فوسفات الكلوروكين

دانا الحمد

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

فوسفات الكلوروكين

Systematic (IUPAC) name
(RS)-N'-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentane-1,4-diamine
Clinical data
Trade names	Aralen
AHFS/Drugs.com	monograph
Licence data	US FDA:link
Pregnancy cat.	?
Legal status	℞-only (US)
Pharmacokinetic data
Metabolism	Liver
Half-life	1-2 months
Identifiers
CAS number	54-05-7 Y
ATC code	P01BA01
PubChem	CID 2719
DrugBank	DB00608
ChemSpider	2618 Y
UNII	886U3H6UFF Y
KEGG	D02366 Y
ChEBI	CHEBI:3638 Y
ChEMBL	CHEMBL76 Y
NIAID ChemDB	000733
Chemical data
Formula	C18H26ClN3
Mol. mass	319.872 g/mol
SMILES Clc1cc2nccc(c2cc1)NC(C)CCCN(CC)CC
InChI InChI=1S/C18H26ClN3/c1-4-22(5-2)12-6-7-14(3)21-17-10-11-20-18-13-15(19)8-9-16(17)18/h8-11,13-14H,4-7,12H2,1-3H3,(H,20,21) Y Key:WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

فوسفات الكلوروكين (chloroquine)

الزمرة الدوائية

دواء مضاد للملاريا ومبيد للأمبيات.

الاستطبابات

• علاج الملاريا والوقاية منها، علاج الأميبا خارج المعوية.
• علاج التهاب المفاصل الرثياني والذأب الحمامي القريصي والفقاع وصلابة الجلد.

آلية التأثير

• يرتبط مع خميرة دنابوليميراز وخميرة رنابوليميراز ويثبطهما، يتدخل في عملية استقلاب الخضاب والاستفادة منه عند الطفيلي، يثبط تأثيرات البروستاغلاندين.
• يتكثف هذا المحضر ضمن حويصلات الطفيلي الحامضية ويرفع الباهاء ضمنها مما يؤدي لتثبيط نمو الطفيلي، وقد يتدخل في عملية تصنيع البروتينات النووية.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي إلى المجموعة C.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية للكوروكين، اضطراب الشبكية أو الساحة البصرية.
• لا يجوز استخدامه عند المريض المصاب بالصدفية.

الجرعة

يعطى هذا الدواء فموياً، وسنذكر فيما يلي الجرعة الخاصة بالشكل الفعال منه (أساس). -تثبيط الإصابة بالملاريا أو الوقاية منها:

• الأطفال: أعط 5ملغ/الأسبوع بنفس اليوم من كل أسبوع (يجب ألا تزيد الجرعة عن 300ملغ/ الأسبوع)، ابدأ بإعطاء الدواء قبل 1-2 أسبوع من *التعرض واستمر به لدمة 4-6أسابيع بعد الخروج من المناطق الموبوءة.

-هجمة الملاريا الحادة:

• الأطفال: 10ملغ/كغ كجرعة بدئية في اليوم الأول ثم تتلى بجرعة ثانية مقدارها 5ملغ/كغ بعد 6ساعات من الأولى. ثم تعطى جرعة أخرى مقدارها 5ملغ/كغ في اليوم الثاني، ومن ثم تعطى جرعة مماثلة في اليوم الثالث.
• البالغين: 600ملغ كجرعة بدئية في اليوم الأول، ثم تتلى بجرعة ثانية مقدارها 300ملغ بعد 6ساعات من الأولى. ثم تتبع بجرعة أخرى مقدارها 300 ملغ في اليوم الثاني، ومن ثم تعطى جرعة مماثلة في اليوم الثالث.

-داء الأميبات خارج المعوي:

• الأطفال: 10ملغ لكل كغ مرة واحدة يومياً لمدة 2-3 أسابيع.
• البالغين: 600 ملغ باليوم لمدة يومين ثم 300 ملغ باليوم لمدة 2-3 أسابيع على الأقل.

تعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:

• تصفية الكرياتينين أقل من 10مل بالدقيقة: أعط 50% من الجرعة المعتادة.
• يزال بوساطة الديلزة الدموية بشكل طفيف.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص بسرعة يلي تناوله عبر الفم.
• التوزع: يتوزع بشكل واسع ضمن أنسجة الجسم والقلب والكلى والكبد حيث يحتبس فيها لفترة طويلة، يعبر المشيمة ويظهر ضمن حليب الثدي.
• الاستقلاب: يستقلب بشكل جزئي ضمن الكبد.
• العمر النصفي: 3-5 أيام.
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1-2 ساعة من تناوله عبر الفم.
• الإطراح: يطرح 70% من الجرعة مع البول غير متبدل، ويزداد معدل إطراحه بحمضنة البول، قد تظهر كميات قليلة منه في البول لعدة أشهر تالية لإيقافه.

فرط الجرعة/الانسمام

انظر محضر chloroquine and primaquine:

• صداع وتبدلات بصية ووهط دوراني واختلاجات ومعص بطني وإقياء وزراق وميثموغلوبينيميا وقلة الكريات البيض والتوقف القلبي التنفسي.
• تعالج بالإفراغ المعدي مع اتخاذ الإجراءات الداعمة الأعراضية.

الآثار الجانبية

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

• قلبية وعائية: انخفاض التوتر الشراني، تبدلات على تخطيط القلب الكهربي.
• عصبية مركزية: تعب، صداع، تبدلات شخصية.
• جلدية: حكة، تقصف الشعر.
• هضمية: قهم، إقياء، التهاب الفم.
• دموية: اضطرابات دموية.
• عينية: تشوش الرؤيا، اعتلال الشبكية.

التداخالات الدوائية

انظر محضر chloroquine and primaquine:

• ينقص امتصاصه فيما لو أشرك مع محضر ثلاثي سيليكات المغنزيوم.
• تزداد سميته عند إشراكه مع السيميتيدين.

المراقبة

انظر محضر chloroquine and primaquine:

• يجب تحري الضعف العضلي وإجراء فحص عيني بشكل دوري عند المريض الموضوع على معالجة مديدة.
• يجب إعطاء معايرة تعداد الدم الكامل بشكل دوري.

التعليمات الخاصة بالمريض

انظر محضر chloroquine and primaquine:

• تناول هذا الدواء مع الطعام، إن طعم القرص مر.
• راجع الطبيب في حال أصبت باضطرابات بصرية أو صعوبة السمع أو طنين الأذن.
• قد يسبب هذا الدواء الإسهال أو نقص الشهية أو الغثيان أو الألم المعدي، راجع الطبيب في حال كانت هذه التأثيرات الجانبية شديدة.

تحذيرات

• استخدامه بحذر عند المريض المكبود أو المصاب بعوز خميرة G-6-PD أو بالصداف أو بالبرفيريا.
• تجنب استخدامه مع الكحول أو مع بقية الأدوية السامة للخلية الكبدية.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص: 250ملغ (150 ملغ أساس)، 500ملغ (300 ملغ أساس).

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.