كلورتاليدون

Chlortalidone

Systematic (IUPAC) name
(RS)-2-chloro-5-(1-hydroxy-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-yl)benzene-1-sulfonamide
Clinical data
Trade names	Hygroton, Tenoretic
AHFS/Drugs.com	Consumer Drug Information
MedlinePlus	a682342
Pregnancy cat.	C (Au), B (U.S.)
Legal status	POM (UK)
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Protein binding	75%
Half-life	40 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	77-36-1 Y
ATC code	C03BA04
PubChem	CID 2732
DrugBank	DB00310
ChemSpider	2631 Y
UNII	Q0MQD1073Q Y
KEGG	D00272 Y
ChEBI	CHEBI:3654 Y
ChEMBL	CHEMBL1055 Y
Chemical data
Formula	C14H11ClN2O4S
Mol. mass	338.766 g/mol
SMILES O=S(=O)(N)c1c(Cl)ccc(c1)C2(O)c3ccccc3C(=O)N2
InChI InChI=1S/C14H11ClN2O4S/c15-11-6-5-8(7-12(11)22(16,20)21)14(19)10-4-2-1-3-9(10)13(18)17-14/h1-7,19H,(H,17,18)(H2,16,20,21) Y Key:JIVPVXMEBJLZRO-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

كلورتاليدون Chlortalidone هو مدر يستخدم لعلاج ارتفاع الضغط والوذمة ويصنف من المدرات الثيازيدية لتشابه آلية عمله معها لكنه لا يحتوي على جزيء بنزوثياديازين في بنيته. مقارنة بالمدرات الثيازيدية, فإنه يملك فترة تأثير أطول لكنه يملك تأثير مماثل لها بالجرعة العلاجية العظمى. على خلاف مدرات العروة, فإن فعاليته تتناقص مع الأمراض الكلوية كالمرض الكلوي المزمن.

الوصف Description

مسحوق بلوري أبيض أو أبيض مصفر ؛ عديم الرائحة أو عديم الرائحة تقريباً.

الذوبانية Solubility

غير ذواب عملياً في الماء ولا في الأثير R ولا في الكلوروفورم R؛ ذواب في الميثانول R ؛ شحيح الذوبان في الإيثانول (~ 750 غ/ل ) TS .

الفئة Category

مدر للبول يستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم.

التخزين Storage

يجب حفظ الكلورتاليدون في حاوية مغلقة جيداً.

آلية العمل

يعمل على زيادة إفراز الصوديوم والكلور والماء إلى لمعة الأنبوب الكلوي عن طريق تثبيط النقل الشاردي للصوديوم عبر ظهارة الأنبوب الكلوي.

المتطلبات

المتطلب العام

يحتوي الكلورتاليدون على ما لا يقل عن 98.0% ولا يزيد عن 102.0% من C14H11ClN2O4S ، محسوبة بالرجوع إلى المادة المجففة.

اختبارات الهوية Identity tests

• إما أن يطبق الاختباران A وB معاً أو أن يطبق الاختبارانB وC معاً. A: يجرى الفحص كما هو موصوف تحت عنوان "قياس الطيف الضوئي في منطقة الأشعة تحت الحمراء (المجلد 1، الصفحة 43 ) . يتطابق طيف الامتصاص في الأشعة تحت الحمراء "Spectophotometry in the infrared region"مع الطيف الذي ينتج من الكلورتاليدون RS أو من الطيف المرجعي للكلورتاليدونreference spectrum. B: انظر الاختبار الموصوف لاحقاً تحت عنوان " المواد المشابهة Related substances ". تتطابق البقعة الرئيسية الناتجة من المحلول A في الموقع و المنظر و الشدة مع البقعة الرئيسية التي تنتج من المحلولB . C: يذاب 20 ملغ في 1مل من حمض السلفوريك (~ 1760غ/ل ) TS؛ ينتج لون أصفر شديد . يدفأ المزيج في حمام مائي ويضاف ملغ 10 من 1– نفثول R؛ ينتج لون أحمر إلى بنفسجي .

المحلول في القلوي Solution in alkali : يكون محلول 1.0 غ في 10مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم (~ 200غ/ل ) TS،صافياً ولا تزيد شدة اللون عن لون محلول اللون المعياري Yw2 عندما يقارن كما هو موصوف تحت عنوان " لون السوائلColour of liquids " ( المجلد1 ، الصفحة53). الرماد المسلفت Sulfated ash : لا يزيد عن1.0 ملغ/غ. الفقد بالتجفيف Loss on drying : يجفف حتى الوزن الثابت عند 105oC؛ لا يفقد أكثر من 5.0 ملغ/غ. المواد المشابهة Related substances : يطبق الاختبار كما هو موصوف تحت عنوان " استشراب الطبقة الرقيقة Thin layer chromatography" (المجلد1 ، الصفحة84 ) TS؛ وتستخدم هلامة السيليكا R2 كمادة مغللة و مزيج من 15حجماً من 1-بوتانولRو 3حجوم من محلول الأمونيا (~ 17غ/ل )TS كطور متحرك. يطبق منفصلاً على الصفيحة10 مكرولتر من 3 محاليل في الميثانول R، المحلول (A) : يحوي 10 ملغ من مادة الاختبار في كل 1 مل و المحلول (B) : يحوي 10 ملغ من الكلور تاليدون RS في كل 1مل و المحلول (C): يحوي 0.10 ملغ من 2-(4-Chloro-3- sulfamobenzoyl) benzoic acid RS في كل 1مل . وبعد نزع الصفيحة من حجيرة الاستشراب ، تترك لتجف في الهواء ويفحص مخطط الاستشراب في الأشعة فوق البنفسجية (254 نانومتر). لا تكون أية بقعة تنتج من المحلولA ، باستثناء البقعة الرئيسية ، أكثر شدة من تلك الناتجة من المحلول C.

المقايسة Assay

يذاب قرابة 0.3غ، موزونة بمضبوطية ، في50 مل من البيريدين R ويعاير بواسطة محلول هيدروكسيد رباعي بوتيل الأمونيوم (0.1 مول/ل ) VS، وتعين نقطة النهاية بمقياس الجهد كما هو موصوف تحت عنوان " المعايرة في الوسط اللامائي Non-aqueous titration" ، الطريقةB ( المجلد 1، الصفحة 142). كل 1 مل من محلول هيدروكسيد رباعي بوتيل الأمونيوم ( 0.1مول/ل)VS يكافئ 33.88ملغ من C14H11ClN2O4S.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Chlortalidone

http://www.marefa.org/