املوديبين

Amlodipine

Systematic (IUPAC) name
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692044
Licence data	US FDA:link
Pregnancy cat.	C (AU) C (US)
Legal status	POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral (tablets)
Pharmacokinetic data
Bioavailability	64 to 90%
Metabolism	Hepatic
Half-life	30 to 50 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	88150-42-9 Y
ATC code	C08CA01
PubChem	CID 2162
DrugBank	DB00381
ChemSpider	2077 Y
UNII	1J444QC288 Y
KEGG	D07450 Y
ChEBI	CHEBI:2668 Y
ChEMBL	CHEMBL1491 Y
Chemical data
Formula	C20H25ClN2O5
Mol. mass	408.879 g/mol
SMILES Clc1ccccc1C2C(=C(/N/C(=C2/C(=O)OCC)COCCN)C)\C(=O)OC
InChI InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3 Y Key:HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

املوديبين أو املوديبين ببسيلات (Amlodipine)

الزمرة

• يعتبر من حاصرات قنوات الكالسيوم ويمتاز بعفالية طويلة الأمد (ذو تأثير مديد).
• يثبط تدفق الكالسيوم الخلوي في العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب.
• يوسع الشرايين والشرينات الاكليلية والمحيطية وينقص المقاومة الوعائية المحيطية والضغط الدموي والحمل البعدي.
• يزيد جريان الدم الاكليلي ويزداد بشكل انعكاسي معدل سرعة القلب وبالتالي يزداد نتاج القلب.

آلية التأثير

يثبط شوارد الكالسيوم عند الدخول عبر القنوات البطيئة أو عبر الأحياز ذات الحساسية لتبدلات الفولتاج ضمن العضلات الملساء الوعائية والعضلة القلبية خلال فترة زوال الاستقطاب مما يؤدي لتوسع الأوعية الإكليلية، الأمر الذي يؤدي إلى زيادة حمل الأوكسجين إلى العضلة القلبية عند المريض المصاب بالخناق الناجم عن تشنج الأوعية الإكليلية.

الاستطبابات

يستعمل في معالجة:

• ارتفاع الضغط الدموي (لوحده أو بالمشاركة مع الأدوية الأخرى).
• الذبحة الصدرية المستقرة.

مضادات الاستطباب

الصدمة القلبية المنشأ.

التأثيرات الجانبية

نادراً ما يسبب دوار، صداع، توهج، انخفاض ضغط، وذمة محيطية، اضطرابات هضمية، اندفاعات جلدية.

التداخلات الدوائية

• يزيد من التأثير الخافض للضغط للأدوية الأخرى الخافضة للضعط مثل حاصرات بيتا.
• يستعل بأمان مع الأدوية التالية:

تيازيد، مثبطات أنزيم محلول الأنجيوتانسين، صادات بيتا، نيترات طويلة الأمد، و/أو نيتروغليسرين تحت اللسان، ديجوكسين، وارفارين، مضادات الالتهاب اللاستيروئيدية،المضادات الحيوية، والأدوية الفموية الخافضة لسكر الدم.

تحذيرات

• يستخدم بحذر وتعاير الجرعة جيداً عند المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية أو الكلوية.
• يستخدم بحذر عند المريض المصاب بقصور القلب الاحتقاني أو متلازمة الجيب المريض أو سوء وظيفة البطين الأيسر الشديد أو اعتلال القلب الضخامي (ولا سيما الانسدادي )أو الوذمة أو ارتفاع التوتر داخل القحف المترافق مع الورم الدماغي.
• يستخدم بحذر عند المريض الذي يعالج بالديجوكسين أو حاصرات بيتا.
• لا يجب التوقف عن استخدامه فجأة وذلك لتجنب الصدري.
• قد يصاب المسن الذي يعالج به بالإمساك أو هبوط التوتر الشرياني بنسبة أكبر.

الجرعة والاستعمال

• ارتفاع الضعط الدموي والذبحة الصدرية: 5 ملغ (مضغوطة واحدة) يومياً كجرعة وحيدة وتزاد عند الضرورة حتى 10 ملغ (2 مضغوطة) يومياً.
• الكبار في السن وفي حالة القصور الكبدي: 2.5 ملغ (نصف مضغوطة) يومياً، وكذلك في حالة المشاركة مع أدوية أخرى مضادة لفرط ضعط الدم.

فرط الجرعة/الانسمام

• تشمل الأعراض القلبية الرئيسية لفرط جرعة حاجبات قنوات الكلس كلاً من بطء القلب، وانخفاض التوتر الشرياني الذي ينجم بدوره عن التوسع الوعائي المحيطي وتثبط العضلة القلبية وبطء القلب الذي بدوره ينجم عن البطء الجيبي أو الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة أو التوقف الجيبي مع نظم وصلي.
• لا يتأثر التوصيل داخل البطيني وبالتالي تبقى مدة QRS طبيعية. إن الفيراباميل لا يسبب تطاول الفاصلة P-R، لكن يمكن لمحضر بيبيدريل أن يسبب تطاول الفاصلة Q-T ويحرض تطور لانظميات بطينية بما فيها تأرجح الذرى.
• تشمل الأعراض غير القلبية الناجمة عن فرط جرعة حاصرات قنوات الكلس كلاً من التخليط والذهول والغثيان والإقياء والحماض الإستقلابي وفرط سكر الدم.
• بعد إجراء إفراغ هضمي يستطب إعطاء الكالسيوم بشكل متكرر لمعاكسة تثبيط قلوصية العضلة القلبية، ولكنه لا يعاكس البطء الجيبي ولا التوسع الوعائي المحيطي.
• قد يستطب استخدام الغلوكاكون أو الإيبينفرين أو الأمرينون لعلاج انخفاض التوتر الشرياني المعند، يمكن للإيبينفرين والغلوكاكون أن يزيد معدل نبض القلب أيضاً.
• إن الديلزة أو الإرواء الدموي غير فعالين في تحريض إطراح حاصرات قنوات الكالسيوم ولذلك من المفيد إعطاء جرعات متكررة من الفحم الفعال في حال الانسمام بالمحضرات المديدة التحرر.