سيفاماندول
سيفاماندول Cefamandole
الزمرة الدوائية
صاد حيوي من الجيل الثاني للسيفالوسبورينات.
الاسم العلمي وفقاً لـIUPAC
(6R,7R)-7-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylacetyl]amino}- 3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo- 5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
الصيغة الكيميائية
C18H18N6O5S2
الكتلة المولية
462.505 g/mol
الاستعمال
علاج الإنتانات الناجمة عن الجراثيم المتحسسة له ولا سيما إنتانات السبيل التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل والسبيل البولي والإنتانات النسائية وتجرثم الدم.
الحمل
ينتمي لأدوية المجموعة B.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية له و لأحد مكوناته أو لأحد السيفالوسبورينات.
تحذيرات
- قد يسبب استخدامه الطويل ظهور انتانات متراكبة (انتهازية).
- يوجد نسبة منخفضة من فرط الحساسية المتصالبة بينه وبين البنسلينات.
- يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
التأثيرات الجانبية
- تحدث بنسبة 1-10%:
- هضمية: إسهال.
- تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- عصبية مركزية: تفعيل الجملة العصبية المركزية، اختلاجات، حمى.
- جلدية: طفح، شرى.
- دموية: كثرة الحمضات، نقص بروترومبين الدم، قلة الكريات البيض والصفيحات.
- هضمية: معص بطني، التهاب كولون غشائي كاذب.
- كبدية: يرقان ركودي، ارتفاع عابر في تراكيز الخمائر الكبدية.
- موضعية: ألم عند موضع احقن.
- متنوعة: إنتانات إنتهازية.
فرط الجرعة/الانسمام
- اختلاجات وفرط حساسية وتفعل عصبي عضلي.
- العلاج داعم وأعراضي، قد تفيد الديلزة الدموية بإزالة الدواء من الدم.
التداخلات الدوائية
- سجل حدوث ارتكاس شديد شبيه بذلك الناجم عن الديسولفيرام عندما أخذ خلال 72 ساعة من تناول الكحول.
- يتقوى التأثير الخافض لتركيز بروثرومبين المصل عند إشراكه مع الهيبارين والوارفارين
- قد ينقص البروبنسيد إطراح السيفالوسبورينات مما يؤدي لتفاقم تأثيرها.
- قد يبدي الفورسميد والأمينوغلكوزيدات تأثير سام للكلية يتعاضد مع نظيره الناجم عن هذا المحضر.
الثبات
- بعد تحضير المحلول يتحرر غاز ثاني أكسيد الكربون مما يسمح له بأن يرشف دون هواء مختلط معه، يبقى حينها المحلول ثابت لمدة 24ساعة بحرارة الغرفة و96ساعة فيما لو حف في البراد.
- تبقى المحاليل المعدة للحقن الوريدي (الممزوج مع محلول ديكستروز 5% أو محلول سالين الفزيولوجي)، ثابتة بدرجة حرارة الغرفة لمدة 24ساعة ولمدة أسبوع فيما لو حفظت في البراد ولمدة 62 أسبوع فيما لو جمّد.
آليته
يثبط عملية صنع الجدار الخلوي الجرثومي بارتباطه مع واحد أو أكثر من بروتينات الاتحاد مع البنسلين PBPs، الأدمر الذي يؤدي إلى تثبيط نقل الببتيدات الذي يعد الخطوة الأخيرة من عملية تصنيع الغليكوجين الببتيدي الذي بدوره يدخل في تركيب متن الجدار الخلوي الجرثومي. كل ما سبق سيؤدي إلى انحلال واضمحلال الجرثوم تحت تأثير الخمائر الحالة الذاتية التي تتفعل عندئذ دون قيد أو ضابط.
الحرائك الدوائية
- التوزع: يتوزع بشكل جيد ضمن أنحاء الجسم باستثاناء السائل الدماغي الشوكي حيث أن انتشاره عبر الحاجز الدماغي ضعيف حتى لو كانت السحايا ملتهبة، يخضع للدوران المعوي الكبدي بشكل كبير ويظهر ضمن الصفراء بتراكيز عالية.
- الارتباط البروتيني:56-78%
- الاستقلاب: لا يستقلب.
- العمر النصفي: 30-60 دقيقة.
- يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1-2 ساعة من حقنه العضلي، وخلال 10 دقائق من حقنه الوريدي.
- الإطراح: يخضع للدوران المعوي الكبدي بشكل مفرط ويظهر ضمن الصفراء بتراكيز عالية، يطرح الجزء الأكبر من الدواء غير متبدل مع البول.
الجرعة
- الأطفال (حقن عضلي أو وريدي): 100-150ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6 دفعات.
- البالغين (حقن عضلي أو وريدي): 4-12غ/يوم تقسم على 4-6 دفعات أو 500-1000ملغ كل 4-8 ساعات، الجرعة القصوى للدفعة الواحدة هي 2غ.
- تعدل الفواصل بين الجرعات عند مريض القصور الكلوي على الشكل التالي:
- تصفية الكرياتينين 25-50مل/د: 1-2غ كل 8ساعات.
- تصفية الكرياتينين 10-25مل/د: 1غ كل 8ساعات.
- تصفية الكرياتينين <10مل/د: 1غ كل 12ساعة.
- يزال حوالي 20-50% من جرعته بالديلزة الدموية.
التداخلات المخبرية
- يؤدي لإيجابية كاذبة اختبار كومبس المباشر.
- يسبب انخفاض التركيز المصلي لكن من الغلكوز والبروتين
- يؤدي لارتفاع التركيز المصلي لكل من الفوسفاتاز القلوية وSGOT وSGPT ونتروجين البولة الدموية والكرياتينين، ويسبب تطاول زمن البروترومبين
المراقبة
- يجب مراقبة علامات التكدم والنزف.
المستحضرات الصيدلانية
- بودرة محلول معدة للحقن: 500ملغ (10مل)، 1غ (10مل، 100مل)، 2غ (20مل، 100مل)، 10غ (100مل).
مصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
- ويكيبيديا الإنكليزية.