ريسبيريدون

ريسبيريدون

Systematic (IUPAC) name
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
Clinical data
Trade names	Risperdal, other
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a694015
Pregnancy cat.	B3 (AU) C (US)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral (tablets and liquid form), IM
Pharmacokinetic data
Bioavailability	70% (oral)
Metabolism	Liver (CYP2D6 mediated to 9-hydroxyrisperidone)
Half-life	20 hours (Oral), 3–6 days (IM)
Excretion	Urinary (70%) feces (14%)
Identifiers
CAS number	106266-06-2 Y
ATC code	N05AX08
PubChem	CID 5073
IUPHAR ligand	96
DrugBank	DB00734
ChemSpider	4895 Y
UNII	L6UH7ZF8HC Y
KEGG	D00426 Y
ChEBI	CHEBI:8871 Y
ChEMBL	CHEMBL85 Y
Chemical data
Formula	C23H27FN4O2
Mol. mass	410.485 g/mol
SMILES Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F
InChI InChI=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3 Y Key:RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

يَنتَمي دَواءُ الرِّيسبيريدون Risperidone إلى مُضادَّاتِ الذُّهان غير النَّموذجيَّة atypical antipyschotics، ويُستعمَل في معالجة الفصام schizophrenia. • جرعةُ البَدء الموصَى بها من هذا الدَّواء هي 0.5-1 ملغ عن طَريق الفَم مرَّتين باليوم، وتُزاد الجرعةُ ببطء إلى 4-8 ملغ/اليوم كحدٍّ أقصى. ويمكن أن يُعطى الدَّواءُ بالحقن العَضَلي العَميق بمقدار 25 ملغ كلَّ أسبوعين.

آلية عمل الدواء

• يَعملُ الرِّيسبيريدون عن طَريق إحداث تَغييرٍ في نَشاط موادَّ طبيعية معيَّنة في الدِّماغ. ورغم أنَّه لا تُعرَف آليَّة عمل الرِّيسبيريدون بالضَّبط، مثل مُضادات الذُّهان الأخرى، لكنَّه يمنع التواصلَ بين بعض مَسارات الألياف العَصَبيَّة في الدِّماغ. وهو يفعل ذلك من خِلال منع عمل بعض المستقبلات العصبيَّة وإِفراز الموادِّ الكيميائيَّة التي تُستخدَم للتَّواصُل بين الأَعصاب مع بَعضها البَعض.
• يُعتقَد أنَّ الأثرَ الإيجابِي للرِّيسبيريدون هو إِحصار مُستَقبلات ال[[دوبامين] dopamine والسيروتونين serotonin، حيث يَمنَع إعادةَ اِمتِصاص السِّيروتونين والنورأَدرينالين noradrenaline بواسطة الأعصاب في الدِّماغ، ويقوم بإعادة توازن الدُّوبامين في الدِّماغ، ولذلك هو مُثبِّت للمَزاج، يَعمَل على تَحسين المزاج، ويُخفِّف التوهُّم وجُنون الاضطهاد وجُنون العظمة.

التحذيرات

لايوجد.

دواعي استعمال الدواء

• يُستَعمل هذا الدَّواءُ في معالجةِ انفصام الشَّخصية "الفصام".
• قد يحتاج هذا الدَّواءُ إلى ستَّة أسابيع حتَّى يظهرَ التأثيرُ الكامِل له.

موانع استعمال الدواء

• إذا كان لدى المَريض تَحَسُّسٌ تجاه الرِّيسبيريدون أو أيِّ مكوِّن آخر من هذا الدَّواء.
• يجب إطلاعُ مقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا كان لدى المَريض تَحَسُّس لأيِّ دواء آخر.
• يجب الإبلاغُ عن التَّحسُّس الذي أصابَ المريضَ والكيفية التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طفح أو بثور أو حكَّة جلديَّة أو ضيق في التنفُّس أو صَفير عندَ الشَّهيق أو سُعال أو تَورُّم الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحَلق، أو أيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاِستِعمال الدَّواء.
• إذا كانت المَريضةُ تُرضِع رضاعةً طبيعيَّة من الثَّدي.

