سيفالوسبورين

Cephalosporin

السيفالوسبورينات Cephalosporins مركبات مشتقة من العفن، من أنواع السيفالوسبوريوم، وهي تتشابه مع البنسلينات في الخواص التالية:

• تملك حلقة بيتا لاكتام
• قاتلة لباكتيريا
• تثبط تشكل جدار الخلية الباكتيرية بتثبيط الترانسببتيداز وبالتالي تحصر الجسور الرابطة للببتيدوغليكان.

التصنيف

تختلف بينها بالطيف المضاد للبكتيريا، ومقاومتها لبيتا لاكتاماز، وطريق إعطائها وبوصولها إلى السائل الدماغي الشوكي (CSF)، وتصنف لأربع أجيال.

سيفالوسبورينات الجيل الأول

• فعالة ضد البكتيريا السلبية والإيجابية الغرام، غير فعالة ضد ازوائف الزنجارية p.aeruginosa والبكتيريا المعوية.
• لا تعبر إلى السحايا فلا تستخدم في التهاب السحايا.
• مقاومة لبيتالاكتاماز.
• تتضمن:

1. حقناً:سيفالوثين، سيفابيرين، سيفازولين، سيفرادين
2. فموياً: سيفالكسين، سيفرادين، سيفادروكسيل.

سيفالوسبورينات الجيل الثاني

• لها طيف أوسع من الأولى وخاصة ضد العصيات سلبية الغرام.
• نفوذيتها للسائل الدماغي الشوكي لا تذكر، فلا تستعمل في علاج التهاب السحايا
• تتضمن: سيفاماندول، سيفوكسيتين، سيفاكلور، سيفوروكسيم

سيفالورسبورينات الجيل الثالث

• أوسع طيفاً مما سبق.
• فعالة جداً ضد العصيات سلبية الغرام.
• مقاومة جداً للبيتالاكتاماز.
• تنفذ من الحاجز الدماغي الدموي BBB، وتحقق تركيزً عالياً في السال الدماغي الشوكي CSF، فتيتخدم في علاج التهاب اسحايا البكتيري بسلبيات الغرام.
• تعطى عادةً حقناً عضلياً.
• تتضمن: سيفوتاكسيم، سيفترياكسون، موكسالاكتام، ومن الفعالين للزائفات الزنجارية: سيفوبيرازون، سيفتازيدين

سيفالوسبورينات الجيل الرابع

• مقاوم للبيتالاكتاماز.
• ذو نفوذية ممتازة للسائل الدماغي الشوكي CSF.
• تتضمن: سيفيبيم

الاستعمال

1. معالجة الانتانات بالكلبسيلا، والبكتيريا المعوية، والمتقلبات، واأنواع المحبة للدم.
2. في الجراحة للوقاية من الانتانات.
3. الانتانات المختلطة مثل الصدرية والبطنية أو الحويضتن.
4. إنتانات المكورات العنقودية المقاومة للبنسلين
5. إنتانات الجهاز البولي
6. اسيلان البني، بسبب المكورات البنية المقاومة للبنسلين حيث تعالج بجرعة مفردة عضلية من سيفترياكسون.
7. التهاب السحايا بالبكتيريا سلبية الغرام ويعالج بالموكسالاكتام، وسيفوبيرازون، وسيفوتاكسيم، وسيفترياكسون.

التاثيرات الضارة

1. تفاعلات فرط التحسس: تأق anaphylaxis، شرى، تشنج القصبات، طفح جلدي، حمى...فهي تشبه البنسلينات. فالمرضى المتحسسين لإحدى المجموعات يمكن أن يحدث لديهم تحسس متصالب عند العلاج بأدوية أخرى.
2. سمية كلوية: لم يعد سيفالوريدين يستعمل بعد أن حصل نخر نبيبي لوي بسببه، وتزداد السمية مع مدرات العروة مثل فوروسميد أو مع العوامل السامة للكلينين الجنتاميسين وتوبراميسين.
3. تأثيرات ضائرة موضعية: قد يحدث اتلهاب الوريد الخثري إثر الحقن الوريدي، وكذلك ألم بموضع الحقن العضلي.
4. إسهال.
5. نزف: بسبب انخفاض طليعة الخثرين في الدم وانخفاض الصفيحات الدموية ونقص وظائف الصفيحات، وهذا يحدث خاصة مع الموكسالاكتام.

المصدر

كتاب علم تأثير الأدوية (2)، د.محمد نذير العظمة-د.سوسن الماضي-د.عبد الناصر عمرين، منشورات جامعة دمشق.