بيتاميتازون

بيتاميتازون

Systematic (IUPAC) name
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-fluoro- 11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl- 6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro- 3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
Clinical data
Trade names	Celestone
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	C (US)
Legal status	℞ Prescription only
Routes	oral or topical
Pharmacokinetic data
Bioavailability	?
Metabolism	hepatic CYP3A4
Half-life	36-54 hours
Excretion	Renal (in urine)
Identifiers
CAS number	378-44-9 Y
ATC code	A07EA04 C05AA05 D07AC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01CB04 S02BA07 S03BA03
PubChem	CID 9782
DrugBank	DB00443
ChemSpider	9399 Y
UNII	9842X06Q6M Y
KEGG	D00244 Y
ChEBI	CHEBI:3077 Y
ChEMBL	CHEMBL632 Y
Chemical data
Formula	C22H29FO5
Mol. mass	392.461
SMILES O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C
InChI InChI=1S/C22H29FO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1 Y Key:UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

بيتاميتازون (Betamethasone)

الزمرة الدوائية

مضاد التهاب ينتمي لزمرة الستيروئيدات القشرية السكرية.

الاستطباب

الجلادات الالتهابية متل التهاب الجلد الأتوبي أو المثي، التهاب الجلد العصبي، الحكة، الصداف، المرحلة الالتهابية من جفاف الجلد.

آلية التأثير

يضبط معدل تصنيع البروتين ويثبط هجرة الكريات البيض المتعددة أشكال النوى ومصورات الليف ويعاكس النفوذية الوعائية الشعرية، ويضمن ثبات أغشية اليحلولات (الأجسام الليزوزومية) مما يؤدي لمنع أو تخفيف شدة الارتكاس الالتهابي.

الحرائك الدوائية

• الارتباط البروتيني: 64%.
• الاستقلاب: ضمن الكبد بشكل رئيسي.
• العمر النصفي: 6.5 ساعة.
• يصل تركيزه المصلي لذروته بعد مرور 10-36 دقيقة بعد حقنه وريدياً.
• الإطراح: أقل من 5 % من الجرعة عبر الكلى غير متبدلة.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا الدواء أو لأحد مكوناته.
• الإنتانات الفطرية الجهازية.

الجرعة

تختلف الجرعة باختلاف ضشدة المرض واستجابة المريض:

الأطفال

أعطِ أقل جرعة مذكورة لاحقاً كجرعة إعاضة فيزيولوجية.

• فموياً: 0.0175-0.125 ملغ/كغ/يوم تُعطى على 3-4 دفعات، أو 0.5-7.5 ملغ/م2/اليوم تُعطى على 2-4 دفعات، أو 0.5-7.5 ملغ/م2/يوم تُعطى على 2-4 دفعات.

المراهقين والبالغين

• فموياً: 2.4-4.8 ملغ/يوم تُعطى على 2-4 دفعات.
• حقناً عضلياً: بيتا ميتازون صوديوم صوديوم سلفات زبيتا مبيتازون أسيتات: 0.6-9 ملغ/يوم تُعطى على دفعة واحدة أو دفعتين.
• حقن ضمن الجراب/داخل المفصل/ ضمن الأدمة: 0.25-2 مل.
• حقن ضمن الآفة (التهاب مفاصل رثياني/فصال عظمي):

-مفصل كبير جداً: 1-2 مل.

-مفصل كبير: 1 مل.

-مفصل متوسط: 0.5-1 مل.

-مفصل صغير: 0.25-0.5 مل.

• موضعياً: طبق شريطاً رقيقاً بمعدل 2-4 مرات/يوم.

طريقة الاستعمال

• تناول المستحضر الفموي مع الطعام أو الحليب.
• عند تطبيقه موضعياً أفركه بشكل جيد حتى يختفي ضمن المنطقة المؤوفة.
• لا تطبقه على الجلد المتهتك أو على المناطق المصابة بالإنتان، ولا تطبقه على الوجه أو المنطقة الإربية.
• إذا كان المريض يتناول الدواء بجرعة واحدة فيفضل أن تكون صباحاً.
• لا تحقن معلق بيتا ميتازون فوسفات أو معلق بيتا ميتازون أسيتات ضمن الوريد.

الآثار الجانبية

تحدث بنسية تزيد عن 10%:

• عصبية مركزية: أرق.
• هضمية: سوء هضم، زيادة شهية.
• عينية: تشوش رؤية عابر خفيف.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

• جلدية: حمامي، حكة.
• غدية استقلابية: داء السكري.
• موضعية: جفاف، تخريش، طفح حطاطي، حس حرق.
• عينية: ساد.

تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: ارتفاع توتر شرياني.
• عصبية مركزية: اختلاجات، دوار، تخليط، صداع.
• جلدية: هشاشية الجلد، فرط تصبغ أو فرط شعرانية، نقص تصبغ، بطء وسوء التئام الجروح، اندفاعات عدية الشكل، التهاب جلد حول الفم، تعطن الجلد، ضمور الجلد، دخنية وخطوط بيضاء جلدية.
• غدية استقلابية: احتباس بول، داء كوشينغ.
• هضمية: قرحة هضمية.
• موضعية: خراجات عقيمة.
• عصبية عضلية: آلام عضلية، تخلخل عظام.
• عينية: زرق، عمى مفاجئ.

فرط الجرعة

يسبب داء كوشينغ مع تثبط كشر القظر عندما يتناول بجرعات كبيرة لفترة طويلة من الزمن، ولذلك يجب إيقافه بالتدريج وبكل حذر.

التداخلات الدوائية

تنخفض شدة تأثيره عندما يشرك مع الباربيتورات أو الفينيتوئين أو الريفامبين.

تحذيرات

سُجلت حوادث وفيات ناجمة عن قصور الكظر عند مرضى ربويين خلال وبعد تحويلهم من الستيروئيدات القشرية الجهازية إلى الستيروئيدات المطبقة إرذاذاً، وفي الحالات الغير مميتة قد يحتاج المريض لعدة أشهر لكي يُشفى من هذه الحالة، وخلال هذه الفترة نجد أن الستيروئيدات المطبقة إرذاذاً لا تؤمن حاجة المريض الجهازية من الستيروئيدات التي يحتاجها لمواجهة حالات الشدى كالرض أو الجراحة أو الإنتان.

• استخدمه بحذر عند المريض المصاب بقصور نشاط الدرق أو التشمع أو التهاب الكولون التقرحي.
• لا تطبقه ضمادات كتيمة فوق الآفات الرطبة أو النازة، ويجب تطبيقها بعناية شديدة على بقية الآفات الجافة.
• أوقف هذا المستحضر إذا حدث تخريش جلدي أو التهاب جلدي تماسي، ولا تستخدمه عند المريض الذي لديه نقص في الدوران الدموي الجلدي.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.