الطريقة المثلى لاستعمال الدواء

• يمكن تناولُ هذا الدَّواء على مَعدةٍ فارغة أو بعدَ تَناوُل الطَّعام، ولكن يُفضَّل تناولُه بعد الطَّعام إذا كان يتسبَّب في تَهيُّج أو اضطراب المعدة.
• يُفضَّلُ تَناوُلُ كمِّية كبيرة من السَّوائل التي لا تحتوي على مادَّة الكافئين، ولكن مع تقليل كمِّية هذه السَّوائل التي يَتَناولها المريضُ إذا نصح مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية بذلك.
• هذا الدَّواء مُتَوفِّرٌ على شكل سائلٍ "مَحلول" إذا كان المَريضُ لا يستطيع بلعَ الأقراص. وبالنسبة لمن يتناولون الطَّعام عبر أنابيب التغذية، فهؤلاء بمقدورهم استخدام السَّائل, مع شطف أنبوبة التَّغذية قبل تناول الدَّواء وبعده.

تداخل الدواء مع الطعام

• يمكن تناولُ هذا الدَّواء على مَعدةٍ فارغة أو بعدَ تَناوُل الطَّعام، ولكن يُفضَّل تناولُه بعد الطَّعام إذا كان يتسبَّب في تَهيُّج أو اضطراب المعدة.
• يُفضَّلُ تَناوُلُ كمِّية كبيرة من السَّوائل التي لا تحتوي على مادَّة الكافيين، ولكن مع تقليل كمِّية هذه السَّوائل التي يَتَناولها المريضُ إذا نصح مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية بذلك.
• هذا الدَّواء مُتَوفِّرٌ على شكل سائلٍ "مَحلول" إذا كان المَريضُ لا يستطيع بلعَ الأقراص. وبالنسبة لمن يتناولون الطَّعام عبر أنابيب التغذية، فهؤلاء بمقدورهم استخدام السَّائل, مع شطف أنبوبة التَّغذية قبل تناول الدَّواء وبعده.
• يمكن أن يُصابَ المريضُ بسُهولة جداً بحروق الشمس, لذلك يجب تَجنُّبُ التعرُّض للشمس والأسرَّة المستخدَمة لإضفاء السُّمرَة على بشرة الجلد. كما يجب استعمالُ الواقي الشَّمسي وارتداء الملابِس الواقية وغِطاء العين.
• يجب الحذرُ في الجوِّ الحارِّ, وتناول كمِّية كبيرة من السَّوائل لتجنُّب التجفاف.

تداخل الدواء مع الأدوية الأخرى

- يكون هناك خطرٌ مُتَزايد للنُّعاس والتَّخدير إذا أخذ الرِّيسبيريدون مع أيٍّ من الأدوية التالية (والتي يمكن أن تسبِّبَ النُّعاس أيضاً):

• الكحول.
• الباربيتورات، مثل الأموباربيتال Amobarbital والفينوباربيتال Phenobarbital (من الأَدويةِ المُنَوِّمة والمُهَدِّئة والمُضادَّة للاختِلاج).
• البِنـزوديازبِّينات Benzodiazepine (من الأَدويةِ المُهَدِّئة والمُرخِية للعَضَلات)، مثل الديازيبام Diazepam والتيمازيبام Temazepam.
• مُضادَّات الهيستامين المسكِّنَة، على سبيل المثال الكلورفيِنيرامين (دَواءٌ مُضادٌّ لِلتَّحَسُّس) Chlorpheniramine والهيدروكسيزين Hydroxyzine (دَواءٌ مُضادٌّ للتشنُّج ومُضادٌّ لل[[هيستاميني]).
• أقراص النَّوم، مثل الزوبيكلون Zopiclone.
• المسكِّنات الأفيونيَّة القويَّة، مثل المورفين Morphine والكودئين Codeine وثُنائي هيدرو الكودين Dihydrocodeine (من الأدوية المخدِّرَة والمسكِّنَة والمُضادَّة للسُّعال).
• مُضادَّات الاكتئاب ثُلاثية الحلقات، مثل الأَميتريبتيلين Amitriptyline.

- قد يُعزِّز هذا الدَّواءُ انخفاضَ ضَغط الدَّم الذي تُحدِثه بعضُ الأدوية المستخدَمَة في مُعالجةِ ارتفاع ضَغط الدَّم antihypertensives؛ فإذا كانَ المريضُ يَتناول أدويةً لارتفاع ضغط الدم، فعليه أن يخبر طَبيبَه إذا كان يشعر بالدوخة أو الإغماء بعدَ بدء العلاج مع هذا الدَّواء، وقد تحتاج أدويةُ ارتفاع ضغط الدم إلى تَعديل.

