات، هجمة الملاريا غير المختلطة.

آلية التأثير

يؤثر على نمو العامل الجرثومي الممرض بآلية تثبيط تركيب حمض الفوليك ضمنه عبر معاكسته التنافسية للـ PABA.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي المحضر للمجموعة B، ولكنه ينتقل للمجموعة D فيما لو اُستخدم بتمام الحمل.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته أو لأحد محضرات السلفا، البرفيريا.
• لا يجوز استخدامه من أجل الرضع الذين تقل أعمارهم عن الشهرين إلا إذا كان مستطباً لعلاج داء المقوسات الخلقي.
• لا يجوز استخدام الواقيات الشمية التي تحوي PABA خلال فترة تناوله.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• عصبية مركزية: حمى، دوام، صداع.
• جلدية: حكة، طفح، حساسية للضياء.
• هضمية: قمه، غثيان، إقياء، إسهال.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

• جلدية: متلازمة لايل، متلازمة ستيفن جونسون.
• دموية: قلة محببات، قلة كريات بيض، قلصة صفيحات، فقر دم لاتنسجي، فقر دم انحلالي.
• كبدية: التهاب كبد.

تحدث بنسبة تقل عن 1%: غدية واستقلابية: اضطراب وظائف الغدة الدرقية.

• بولية تناسلية: بيلة بلورات.
• كبدية: يرقان.
• كلوية: التهاب كلى خلالي، اعتلال كلوي حاد، بيلة دموية.
• متنوعة: ارتكاسات شبيهة بداء المصل.

الجرعة

داء المقوسات الخلقي:

• الولدان والرضع بأعمار تقل عن شهرين (فموياً): 100 ملغ/كغ/اليوم تُعطى على 4 دفعات مشركاً مع بيرايميثامين 1 ملغ/كغ/اليوم مرة واحدةة يومياًُ ومع حمض الفولينيك 5 ملغ كل 3 أيام لمدة 6 أشهر.
• الرضع بأعمار تزيد عن شهرين والأطفال (فموياً): 25-50 ملغ/كغ 4 مرات يومياً.

داء المقوسات:

• الأطفال (فموياً): 120-150 ملغ/كغ/الومي تُعطى على 4 دفعات مشركاً مع بيرايميثامين 2 ملغ/كغ/اليوم تُعطى على دفعتين لمدة 3 أيام ثم بجرعة 1 ملغ/كغ/اليوم دفعة واحدة مع حمض الفولينيك.
• البالغين (فموياً): 2-8 غ/اليوم تُعطى على 4 دفعات مشركاً مع بيرايميثامين 25 ملغ/اليوم حمض الفولينيك.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يُمتص جيداً يلي تناوله فموياً.
• التوزع: ينتشر إلى سوائل وأنسجة الجسم المختلفة، وينتشر إلى حليب الثدي.
• الاستقلاب: يستقلب بآلية الأستلة.
• العمر النصفي: 10 ساعات.
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 3-6 ساعات.
• الإطراح: يُطرح مع البول غير متبدل (43-60%) وعلى شكل مستقلبات (15-40%).

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط جرعته بالنعاس والدوام والقمه والألم البطني والغثيان وفقر الدم الانحلالي والحماض واليرقان والحمى ونضوب المحببات، يمكن لجرعتة قليلة منه تعادل 2-5 غ/اليوم أن تسبب سمية ملحوظة.
• يمكن للإدرار بإعطاء السوائل بسخاء أن يساعد في إطراحه من الجسم والوقاية من تطور القصور الكلوي.

التداخلات الدوائية

• تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع محضر PABA أو مع الأدوية (بروكائين، بروباراكاثين، تتراكائين، الواقيات الشمسية) التي من مستقلباتها هذا المحضر.
• تنقص شدة تأثير المميعات الدموية وخافضات السكر الفموية عند إشراك أحدهما معه.

المراقبة

يجب مراقبة الصاد البولي.

التعليمات الخاصة بالمريض

• تناوله على معدة فارغة، واشرب كمية وافرة من السوائل خلال فترة استخدامك له.
• تجنب التعرض المديد لأشعة الشمس او استخدام الواقيات الشمسية.
• راجع الطبيب في حال أُصبت بالطفح أو بصعوبة التنفس أو بالحمى الشديدة المستمرة أو بوجع الحلق.

تحذيرات

• استخدامه بحذر عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلبدية أو بعوز خميرة G6PD.
• استخدمه بحذر وعدّل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
• يجب الحفاظ على وارد من السوائل يزيد عن 1500 مل/اليوم، أو يجب إعطاء بيكربونات الصوديوم لإبقاء البول قلوياً خلال فترة استخدامه.
• يسبب بيلة بلورات بنسبة أكبر من بقية السلفوناميدات لأنه أقل ذوباناً منها.

الثباتية

• يمكن طحن الأقراص لتحضير معلق فموي مع الماء أو مع محلول سائل يحوي السكروز.
• يجب حفظ معلق السائل ذي التركيز 100 ملغ/مل في البراد واستخدامه خلال 7 أيام من تحضيره.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص: 500 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.