سلفادوكسين/بيريميثامين

الزمرة الدوائية:

دواء مضاد للملاريا.

الاستطبابات:

علاج الملاريا من أجل المسافرين إلى مناطق موبوءة بالملاريا المعندة على الكلوروكين.

الاستخدام خلال الحمل:

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C

مضادات الاستطباب:

• فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته أو لأحد محضرات السلفا.
• البورفيريا،فقر الدم العرطل الأرومات الناجم عن عوز الفولات، القصور الكلوي الشديد.
• لا يجوز إعطاؤه للأطفال الذين تقل أعمارهم عن شهرين بسبب تنافسه مع البيلروبين للارتباط بالبروتينات البلازمية.
• لا يجوز استخدامه خلال الحمل بتمامه ولا عند المرضع.

تحذيرات:

• استخدامه بحذر عند المريض المصاب باضطراب في الوظيفة الكبدية أو الكلوية أو باضطراب اختلاجي ما أو المحتمل إصابته بعوز الفولات.
• تزداد نسبة وشدة تأثيراته الجانبية عند إشراكه مع الكلوروكين.
• سجلت وفياة تلت تناول السلفوناميدات نجمت عن متلازمة جونسون أو انحلال البشرة النخري السمي أو التنخر الكبدي أو نضوب المحببات أو فقر الدم اللاتنسجي أو بقية الاعتلالات الدموية.
• يسبب انحلال دم حاداً فيما لو تناوله المريض المصاب بعوز خميرة G6PD.
• اطلب من المريض أن يتوقف عن تناوله فور ظهور أية علامة أوعرض جلدي.

التأثيرات الجانبية:

تحدث بنسبة تزيد عن 10% :

• عصبية مركزية: رنح، اختلاجات، صداع.
• جلدية: حساسية للضياء.
• دموية : فقر دم عرطل الأرومات ،قلة كريات بيض، قلة صفيحات، قلة كريات شاملة.
• عصبية عضلية: ارتعاشات.
• متنوعة: فرط حساسية.

تحدث بنسبة 1-10 % :

• جلدية: متلازمة ستيفن جونسون.
• كبدية: التهاب الكبد.

تحدث بنسبة تقل عن 1% :

• جلدية: حمامى عديدة الأشكال، انحلال بشرة نخري سمي ،طفح.
• غدية واستقلابية: اضطراب وظيفة الغدة الدرقية.
• هضمية: قمه ، التهاب اللسان.
• بولية تناسلية: بيلة بلورات.
• كبدية: نخر كبدي.
• تنفسية: قصور تنفسي.

فرط الجرعة/الانسمام:

• يتظاهر فرط جرعته بالقمه والإقياء والتنبه العصبي المركزي والاختلاجات وفقر الدم عرطل الأرومات وقلة الكريات البيض وقلة الصفيحات وبيلة البلورات.
• يجب إعطاء محضر لوكوفورين (3-9 ملغ/اليوم لمدة 3 أيام أو حسب الحاجة) لمعاكسة أعراض عوز حمض الفوليك، يمكن تسريع إطراح الدواء باللجوء للإدرار بإعطاء حجوم كبيرة من السوائل.

التداخلات الدوائية:

• تنقض شدة تأثيره عند إشراكه مع محضر PABA أو مع المخدرات الموضعية التي من مستقلباتها هذا المحضر.
• تزداد سميته عند إشراكه مع الميثوتريكسات أو السلفوناميدات أو مزيج ثريميثوبريم وسلفاميثوكزازول.

آلية التأثير:

• يتداخل محضر سلفادوكسين في عملية تصنيع حمض الفوليك الجرثومي وفي نمو هذا الجرثوم بآلية التثبيط التنافسي لبارا أمينو بيزوئيك أسيد، أما محضر بيرايميثامين فهو يثبط خميرة داي هيدروفولات ريدوكتاز الجرثومية مما يؤدي لتثبيط عملية تصنيع تتراهيدروفوليك أسيد.

الحرائك الدوائية:

• الامتصاص: يمتص جيداً يلي تناوله عبر الفم.
• التوزع: يتوزع كلا الدوائين بشكل جيد إلى أنسجة الجسم وسوائله.
• الاستقلاب: لا يستقلب سولفادوكسين في الجسم، بينما يستقلب بيرايميثامين في الكبد.
• العمر النصفي: 80-95 ساعة بالنسبة للبيرايميثامين، و 5-8 أيام بالنسبة للسولفادوكسين.
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2-8ساعات من تناوله.
• الإطراح: يطرح مع البول على شكل دواء غير متبدل وعلى شكل مستقلبات عديدة غير محددة.

الجرعة:

الأطفال والبالغين (فموياً):

• علاج هجمة الملاريا الحادة (تستخدم أقراص Fansidar):

2-11 شهراً: ربع قرص.

1-3 سنوات: نصف قرص

4-8 سنوات : قرص واحد

9-14 سنة: قرصين.

>14 سنة : 2-3 أقراص.

• الوقاية من الملاريا (تستخدم أقراص Fansidar):

2-11 شهراً: ثمن قرص أسبوعياً أو ربع قرص كل أسبوعين.

1-3 سنوات: ربع قرص أسبوعياً أو نصف قرص كل أسبوعين.

4-8 سنوات: نصف قرص مرة أسبوعياً أو قرص واحد كل أسبوعين.

9-14 سنة : ثلاثة أرباع القرص أسبوعياً أو قرص ونصف كل أسبوعين.

>14 سنة: قرص واحد أسبوعياً أو قرصين كل أسبوعين.

• ملاحظة: يجب أن تؤخذ أول جرعة قبل 1-3 يوماً من السفر إلى المنطقة الموبوءة بالملاريا، ويجب الاستمرار بالدواء خلال فترة الإقامة فيها وبعد مغادرتها لمدة 4-6 أسابيع.

المراقبة:

يجب مراقبة تعداد الدم الكامل والصفيحات وتحليل البول بشكل دوري.

التعليمات الخاصة بالمريض:

• تناول كميات وفيرة من السوائل ، وتجنب التعرض المديد لأشعة الشمس.
• راجع الطبيب في حال أصبت بالطفح أو بوجع الحلق أو بالشحوب أو بالزلة التنفسية أو بالتهاب اللسان.

المستحضرات الصيدلانية:

أقراص: 500 ملغ سلفادوكسين مع 25 ملغ بيرايميثامين.

المصدر:

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.