- قد يكون هناك خطرٌ مُتَزايد لعدم انتظام ضربات القلب (مراقبة تَخطيط القلب) إذا أُخذَت الأدويةُ التالية مع الرِّيسبيريدون:

• مُضادَّات اضطراب النَّظم antiarrhythmics (أدوية لعلاج ضَربات القلب غير الطبيعيَّة)، مثل الأميودارون Amiodarone والبروكاييناميد Procainamide والديسوبيراميد Disopyramide والسوتالول Sotalol.
• الأتوموكزيتين Atomoxetine (دواءٌ لعلاج اضطرابات الانتباه عندَ الأطفال).
• الدوفيتيليد Dofetilide (دَواءٌ لمُعالَجَةِ اضطِراب النَّظم القَلبِي).
• بعض الأدوية المضادَّة للمَلاريا، مثل الهالوفانترين Halofantrine والكلوروكين Chloroquine والكينين Quinine والميفلوكين Mefloquine.
• بعض مُضادَّات الذُّهان الأخرى، مثل الثيوريدازين Thioridazine والكلوربرومازين Chlorpromazine والسيرتيندول Sertindole والهالوبيريدول Haloperidol.
• السيسابريد Cisapride (دَواءٌ منشِّط لحركة المعدَة والأمعاء).
• المضادَّات الحيويَّة الماكروليديَّة، مثل الإريثرومايسين Erythromycin والكلاريثرومايسين Clarithromycin.
• الأستيمايزول Astemizole (مُضادُّ تَحَسُّس).
• الترفينادين Terfenadine (دَواءٌ مُضادٌّ للهيستامين).
• الميزولاستين Mizolastine (مُضادُّ تَحسُّس).
• الأدوية التي يمكن أن تُغيِّرَ مستويات الأملاحِ، مثل البوتاسيوم أو المغنيزيوم، في الدم، كمدرَّات البول (الفوروسيمايد Furosemide).

- يجب تَجنُّبُ المَشروبات الكحوليَّة والأدوية الأخرى والمُنتَجات الطبيعيَّة التي تُهدِّئ من ردود أفعال المريض, وهذا يشتملُ على المسكِّنات ومهدِّئات الأعصاب ومثبِّطات المزاج ومضادَّات الهيستامين والأدوية الأخرى التي تُؤثِّر في الألم.

تأخر الجرعة

• يجب استِعمالُ الجرعة المنسيَّة في أسرع وقتٍ ممكن.
• إذا حانَ الوقتُ للجرعة التالية، فلا يجوزُ استِعمالُ الجرعة المنسيَّة، بل تُتبَّع مَواعيدُ الجدول المنتظم المعتاد.
• يجب تَجنُّبُ استِعمال جرعةٍ مزدوجة أو جرعات زائدَة.
• لا يَجوزُ تَغييرُ الجرعة أو التوقُّفُ عن تناول الدَّواء إلاَّ بعدَ استشارة مُقَدِّم الرِّعاية الصحِّية.

الاحتياطات التي يجب مراعاتها لدى استعمال هذا الدواء

• إذا كان عمرُ المريض خمسةً وستِّين عاماً أو أكثر, يجب تناولُ هذا الدَّواء بحذرٍ شديد، لأنَّه يكون أكثرَ تعرُّضاً للآثار الجانبية للدَّواء.
• يجب مُراجَعةُ الأدوية الأخرى مع مقدِّم الرِّعاية الصحِّية, لأنَّ هذا الدَّواءَ قد لا يمتزج جيِّداً مع غيره من الأدوية.
• ربَّما لا يكون المريضُ في كامل وعيه, لذلك يجب تجنُّبُ القيادة ومختلف الأنشطة الأخرى حتَّى يعرف مدى تأثير هذا الدَّواء فيه.
• يجب تَجنُّبُ المَشروبات الكحوليَّة والأدوية الأخرى والمُنتَجات الطبيعيَّة التي تُهدِّئ من ردود أفعال المريض, وهذا يشتملُ على المسكِّنات ومهدِّئات الأعصاب ومثبِّطات المزاج ومضادَّات الهيستامين والأدوية الأخرى التي تُؤثِّر في الألم.
• يمكن أن يُصابَ المريضُ بسُهولة جداً بحروق الشمس, لذلك يجب تَجنُّبُ التعرُّض للشمس والأسرَّة المستخدَمة لإضفاء السُّمرَة على بشرة الجلد. كما يجب استعمالُ الواقي الشَّمسي وارتداء الملابِس الواقية وغِطاء العين.
• يجب الحذرُ في الجوِّ الحارِّ, وتناول كمِّية كبيرة من السَّوائل لتجنُّب التجفاف.
• يجب إخبارُ مقدِّم الرعاية الصحِّية بالنِّسبة للمرأة الحامِل أو التي تُخطِّط للحمل.

