كالسيفيديول

كالسيفيديول
IUPAC name (6R)-6-[(1R,3aR,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(5S)-5-Hydroxy-2-methylidene-cyclohexylidene]ethylidene]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-1-yl]-2-methyl-heptan-2-ol
Other names 25-Hydroxyvitamin D3 25-Hydroxycholecalciferol Calcidiol
المعرفات
رقم CAS	19356-17-3
بوبكيم (PubChem)	5283731
ChemSpider	4446820 N
UNII	T0WXW8F54E Y
DrugBank	DB00146
MeSH	Calcifediol
ChEBI	CHEBI:17933
ChEMBL	CHEMBL1222 Y
IUPHAR ligand	6921
Jmol-3D images	Image 1
SMILES O[C@@H]1CC(\C(=C)CC1)=C\C=C2/CCC[C@]3([C@H]2CC[C@@H]3[C@H](C)CCCC(O)(C)C)C
InChI InChI=1S/C27H44O2/c1-19-10-13-23(28)18-22(19)12-11-21-9-7-17-27(5)24(14-15-25(21)27)20(2)8-6-16-26(3,4)29/h11-12,20,23-25,28-29H,1,6-10,13-18H2,2-5H3/b21-11+,22-12-/t20-,23+,24-,25+,27-/m1/s1 N Key: JWUBBDSIWDLEOM-DTOXIADCSA-N N InChI=1/C27H44O2/c1-19-10-13-23(28)18-22(19)12-11-21-9-7-17-27(5)24(14-15-25(21)27)20(2)8-6-16-26(3,4)29/h11-12,20,23-25,28-29H,1,6-10,13-18H2,2-5H3/b21-11+,22-12-/t20-,23+,24-,25+,27-/m1/s1 Key: JWUBBDSIWDLEOM-DTOXIADCBI
الخصائص
صيغة جزيئية	C27H44O2
الكتلة المولية	400.64 g/mol
في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)

كالسيفيديول calcifediol

التركيب الكيميائي

• هو 25-هيدروكسي كولي كالسيفرول، أو 25-هيدروكسي فيتامين د3.
• فيتامين منحل بالدسم.

الاستطباب

علاج الداء العظمي الاستقلابي المترافق مع القصور الكلوري المزمن.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المسحضر، فرط كلس الدم، متلازمة سوء الامتصاص.
• فرط فيتامين د، تدهور الوظيفة الكلوية بشكل كبير.

الحمل

ينتمي هذا الدواء للمجموعة A]، لكنه يصنف ضمن المجموعة D إذا اعطي بجرعة تزيد عن المعتمدة والمنصوح بها.

تحذيرات

1. يجب اعطاء المريض كميات إضافية من الكالسيوم لكي يستجيب لهذا المستحضر.
2. يجب ألا يزيد جداء تركيز فوسفات المصل في كالسيوم المصل عن 70.
3. تجنب خلال استخدام هذا المستحضر إصابة المريض بفرط كلس الدم.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

• قلبية وعائية: هبوط التوتر الشرياني، لانظميات قلبية، ارتفاع التوتر الشرياني.
• عصبية مركزية: هياج، صداع.
• جلدية: حكة.
• غدية استقلابية: فرط مغنزيوم الدم، عطاش.
• هضمية: غثيان، إقياء، إمساك، قهم، التهاب المعثكلة ، الاحساس بمذاق معدني.
• بولية تناسلية: بوال.
• عصبية عضلية: آلام عضلية، آلام عظمية.
• عينية: التهاب ملتحمة، رهاب الضياء.

- تحدث بنسبة أقل من 1%:

• عصبية مركزية: نفاس صريح، اختلاجات.
• غدية استقلابية: تكلس منتشر.
• هضمية: نقص وزن.
• كبدية: ارتفاع تركيز SGOT وSGPT.

فرط الجرعة

• فرط كلس الدم، فرط كلس البول.
• تعالج الحالة بإيقاف الدواء والراحة في الفراش وإعطاء السوائل بسخاء وتحديد الوارد من الكالسيوم وإعطاء المسهلات.
• يعالج فرط كلس الدم الشدديد بالإماهة الوريدية والادرار القسري، يجب مراقبة الصادر البولي الذي يجب ألا يقل عن 3مل/كغ/سا، يمكن لمحلول سالين الفزيولوجي المعطى تسريباً وريدياً أن يزيد وبسرعة تسريب الكالسيوم في البول.
• استخدم كلاَ من الكالسيتونين والكوليسترامين والبريدنيزولون وصوديوم EDTA وباي فوسفات وميثراميسين بنجاح لعلاج فرط كلس الدم المعند الشديد الناجم عن الانسمام بفيتامين د.

التداخلات الدوائية

1. ينقص تأثيره عند إشراكه مع كوليسترامين أو كولي ستيبول.
2. يزداد تأثيره عند إشراكه مع المدرات الثيازيدية.
3. يبدي تأثيراً تعاضدياً مع مضادات الحموضة (المغنزيوم).

آلية التأثير

ينظم الفيتامين د (مع الكالسيتونين وهرمون جارات الدرق) استتباب كالسيوم المصل بحثه لامتصاص الفوسفور والكلس عبر الأمعاء الدقيقة وحثه للأنابيب الكلوية على عوج امتصاص الفوسفور مما يؤدي مع زيادة معدل تجمع وارتشاف المعادن العظمية.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: سريع عبر الأمعاء الدقيقة.
• التوزع: ضمن الكلى، ويخزن في الكبد والمخازن الشحمية.
• العمر النصفي: 12-22 يوم.
• يصل تركيزه المصلي لذروته بعد مرور 4 ساعات على تناوله فموياً.
• الاطراح: في البراز والصفراء.

الجرعة

• فموياً: لتدبير الحثل العظمي الكلوي المنشأ:

- الرضع: 5-7 مكغ/كغ/اليوم. - الأطفال والبالغين: 20-100 مكغ/يوم أو كل يومين، عدل هذه الجرعة بحيث تحافظ على تركيز الكالسيوم والفوسفور ضمن المجال الطبيعي ، ارفع الجرعة وعدلها بفواصل 4 اسابيع.

التداخلات المخبرية

1. يسبب ارتفاع التركيز المصلي لكل من الكالسيوم والكوليسترول والمغنزيوم ونتروجين البولة الدموية وSGOT وSGPT.
2. يسبب انخفاض التركيز المصلي لخميرة الفوسفاتاز القلوية.

تعليمات المريض

• من الضروري جداً الالتزام بالجرعة التي حددها الطبيب والحمية الغذائية الغنية الكلس المناسبة.
• تجنب تناول مضادات الحموضة التي تحوي مغنزيوم.
• راجع الطبيب فورا إذا شعرت بالضعف والوسن والصداع ونقص الشهية.

المستحضرات الصيدلانية

كبسول: 20مكغن 50 مكغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية ود.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.