حاجبات بيتا
حاجبات بيتا أو حاصرات بيتا
التصنيف والأنواع والآليات
إن كل حاجبات بيتا المستخدمة سريرياً هي حاصرات دوائية تنافسية. والبروبرانولول هو النمط الرئيسي لها. وعادةً ما تصنف لمجموعات اعتماداً على:
انتقائيتها لـβ1 أوβ2 (الاصطفائية للمستقبل)
- إن الاصطفائية لـβ1 هي خاصية يتميز بها عدة مركبات، وهي تفيد لمرضى الربو. منها:
- مركب Butoxamine اصطفائي لـβ2 لكن لا يستخدم إلا في الأبحاث.
- لا إنتقائي:
- نادولول
- بروبرانولول
- تيمولول
- بيندولول
- كارفيديلول: له مماكبان، أحدهما حاجب لبيتا والآخر لألفا
- لابيتالول: وهو يجمع بين حصر بيتا وألفا
الفعل المقلد الجزئي
إن الفعالية الذاتية المشابهة للودي هي خاصية تكون مفيدة في علاج مرضى الربو، لأنه حتى لو استخدم بجرعات عظمى (كالبندولول، إسيبيوتولول) فإنه لها فعل موسع قصبي. وعلى النقيض، فإن الحاصرات التامة (بروبرانولول) يمكن أن تسبب تشنج قصبي شديد عند المرضى المصابين بأمراض الطرق التنفسية.
فعل المخدر الموضعي (الفعل المثبت للغشاء)
هو ميزة سيئة عند الاستخدام الموضعي في العين لأنه يقلل من المنعكسات الدفاعية ويزيد من خطر تقرح القرنية.
- يوجد فعل المخدر الموضعي في: أسيبيوتولول – لابيتالول – ميتوبرولول - بيندولول – بروبرانولول.
- ولا يوجد فعل المخدر الموضعي في: أتينولول – إزمولول – كارفيديلول – نادولول – تيمولول.
الحرائك الدوائية
طورت معظم الأدوية للاستخدام المزمن وبالطريق الفموي. إلا أن جاهزيتها الحيوية ومدة تأثيرها تتفاوت بشكل واسع.
- إن الأزمولول هو إستر حاصر لبيتا قصير الأمد هو يستخدم جهازياً فقط. أما النادولول فهو حاصر بيتا طويل الأمد (الأطول).
- إن أسيبوتولول وأتينولول هما أقل انحلالية بالدسم من حاجبات بيتا الأقدم وبالتالي فهما أقل دخولاً للـCNS.
التأثير والاستعمال السريري
له تطبيقات واسعة جداً:
- علاج الزرق مفتوح الزاوية.
- تطبيقات قلبية وعائية (فرط التوتر الشرياني، وخناق الصدر، واللانظيات) وعلاج قصور القلب الاحتقاني وخاصة للانتقائية لـβ (خاصة الميتوبرولول. كما أن لابيتالول وكارفيديلول مفيدة بجرعات منخفضة) فمن غير المؤكد دورالانتقائية لـα أيضاً في ذلك.
- ورم القواتم (مشاركة بين حاصرات بيتا وألفا) مثل لابيتالول، إذا كان الورم يفرز كميات كبيرة من الإبينفرين والنورإبينفرين.
السمية
1. قلبية وعائية:
- بطء القلب.
- الحصار الإذيني البطيني.
- قصور القلب الاحتقاني.
- هجمات ربوية شديدة لمرضى الطرق التنفسية.
- حجب تسرع القلب والرجفان والقلق الناتج عن فرط الأنسولين ونقص سكر الدم والمحذرة منه. ويقلل من تحريك الغلكوز من الكبد.
2. على الـCNS: (عدا القليلة الانحلال بالدسم)
- نعاس.
- تعب.
- تبدلات في النوم.
مصادر
كتاب علم الأدوية، الامتحان ومراجعة البورد.