التأثيرات الجانبية

• الشُّعور بالدُّوار أو الدوخة, أو النُّعاس, أو تَشوُّش أو تغيُّم الرؤية, أو تغيُّر في طريقة التفكير. لذلك، يجب تجنُّبُ القيادة, وتجنُّب القيام بالمهام والأنشطة التي تحتاج إلى يقظة ورؤية واضحة حتَّى يظهر مدى تأثير هذا الدَّواء في المريض.
• الإِحساس بدوخة عندَ القيامِ من وضعيَّة الجلوس أو الرُّقاد, لذلك يجب التحرُّكُ ببطء.
• صُداع, ويمكن علاجُه بمسكِّنات الآلام البسيطَة.
• زيادة في الوزن.
• تَغيُّر في القُدرة أو الرغبة الجنسيَّة، لكنَّ هذه الأعراض تَختفي مرَّة أخرى غالباً.
• عدم القُدرة على النَّوم (أَرَق).

ماذا يجب على المرء مراقبته عند استعمال هذا الدواء؟

• التغيُّر الذي يَطرأ على الحالة الخاضعة للعلاج: هل حدث تَحسُّن؟ هل ساءت الحالةُ أم لم يَطرأ عليها أيُّ تَغيُّر؟
• المُتابعة باستمرار، واستشارة مقدِّم الرِّعاية الصحِّية.

الأسباب التي تدعو لاستدعاء مقدم الرعاية الصحية (الطبيب) على الفور

• عندَ الشكِّ في تَعاطي جرعةٍ زائدة، يجب الاتِّصالُ بمركز معلومات الأدوية والسُّموم المَحلِّي أو الطَّبيب على الفور.
• ظُهور عَلامات حُدوث ردَّة فعل خَطيرة على الحياة، ويتضمَّن ذلك الصَّفيرَ خلال التنفُّس والإحساس بضيق في الصَّدر, الحمَّى, الحكَّة, سُعال شديد, ازرقاق في لون الجلد, نوبات صرعيَّة, أو تورُّم في الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحلق
• دوخة شَديدة, أو فقدان الوعي.
• تغيُّر واضح في التَّوازُن.
• صعوبة الحركة أو إعاقتها.
• توتُّر عصبِي وانفعال شَديدان.
• الإحساس بإرهاقٍ شَديد أو وهن.
• الطَّفح.
• عدم تَحسُّن الحالة المرضيَّة أو الشُّعور بأنَّها تَسوء.

تخزين الدواء

• يُحفَظ الدَّواءُ في درجة حرارة الغرفة.
• يُحفَظ الدَّواءُ بَعيداً عن الضَّوء.
• تُحفَظُ الأقراصُ بَعيداً عن الرطوبة، ولا يجري تَخزينُها في الحمَّام أو المطبخ.

إرشادات عامة

• إذا كان المريضُ يُعانِي من تَحسُّس يمثِّل خطراً على حياة المَريض, فيجب أن يرتدي سواراً أو يحمل بطاقةً تدلُّ على هذا التَّحسُّس طَوالَ الوقت.
• لا يَجوزُ للمَريض مُشارَكةُ الدَّواء مع الآخرين، ولا يجوز تناولُ دواء شخص آخر.
• يجب إِبعادُ الدَّواء عن مُتَناول الأَطفال.
• يجب أن يحتفظَ المريضُ بقائمة أدويته (وصفة طبِّية للدَّواء, المُنتَجات الطبيعيَّة, المُكَمِّلات الغذائيَّة, الفيتامينات والأدوية التي تُصرَف من دون وصفة طبِّية)، وإعطاء هذه القائمة لمقدِّم الرِّعاية الصحِّية (الطَّبيب, الممرِّضة, الممرِّضة الممارسة, الصَّيدلانِي, مُساعِد الطَّبيب).
• يجب التَّحدُّثُ مع مقدِّم الرِّعاية الصحِّية قبلَ البدء في تَناوُل أيِّ دَواء جَديد، بما في ذلك الأدوية التي تُصرَف من دون وصفةٍ طبِّية والمُنتَجات الطبيعيَّة أو الفيتامينات.